flm золото 16x50 мг (vre.PET/Alu/PE)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 2 до рішення про реєстрацію препарату, ідентифікаційний номер: 2010/02018, 2010/02019, 2010/02020
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Galsya SR 16 мг
Galsya SR 24 мг
тверді капсули з пролонгованим вивільненням
ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Galsya SR 8 мг: кожна тверда капсула з пролонгованим вивільненням містить 8 мг галантаміну (у вигляді гідроброміду).
Galsya SR 16 мг: кожна тверда капсула з пролонгованим вивільненням містить 16 мг галантаміну (у вигляді гідроброміду).
Galsya SR 24 мг: кожна тверда капсула з пролонгованим вивільненням містить 24 мг галантаміну (у вигляді гідроброміду).
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверда капсула тривалого вивільнення.
Galsya SR 8 мг: білі капсули з відбитком G8 на кришці капсули. Капсула містить одне біле овальне ядро таблетки пролонгованого вивільнення.
Galsya SR 16 мг: рожеві капсули з відбитком G16 на кришці капсули. Капсула містить два білих овальних ядра таблеток з пролонгованим вивільненням.
Galsya SR 24 мг: помаранчеві капсули, нанесені на кришці капсули G24. Капсула містить три білі овальні ядра таблеток пролонгованого вивільнення.
КЛІНІЧНІ ДАНІ
Терапевтичні показання
Galsya SR призначений для симптоматичного лікування легкої та середньої тяжкості деменції типу Альцгеймера.
Дозування та спосіб введення
Дорослі/пацієнти літнього віку
Капсули пролонгованого вивільнення Galsya SR слід приймати один раз на день вранці, бажано під час їжі. Капсули слід ковтати цілими, додаючи трохи рідини. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати.
Для пацієнтів із труднощами при ковтанні: Капсули можна відкрити, а серцевину (и) таблетки (таблеток) можна проковтнути цілою з деякою кількістю рідини. Вміст капсули (ядра таблеток) не можна розжовувати або подрібнювати.
Під час лікування забезпечити достатнє споживання рідини (див. Розділ 4.8).
Перед початком лікування
Діагноз підозри на деменцію Альцгеймера повинен бути належним чином підтверджений відповідно до чинних клінічних вказівок (див. Розділ 4.4).
Рекомендована початкова доза становить 8 мг/день протягом чотирьох тижнів.
Толерантність та дозування галантаміну слід регулярно оцінювати, бажано кожні три місяці після початку лікування. Згодом клінічну користь галантаміну та переносимість лікування пацієнтами слід регулярно переоцінювати відповідно до чинних клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати до тих пір, поки воно забезпечує терапевтичну користь для пацієнта, а пацієнт переносить лікування галантаміном. Слід розглянути можливість припинення лікування, якщо немає ознак поліпшення стану або якщо пацієнт не переносить лікування.
Початкова підтримуюча доза становить 16 мг/день, і пацієнтам слід підтримувати 16 мг/день щонайменше 4 тижні.
На основі оцінки клінічної користі та переносимості слід розглянути можливість збільшення до максимальної рекомендованої підтримуючої дози на 24 мг/добу.
Слід зменшити дозу до 16 мг/добу у окремих пацієнтів, у яких не спостерігається поліпшення клінічної відповіді, або у пацієнтів, які не переносять дозу 24 мг/добу.
Після припинення лікування не спостерігається "явища відскоку" (наприклад, під час підготовки до операції).
Перейдіть на Galsyu SR капсули пролонгованого вивільнення галантаміну у формі таблеток або перорального розчину.
Рекомендується призначати пацієнтам однакову добову дозу галантаміну. Пацієнтам, які перейшли на режим прийому одноразової дози, слід приймати останню дозу галантаміну в таблетках або пероральному розчині ввечері та розпочинати прийом одноразової щоденної дози капсул пролонгованого вивільнення Galsye SR наступного ранку.
Діти та підлітки
Галантамін не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Порушення функції печінки та нирок
Підвищення рівня галантаміну в плазмі крові може спостерігатися у пацієнтів з помірною або важкою печінковою або нирковою недостатністю. На основі фармакокінетичних даних рекомендується пацієнтам з помірною печінковою недостатністю розпочинати дозування з 8 мг капсули пролонгованого вивільнення один раз на день, бажано вранці, протягом одного тижня. Після цього слід продовжувати приймати 8 мг один раз на день протягом 4 тижнів. У цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 16 мг. Галантамін протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (показник Чайлда-П'ю більше 9) (див. Розділ 4.3). Корекція дози не потрібна пацієнтам із легким порушенням функції печінки.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 9 мл/хв корекція дози не потрібна. Галантамін протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) (див. Розділ 4.3).
Супутнє лікування
Слід розглянути можливість зменшення дози у пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6 або CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
Оскільки відсутні дані щодо застосування галантаміну пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (показник Чайлда-П'ю більше 9) та важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв), галантамін протипоказаний цим пацієнтам. Галантамін протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок та печінки.
4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Galsya SR показаний пацієнтам з деменцією легкої та середньої тяжкості типу Альцгеймера. Користь галантаміну не була продемонстрована у пацієнтів з іншими типами деменції або іншими типами погіршення пам’яті. У двох дворічних клінічних дослідженнях на особах з т.зв. легкі когнітивні порушення (легкі типи порушень пам’яті, які не відповідають критеріям деменції Альцгеймера), лікування галантаміном не уповільнює когнітивні порушення або зменшує перехід до деменції. Рівень смертності був значно вищим у групі галантаміну, ніж у групі плацебо, 14/1026 (1,4%) у пацієнтів з галантаміном та 3/1022 (0,3%) у пацієнтів з плацебо. Причини смерті були різні. Близько половини смертей були спричинені різними судинними причинами (інфаркт міокарда, інсульт та раптова смерть). Актуальність цих висновків для лікування пацієнтів з деменцією Альцгеймера невідома. Лише 6-місячні плацебо-контрольовані клінічні випробування були проведені при деменції Альцгеймера. У цих дослідженнях не спостерігалося збільшення смертності в групі галантаміну.
Діагностувати хворобу Альцгеймера повинен досвідчений лікар згідно з сучасними рекомендаціями. Лікування галантаміном повинно проходити під наглядом лікаря і починати його у присутності доглядача, який регулярно контролюватиме споживання пацієнта.
Втрата ваги відбувається у пацієнтів з хворобою Альцгеймера. Лікування інгібіторами холінестерази, включаючи галантамін, асоціюється із втратою ваги у цих пацієнтів. Під час лікування слід контролювати вагу пацієнта.
Як і у випадку з іншими холіноміметиками, Galsya SR слід застосовувати з обережністю при таких станах:
Порушення серця та серця
Через свою фармакологічну активність холіноміметики можуть мати ваготонічний ефект на частоту серцевих скорочень (наприклад, брадикардія). Потенціал цього ефекту може бути особливо важливим у пацієнтів із синдромом хворого синусового синуса або у пацієнтів з іншими надшлуночковими порушеннями провідності або які також приймають препарати, що значно уповільнюють частоту серцевих скорочень, такі як дигоксин та бета-блокатори, або у пацієнтів з некорегованим електролітом дисбаланс (наприклад, гіперкаліємія, гіпокаліємія).
Слід бути особливо обережним при призначенні галантаміну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, наприклад у ранній постінфарктний період, новий напад фібриляції передсердь, AV-блок II. або вище, нестабілізована стенокардія або застійна серцева недостатність, особливо у групі NYHA III-IV.
Аналіз даних плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з деменцією Альцгеймера, які отримували галантамін, показав збільшення частоти деяких серцево-судинних побічних явищ (див. Розділ 4.8).
Шлунково-кишкові розлади
Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку виразкової хвороби, напр. пацієнти з виразковою хворобою в анамнезі або схильні до неї, включаючи тих, хто одночасно приймає нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), слід контролювати. Застосування галантаміну не рекомендується пацієнтам із шлунково-кишковою непрохідністю або після відновлення після шлунково-кишкової операції.
Порушення нервової системи
Хоча вважається, що холіноміметики викликають генералізовані напади, епілептичні напади також можуть бути проявом хвороби Альцгеймера. Рідко підвищення холінергічного тонусу може погіршити симптоми паркінсонізму.
Цереброваскулярні події рідко спостерігались під час об’єднаного аналізу плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з деменцією Альцгеймера, які отримували галантамін (див. Розділ 4.8). Це слід враховувати при призначенні галантаміну пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями.
Дихальні, грудні та середостінні розлади
Холіноміметики слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкою астмою в анамнезі, обструктивною хворобою легень або активними легеневими інфекціями (наприклад, пневмонією).
Порушення роботи нирок та сечовиділення
Застосування галантаміну не рекомендується пацієнтам із непрохідністю сечовивідних шляхів або пацієнтам, які відновлюються після операції на сечовому міхурі.
Хірургічні та терапевтичні процедури
Галантамін як холіноміметик може посилити розслаблення м’язів типу сукцинілхоліну під час анестезії, особливо у випадках дефіциту псевдохолінестерази.
4.5. Наркотичні та інші взаємодії
Через його механізм дії галантамін не слід застосовувати одночасно з іншими холіноміметиками (такими як амбеніум, донепезил, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін або системний пілокарпін). Галантамін антагонізує ефект антихолінергічної терапії. Якщо різко припинити антихолінергічне лікування, таке як лікування атропіном, існує потенційний ризик того, що ефект галантаміну може бути більш вираженим. Як і у випадку з іншими холіноміметиками, можлива фармакодинамічна взаємодія з препаратами, що значно знижують частоту серцевих скорочень, напр. дигоксин, бета-адреноблокатори, деякі блокатори кальцієвих каналів та аміодарон. Слід бути обережними з лікарськими засобами, які можуть спричинити torsades de pointes. У цих випадках слід враховувати необхідність проведення ЕКГ.
Галантамін як холіноміметик може посилити розслаблення м’язів типу сукцинілхоліну під час анестезії, особливо у випадках дефіциту псевдохолінестерази.
Елімінація галантаміну відбувається за допомогою численних метаболічних шляхів та ниркової екскреції. Ймовірність клінічно значущих взаємодій низька. Однак виникнення важких взаємодій може бути клінічно значущим в окремих випадках.
Одночасний прийом з їжею уповільнює всмоктування галантаміну, але не впливає на ступінь всмоктування. Galsyu SR рекомендується приймати під час їжі, щоб мінімізувати холінергічні побічні ефекти.
Інші препарати, що впливають на метаболізм галантаміну
Дослідження взаємодії з лікарськими засобами показали збільшення біодоступності галантаміну на 40% при одночасному застосуванні пароксетину (потужного інгібітора CYP2D6) та збільшення на 30% при одночасному застосуванні кетоконазолу та збільшення на 12% при застосуванні еритроміцину (обидва інгібітори CYP3A4). Тому у пацієнтів, які отримують потужні інгібітори CYP2D6 (наприклад, хінідин, пароксетин або флуоксетин) або CYP3A4 (наприклад, кетоконазол або ритонавір), особливо на початку лікування, може спостерігатися підвищена частота холінергічних побічних ефектів, особливо нудоти та блювоти. За цих обставин слід розглядати можливість зменшення підтримуючої дози галантаміну на основі толерантності до галантаміну (див. Розділ 4.2).
Мемантин, антагоніст N-метил-D-аспартату (NMDA) -рецептора, у дозі 10 мг один раз на день протягом 2 днів, потім 10 мг двічі на день протягом 12 днів, не впливав на фармакокінетику галантаміну (як випускати тверді капсули). доза 16 мг один раз на день) у рівноважному стані.
Вплив галантаміну на метаболізм інших препаратів
Терапевтичні дози галантаміну 24 мг/добу не впливали на кінетику дигоксину, хоча можуть виникати фармакодинамічні взаємодії (див. Також фармакодинамічні взаємодії).
Терапевтичні дози галантаміну 24 мг/добу не впливали на кінетику та протромбіновий час варфарину.
4.6. Вагітність та лактація
Немає клінічних даних щодо вагітності під впливом галантаміну. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Слід ретельно продумати призначення вагітних жінок.
Невідомо, чи виділяється галантамін у грудне молоко, і жодних досліджень у жінок, які годують груддю, не проводилось. Тому жінкам, які приймають галантамін, не слід годувати грудьми.
4.7. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Галантамін має незначний або незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Симптоми включають запаморочення та сонливість, особливо протягом перших тижнів лікування.
4.8. Побічні ефекти
Побічні реакції, про які найчастіше повідомляли, були нудота та блювота. Вони відбувались в основному під час періоду титрування, у більшості випадків тривали менше тижня, і у більшості пацієнтів була одна подія. У цих випадках може бути доцільним призначити протиблювотні засоби та забезпечити достатнє споживання рідини.
У рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях профіль безпеки лікування галантаміном у формі капсул з пролонгованим вивільненням був подібним за частотою та характером до таблеток.