Будь-який фактор, що знижує рівень глюкози в крові, ми називаємо гіпоглікемічним. Препарати з цими характеристиками особливо важливі при контролі діабету.

гіпоглікемічні

Написано Маріо Ферреро, 02 березня 2019 р

Останнє оновлення: 27 серпня 2019 р

Цукровий діабет (ЦД) є розлад вуглеводного обміну характеризується хронічною гіперглікемією. Патофізіологія цього захворювання описує дефіцит секреції та/або активності інсуліну. Зазвичай його лікують гіпоглікемічними препаратами.

У межах цієї хвороби В основному розрізняють два типи:

  • Тип DM 1: з’являється в ранньому віці, у пацієнта відбувається руйнування β-клітин підшлункової залози, які є клітинами, що виділяють інсулін, і тому ці люди залежать від прийому екзогенного інсуліну, щоб вижити.
  • Тип ДМ 2: цей тип діабету з’являється в старшому віці, має набагато вищу поширеність і може розвинутися з різних причин.

При лікуванні цього захворювання a специфічний раціон і регулярні фізичні вправи.

Це ті ліки, які за допомогою різних механізмів, вдається знизити рівень глюкози в крові.

Інсулін

Чи він гіпоглікемічний засіб par excellence, організм людини здатний природним чином синтезувати його в β-клітинах підшлункової залози. Секреція інсуліну викликається головним чином стимулом, який спричиняє підвищення рівня глюкози в крові.

Інсулін є анаболічним гормоном, який сприяти засвоєнню, використанню та зберіганню глюкози, амінокислоти та ліпіди після прийому їжі. Він також пригнічує катаболічні процеси, такі як розщеплення глікогену, жирів і білків.

Цей гормон знижує рівень глюкози в крові в результаті збільшення поглинання глюкози тканинами та зменшення викиду глюкози в печінці.

Для досягнення периферичного засвоєння глюкози жировою та м’язовою тканинами, інсуліном активує клітинний транспортер GLUT4, що спричиняє надходження глюкози та її зберігання в клітинах цих тканин.

Всі продані інсуліни практично збігаються з вихідним гормоном, який організм людини синтезує природним шляхом, але були введені модифікації для досягнення різної кінетики в кожному з них.

Види інсуліну

  • Звичайний інсулін: він єдиний, який можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно на додаток до підшкірного шляху, який є найбільш вживаним. Він швидко діє і його слід вводити за 15-30 хвилин до їжі.
  • Lis-Pro та Aspart: є аналогами людського інсуліну та мають ультракоротку дію, тому їх слід вводити безпосередньо перед їжею.
  • Інсулін широкої дії: їх використовують для досягнення базального рівня інсуліну. Їх слід вводити за 30-45 хвилин до прийому їжі або перед сном.
  • NPH: нейтральний інсулін, пов'язаний з кристалами протаміну.
  • Повільний інсулін: затримка всмоктування та тривала активність досягаються завдяки суспензії з кристалами цинку.
  • Ультраповільний інсулін: цей препарат має тривалий початок дії та широкий ефект.
  • Інсулін гларгін: схожий на ультра повільний рух. Підтримує базальний рівень інсуліну в крові і призначається лише раз на день.

Пероральний гіпоглікемічний

Сульфонілсечовини

Сульфонілсечовини надають a стимулюючий ефект на секрецію інсуліну завдяки його зв'язуванню з рецептором мембрани SUR, який індукує блокування K-каналів у β-клітинах підшлункової залози, що виробляє деполяризацію і, як наслідок, збільшення введення Ca² †, що запускає секрецію інсуліну.

До того ж ці препарати може підвищити рівень інсуліну за рахунок зменшення кліренсу печінки. Ці препарати мають хорошу пероральну абсорбцію, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові за 2-4 години.

Найчастіше використовуються препарати цієї групи: глімепірид, глібенкламід та гліклазид. Маючи справу з наркотиками інсулінотропні препарати, тобто вони посилюють секрецію інсуліну, сульфонілсечовини призначені для лікування СД 2 типу, за винятком випадків, коли є дефект секреції інсуліну.

Частота виникнення побічних реакцій при прийомі цих препаратів дуже низька, і вони, як правило, незначні. Найбільш поширеною є гіпоглікемія з подальшою гіперчутливістю шкіри.

Аналоги меглітиніду

У цій групі ми виділяємо два препарати - репаглінід та натеглінід. Ці ліки вони діють за тим самим механізмом, що описаний у попередній групі. Перевага, яку вони представляють, полягає в тому, що вони всмоктуються і починають проявляти свій ефект за менший час, ніж сульфонілсечовини, вони досягають своєї дії за 30 хвилин.

Ці ліки є показаний пацієнтам із СД 2 типу з важкою гіперглікемією після їжі.

Ризик гіпоглікемії як несприятливого ефекту значно знижується у цих препаратів порівняно з сульфонілсечовинами. Може призвести до підвищення рівня трансаміназ що вимагатиме регулярних тестів на функцію печінки.

Бігуаніди

метформін та бутформін є найбільш часто використовуваними засобами в межах цієї групи препаратів. Ці препарати знижують рівень глюкози в крові, не впливаючи на β-клітини підшлункової залози.

Його ефект обумовлений зменшити печінковий глюконеогенез (синтез глюкози в печінці), зменшує глікогеноліз (розпад накопичених молекул глікогену для отримання глюкози) в меншій мірі, підсилює дію інсуліну в жировій і м’язовій тканині та зменшує всмоктування глюкози в кишечнику.

Бігуаніди є зазначено при лікуванні СД 2 типу що не покращується за допомогою дієти або фізичних вправ. Це також показано, коли ця хвороба з’являється, пов’язана з ожирінням. Пероральна біодоступність цих препаратів становить близько 50-60%, і вони активно виводяться нирками.

Великою перевагою бігуанідів є те не становлять ризик гіпоглікемії оскільки вони не стимулюють секрецію інсуліну. Найпоширенішими побічними ефектами є здуття живота, нудота та блювота.

Інгібітори Α-глюкозилази

У межах цієї групи застосовують акарбозу та міглітол. Вони діють, пригнічуючи α-глюкозилази на рівні кишечника, тим самим затримуючи трансформацію складних вуглеводів у прості, перешкоджаючи їх всмоктуванню.

Основна проблема при застосуванні цих препаратів полягає в тому, що складні вуглеводи потрапляють у товсту кишку, де вони бродять викликаючи діарею і метеоризм.

Акарбоза практично не всмоктується і розщеплюється кишковими бактеріями. Міглітол добре всмоктується і виводиться через нирки. Без змін, він також виводиться з грудним молоком, тому протипоказаний під час лактації.

Чи це так показаний у ЦД типу 2 окремо або у поєднанні з іншими гіпоглікемічними агентами. Вони особливо корисні пацієнтам із важкою гіперглікемією після їжі.

Окрім вищезазначених побічних ефектів, також спостерігалося значне підвищення рівня трансаміназ при їх застосуванні у високих дозах. При монотерапії вони не виробляють гіпоглікемії.

Глітазони

Глітазони є Агоністи рецепторів PPARγ і знижують базальну та постпрандіальну глюкозу в крові стимулюючи периферичне засвоєння глюкози, пригнічуючи печінковий глюконеогенез та стимулюючи накопичення глікогену.

Вони також посилюють синтез транспортера GLUT4 та його транслокацію до мембрани як у жировій, так і в м’язовій тканині. Ці препарати вказані в ЦД типу 2 і зазвичай використовуються разом з іншими методами лікування. Найвідоміші - розиглітазон та піоглітазон.

Інгібітори дипептилпептидази-4

Вони працюють, пригнічуючи фермент дипептилпептидазу-4, який відповідає за знищення GLP-1, який є інкретином, стимулюючим секрецію інсуліну. Ситагліптин і відагліптин - два препарати, що належать до цієї групи.

Вони мають низький ризик спричинити гіпоглікемію і часто використовуються в поєднанні з іншими препаратами.

Аналоги рецептора GLP-1

Ці ліки діють, імітуючи дію GLP-1, але тривалість їх дії набагато довша, саме тому вони досягають більш тривалого збільшення секреції інсуліну. Їх вводять підшкірно і виділяються ліраглутид та ексенатид.

Інгібітори SGTL-2

SGTL-2 - це транспортер натрію та глюкози на рівні нирок. Ці препарати своєю фармакологічною дією зобов’язані пригніченню цих рецепторів і, отже, реабсорбції глюкози на рівні нефрона. Як наслідок, глюкоза виводиться через сечу.

Найбільш уживаним є дадагліфозин. Через більшу присутність глюкози в сечі споживання цих препаратів може підсилити наявність інфекцій сечовивідних шляхів. У свою чергу, його не рекомендують приймати пацієнтам з проблемами нирок.