метадон

Метадон є набагато потужнішим агоністом опіатів, ніж морфін, але має дуже схожі фармакологічні властивості. Цей препарат був синтезований у Німеччині в 1940-х роках.

Що таке метадон?

Метадон вважається синтетичним наркотичним знеболюючим засобом. Його споживання викликає фізичну та психологічну залежність. Спочатку це мало на меті заспокоїти біль. Насправді, він все ще використовується для лікування сильних болів.

Тим не менше, в даний час використовується для лікування наркотичної залежності. Його ефекти тривають близько 24 годин, тому рекомендується приймати його раз на день для детоксикації.

Механізм дії

Метадон особливо діє на рецептори морфіну та героїну. Його ефекти такі ж, як і на інші опіати:

  • Знеболення.
  • Седативний ефект.
  • Депресія дихання.
  • Міоз (постійне звуження зіниць).

Опіоїдні рецептори пов'язані з білками G. При стимулюванні рецептора a пригнічення активності аденилциклази. Концентрація циклічного α-денозинмонофосфату (цАМФ) та активність протеїнкінази, залежна від цАМФ, також знижуються.

Таким чином, спостерігається зменшення фосфорилювання білка. Крім того, отже, кальцієві канали в пресинаптичних нейронах закриті вивільнення нейромедіатора нижче.

Одночасно відкриваються калієві канали постсинаптичних нейронів, що передбачає гіперполяризацію мембрани та зменшення активації нейронів.

Маючи Механізм дії дуже схожий на героїн, він застосовується при замісних терапіях цим самим препаратом. Однак він має довгий період напіввиведення в організмі, який допомагає запобігти симптомам абстиненції та допомагає контролювати симптоми абстиненції.

Коли людина залежна від героїну, його імунна система сильно постраждала. Це пояснюється тим, що спостерігається зменшення фагоцитарної відповіді та проліферації лімфоцитів, на додаток до того, що кількість циркулюючих лімфоцитів зменшується.

Отже, спостерігається втрата імунокомпетентності, що в свою чергу збільшує ймовірність розвитку інфекцій.

Відповідно до докторської дисертації Марії Хесус Ескрібано: “також частково гальмується активність природних лімфоцитів-кілерів (природні клітини-вбивці), здатні лізувати клітини, інфіковані вірусами та пухлинними клітинами ".

Фармакологія

Однак метадон не діє безпосередньо на імунну систему, тому через деякий час імунна відповідь відновлюється.

Процес відбувається за рахунок заміщення інгібуючої речовини імунної відповіді —У цьому випадку героїн— стор або інший імунологічно нейтральний, метадон. Таким же чином нормалізується функція лімфоцитів-кілерів.

Фармакокінетичні параметри

  • Поглинання. Він всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Після внутрішньом’язового або підшкірного введення, тривалість від 4 до 6 годин.
  • Поширення. Він прискорено розподіляється по тканинах, поки не зв’язується з білками плазми.
  • Обмін речовин. В основному метаболізується в печінці.
  • Виведення. Усувається шляхом клубочкової фільтрації та ниркової реабсорбції. Зокрема, реабсорбція зменшується за рахунок зниження рН сечі. Однак метадони метадону також виводяться з калом.
  • Період напіввиведення в організмі. Між 15 і 60 годинами.

Побічні ефекти

Побічні ефекти метадону, як правило, подібні до ефектів, спричинених іншими опіоїдами. Вони часто включають запаморочення, сонливість, блювоту та пітливість. Однак вони можуть викликати й інші неприємності, такі як:

У разі виявлення наступних симптомів важливо негайно звернутися до лікаря:

  • Кинув.
  • Кропив'янка.
  • Хвороба.
  • Судоми.
  • Галюцинації.
  • Набряк в обличчі.
  • Проблеми з диханням.
  • Нерегулярні менструальні цикли.

Ще один побічний ефект, про який важливо відзначити особливим чином, - це це може стати наркотиком зловживання. Лише в США кількість смертей від отруєння метадоном у 2011 році становила 4418.

Протипоказання

  • Алкоголізм.
  • Кров'яний тиск.
  • Проблеми астми.
  • Важка дихальна недостатність.
  • Підвищена чутливість до метадону.
  • Важка обструктивна хвороба легень.

Взаємодія

  • Вживання алкоголю та споживання метадону посилює седативний ефект. Тому споживання алкоголю в жодному разі не рекомендується. Навпаки, рекомендується якнайшвидше видалити його.
  • Поглинаючи інші агоністи або антагоністи, рецептори блокуються.
  • Не слід приймати з моноаміноксидазою, оскільки вона впливає на центральну нервову систему.
  • При попаданні знеболюючих або протикашльових засобів може виникнути пригнічення дихання.
  • У разі прийому антидепресантів спостерігається посилення центральної депресії.
  • Протидіарейні ліки збільшують ймовірність сильного зшивання.
  • Фредгейм, О. М. С., Мокснес, К., Борхгревінк, П. С., Кааса, С., та Дейл, О. (2008). Клінічна фармакологія метадону від болю. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. https://doi.org/10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x
  • Ferrari, A., Coccia, C. P. R., Bertolini, A., & Sternieri, E. (2004). Метадон - Метаболізм, фармакокінетика та взаємодії. Фармакологічні дослідження. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2004.05.002
  • Ніколсон, А. Б., Ватсон, Г. Р., Деррі, С., і Віффен, П. Дж. (2017). Метадон при ракових болях. Кокранівська база даних систематичних оглядів. https://doi.org/10.1002/14651858.CD003971.pub4

Закінчив медицину в Університеті Лос-Анд (ULA), Меріда, Венесуела, в 1993 р. Більше 25 років доктор Нелтон Абдон Рамос Рохас працював Хірург. Тривалий час він був резидентом гінекології та акушерства в лікарні Sor Juana Inés de la Cruz у Мериді. У 1999 році він вступив до Аспірантура з анестезіології в Університеті де лос Анди, де його закінчив у 2002 році досвід управління періопераційним болем. Баріатричний анестезіолог. До того ж доктор Нелтон Рамос є співзасновник лікарні Materno Infantil Самуель Даріо Мальдонадо де Барінас (Венесуела): він виконував обов'язки завідувача операційною вже 4 роки. В даний час він працює на приватній практиці.

Ескетамін - препарат, який здійснив революцію в стандартній моделі лікування антидепресантами. Багато людей знають його за ...

Колоїдна мідь - це добавка до цього мінералу, яка наразі зростає. Він вводиться для постачання ...

Сублінгвальна таблетка нітрогліцерину є однією з найбільш часто використовуваних форм прийому цього препарату. Нітрогліцерин - це ...

Амітриптилін - це препарат, який входить до списку антидепресантів. Зокрема, це частина групи ...

Гідрохлоротіазид - це препарат, який, в основному, діє як сечогінний засіб. Це означає, що це стимулює виробництво та ...

Хоча думати про побічні ефекти антибактеріального гелю в гігієні рук здається нелогічним, правда полягає в тому, що ...

Зміст цієї публікації написано виключно в інформаційних цілях. Вони ніколи не можуть слугувати для полегшення діагностики або заміщення роботи професіонала. Рекомендуємо зв’язатися зі своїм перевіреним фахівцем.