кожні годин

Затверджений текст рішення про зміни, ев. ні.: 2019/07393-ZME

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. Назва лікарського засобу

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Таблетки, що диспергуються по 125 мг

Кожна диспергована таблетка містить амоксициліну тригідрату, еквівалентно 125 мг амоксициліну.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

Таблетки, що диспергуються по 250 мг

Кожна таблетка, що диспергується, містить тригідрат амоксициліну, еквівалентний 250 мг амоксициліну.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

375 мг диспергуються таблетки

Кожна диспергована таблетка містить амоксициліну тригідрату, еквівалентно 375 мг амоксициліну.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

500 мг диспергуються таблетки

Кожна таблетка, що диспергується, містить тригідрат амоксициліну, еквівалентний 500 мг амоксициліну.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

750 мг диспергуються таблетки

Кожна диспергована таблетка містить амоксициліну тригідрату, еквівалентно 750 мг амоксициліну.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

1000 мг диспергуються таблетки

Кожна диспергована таблетка містить амоксициліну тригідрату, еквівалентно 1000 мг амоксициліну.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. Фармацевтична форма

Таблетки, що диспергуються по 125 мг

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «231». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

Таблетки, що диспергуються по 250 мг

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «232». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

375 мг диспергуються таблетки

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «233». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

500 мг диспергуються таблетки

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «234». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

750 мг диспергуються таблетки

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «235». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

1000 мг диспергуються таблетки

Duomox - це кремово-білі овальні таблетки з логотипом на одному боці та кодом: «236». На іншій стороні планшета є забивна лінія. Штрихова лінія не служить для розподілу таблетки на рівні дози, вона має лише естетичну функцію.

4. Клінічні дані

4.1 Терапевтичні показання

Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій у дорослих та дітей (див. Розділи 4.2, 4.4 та 5.1):

· Гострий бактеріальний синусит

· Гострий середній отит

· Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт

· Гострі загострення хронічного бронхіту

· Внутрішньозапальна пневмонія

· Безсимптомна бактеріурія при вагітності

· Тифозний і паратифозний

· Зубний абсцес із поширенням целюліту

· Інфекції протезів суглобів

· Ліквідація хелікобактер пілорі

Амоксицилін також призначений для лікування та профілактики ендокардиту.

Слід враховувати офіційні вказівки щодо належного використання антибактеріальних засобів.

4.2 Дозування та спосіб введення

Доза амоксициліну, обрана для лікування окремої інфекції, повинна враховувати:

• Передбачувані патогени та їх імовірна сприйнятливість до антибактеріальних засобів (див. Розділ 4.4)

• Тяжкість зараження та місце зараження

• вік, маса тіла та ниркова функція пацієнта; як показано нижче

Тривалість лікування повинна визначатися типом інфекції та реакцією пацієнта на лікування і, як правило, повинна бути якомога коротшою. Деякі інфекції потребують більш тривалого лікування (дані щодо тривалого лікування див. У розділі 4.4).

Дорослі та діти з вагою ≥ 40 кг

Індикація *

Партія *

Гострий бактеріальний синусит

250 мг - 500 мг кожні 8 годин або 750 мг - 1 г кожні 12 годин

Від 750 мг до 1 г кожні 8 годин при важких інфекціях

Гострий цистит можна лікувати 3 г двічі на день протягом однієї доби.

Безсимптомна бактеріурія при вагітності

Зубний абсцес із поширенням целюліту

Гострий середній отит

500 мг кожні 8 годин, 750 мг - 1 г кожні 12 годин

Від 750 мг до 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів при важких інфекціях

Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт

Гострі загострення хронічного бронхіту

Нелікарняна пневмонія

Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин

Черевний тиф і паратиф

Від 500 мг до 2 г кожні 8 годин

Інфекції протезування суглобів

Від 500 мг до 1 г кожні 8 годин

2 г перорально, разова доза за 30 60 хвилин до процедури

Ерадикація хелікобактер пілорі

750 мг - 1 г двічі на день у поєднанні з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразолом, лансопразолом) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцином, метронідазолом) протягом 7 днів

Хвороба Лайма (див. Розділ 4.4)

Рання стадія: від 500 мг до 1 г кожні 8 годин, максимум до 4 г/добу, розділеними дозами протягом 14 днів (від 10 до 21 днів).

Пізня стадія (системне залучення): від 500 мг до 2 г кожні 8 годин, максимум до 6 г/добу, розподіленими дозами протягом 10-30 днів.

* Для кожного показання слід враховувати офіційні рекомендації щодо лікування.

Діти вагою + *

Пакет + *

Гострий бактеріальний синусит

Від 20 до 90 мг/кг/день, що вводяться розділеними дозами *

Гострий середній отит

Нелікарняна пневмонія

Зубний абсцес із поширенням целюліту

Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт

Від 40 до 90 мг/кг/добу, розподілених у дозах *

Черевний тиф і паратиф

100 мг/кг/добу вводити у три прийоми

50 мг/кг перорально, разова доза за 30 60 хвилин до операції

Хвороба Лайма (див. Розділ 4.4)

Рання стадія: від 25 до 50 мг/кг/добу, розподілену в три прийоми протягом 10-21 днів

Пізня стадія (системне залучення): 100 мг/кг/добу, що вживається в три прийоми протягом 10-30 днів

+ Для кожного показання слід враховувати офіційні рекомендації щодо лікування.

* Режими дозування двічі на день слід враховувати лише в тому випадку, якщо доза перевищує верхню межу діапазону доз.

Літні люди

Коригування дози не потрібно.

Порушення функції нирок

ШКФ (мл/хв)

Дорослі та діти з вагою ≥ 40 кг

Діти вагою #

Гепатобіліарні розлади

гепатит та холестатична жовтяниця, помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Дані клінічних випробувань

кропив'янка та свербіж

Постмаркетингові дані

шкірні реакції, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний

та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований висип (AGEP) (див. розділ 4.4) та лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS)

та системні симптоми)

Порушення роботи нирок та сечовиділення

кристалурія (див. розділи 4.4 та 4.9).

* Частота цих побічних явищ базується на даних клінічних випробувань, у яких брали участь приблизно 6000 дорослих та педіатричних пацієнтів, які отримували амоксицилін.

# Повідомлялося про поверхневе фарбування зубів у дітей. Ретельна гігієна порожнини рота може допомогти запобігти знебарвленню зубів, оскільки чищення його зазвичай видаляє.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.

4.9 Передозування

Симптоми та ознаки передозування

Можуть виникати шлунково-кишкові симптоми (такі як нудота, блювота та діарея) та дисбаланс рідини та електролітів. Спостерігалась індукована амоксициліном кристалізація, яка в деяких випадках призводила до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю або тих, хто отримує високі дози (див. Розділи 4.4 та 4.8).

Шлунково-кишкові симптоми можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс води/електролітів.

Амоксицилін можна вивести з крові за допомогою гемодіалізу.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: пеніциліни широкого спектру дії; Код ATC: J01CA04.

Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів (часто їх називають білками, що зв’язують пеніцилін, PBP) бактеріального пептидогліканового біосинтетичного шляху, який є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерії. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай відбувається лізис і загибель клітин.

Амоксицилін сприйнятливий до деградації бета-лактамазами, що виробляються стійкими бактеріями, і тому спектр активності самого амоксициліну не включає мікроорганізмів, що продукують ці ферменти.

Час, протягом якого рівень амоксициліну перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (T> MIC), вважається головним фактором, що визначає ефективність амоксициліну.

Основними механізмами стійкості до амоксициліну є:

• Інактивація бактеріальними бета-лактамазами.

• Зміна PBP, яка зменшує спорідненість антибактеріального агента до патогенного мішені.

Бактеріальна непроникність або механізм відтоку насоса можуть індукувати або сприяти стійкості бактерій, особливо у грамнегативних бактерій.

Граничні значення MIC для амоксициліну походять від Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів (EUCAST), версія 5.0.

Мікроорганізм

Межі ГДК (мг/л)

Чутливий ≤

Стійкий>

Enterococcus spp. 3

Стрептококи групи А, В, С і G

крім Clostridium difficile 8

Грамнегативні анаероби 8

Граничні значення незалежно від видів бактерій 10

1 Ентеробактеріальні штами дикого типу класифікуються як чутливі до амінопеніцилінів. Деякі країни воліють класифікувати ізоляти E. coli та P. mirabilis дикого типу як проміжні чутливі. У цьому випадку використовуйте MIC S (чутливий) ≤ 0,5 мг/л як граничне значення.

2 Більшість стафілококів продукують пеніциліназу і стійкі до амоксициліну. Метицилінорезистентні ізоляти, за невеликим винятком, стійкі до всіх препаратів бета-лактаму.

3 Чутливість до амоксициліну може бути викликана сприйнятливістю до ампіциліну.

4 Сприйнятливість стрептококів груп A, B, C та G до пеніцилінів походить від сприйнятливості до бензилпеніциліну.

5 Порогові значення не застосовуються до ізолятів менінгіту. Слід уникати перорального лікування амоксициліном у ізолятах, класифікованих як проміжні проміжні продукти, чутливі до ампіциліну.

Чутливість походить від MIC ампіциліну.

6 Порогові значення засновані на внутрішньовенному введенні. Ізоляти, що продукують бета-лактамазу, вважаються стійкими.

7 Штами, що продукують бета-лактамазу, слід вважати стійкими.

8 Чутливість до ампіциліну може бути викликана сприйнятливістю до бензилпеніциліну.

9 Граничні значення базуються на епідеміологічних граничних значеннях (скоротити-значення) (ECOFF), що відрізняють ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю.

10 Граничні значення, незалежно від видів бактерій, засновані на дозах не менше 0,5 г x 3 або 4 дози на день (1,5-2 г/день).

Поширеність резистентності може варіюватися в географічному відношенні та з часом у вибраних видів, і потрібно отримати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до фахівця, коли місцева поширеність резистентності така, що корисність препарату є сумнівною принаймні для деяких типів інфекцій.

Сприйнятливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro

Зазвичай чутливі види

Бета-гемолітичні стрептококи (групи A, B, C та G)

Види, для яких набута стійкість може становити проблему

Коагулазонегативні стафілококи

Стійкі за своєю природою мікроорганізми †

Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis стійкі).

† Природна проміжна чутливість за відсутності набутого механізму опору.

£ Майже всі штами S. aureus стійкі до амоксициліну через вироблення пеніцилінази. Крім того, всі метициліностійкі штами стійкі до амоксициліну.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Амоксицилін повністю розчинний у водному розчині при фізіологічному рН. Він швидко та добре всмоктується після перорального прийому. Після перорального прийому біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%. Час до максимальної концентрації в плазмі (Tmax) становить приблизно одну годину.

Далі наведені фармакокінетичні результати, отримані в ході дослідження, в якому амоксицилін по 250 мг тричі на день вводили групам здорових добровольців, що голодували.

У діапазоні від 250 до 3000 мг біодоступність (виміряна як Cmax та AUC) є лінійною та пропорційною дозі. На всмоктування не впливає поточне споживання їжі.

Гемодіаліз можна використовувати для усунення амоксициліну.

Близько 18% загального амоксициліну в плазмі крові зв’язано з білками, а видимий об’єм розподілу становить приблизно від 0,3 до 0,4 л/кг.

Після внутрішньовенного введення амоксицилін було виявлено в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій та м’язовій тканинах, синовіальній та очеревинній рідині, жовчі та гнилі. Амоксицилін недостатньо розподіляється в лікворі.

Дослідження на тваринах не показали значного утримання тканин, пов’язаних з наркотиками речовин. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, можна виявити в грудному молоці (див. Розділ 4.6).

Встановлено, що амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр (див. Розділ 4.6).

Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти у кількості, що відповідає 10-25% початкової дози.

Амоксицилін в основному виводиться нирками.

У здорових пацієнтів середній період напіввиведення амоксициліну становить приблизно одну годину, а середній загальний кліренс - приблизно 25 л/год. Приблизно 60 - 70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді з сечею протягом перших 6 годин після одноразової дози амоксициліну в дозі 250 мг або 500 мг. Різні дослідження показали, що від 50 до 85% амоксициліну виводиться із сечею протягом 24 годин.

Одночасне застосування пробенециду уповільнює виведення амоксициліну (див. Розділ 4.5).

Періоди напіввиведення амоксициліну у дітей раннього віку приблизно від 3 місяців до 2 років, а також у дітей старшого віку та дорослих подібні. У дуже маленьких дітей (включаючи недоношених дітей) на першому тижні життя інтервал дозування не повинен перевищувати двічі на день через незрілість шляху ниркової екскреції. Оскільки у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається зниження функції нирок, дозу слід підбирати ретельно, і це може бути корисним для моніторингу функції нирок.

Після перорального прийому амоксициліну здоровим чоловікам та жінкам стать не суттєво впливав на фармакокінетику амоксициліну.

Порушення функції нирок

Загальний кліренс амоксициліну в сироватці крові зменшується пропорційно зменшенню функції нирок (див. Розділи 4.2 та 4.4).

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід вводити з обережністю, а також регулярно контролювати функцію печінки.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Доклінічні дані не виявляють особливої ​​небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, токсичності для репродукції та розвитку.

Дослідження канцерогенності з амоксициліном не проводились.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

мікрокристалічна целюлоза та натрію кармелоза (Е 466)

мікрокристалічна целюлоза (E 460)

кросповідон (E 1202)

ванільний мандариновий аромат

магнію стеарат (E 470 B)

6.2 Несумісність

6.3 Термін зберігання

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати в сухому місці при кімнатній температурі (від 15 ° C до 25 ° C).

6.5 Вид та вміст контейнера

Таблетки, що диспергуються, 125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг

Блістери, що складаються з алюмінію та ПВХ, містяться у паперовій коробці.

Пухирі по 20 таблеток.

Таблетки для диспергування 750 мг, 1000 мг

Блістер з алюмінію та ПВХ. Пухирі поміщають у паперову коробку.

Пухирі по 20 та 14 таблеток.

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.

6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації

Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ

Astellas Pharma s.r.o.

Rohanské nábřeží 678/29

186 00 Прага 8 - Карлін

8. Реєстраційні номериA

Duomox 125 15/0149/19-S

Duomox 250 15/0150/19-S

Duomox 375 15/0151/19-S

Duomox 500 15/0152/19-S

Duomox 750 15/0153/19-S

Duomox 1000 15/0383/95-S

9. Дата реєстрації/Дата поновлення реєстрації

Дата реєстрації: 11.07.1995

Дата останнього поновлення: 18.10.2006