Додаток No 2 до повідомлення про зміну, ev. No: 2016/06305-Z1B, 2016/06307-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Егілок 25 мг містить метопрололію тартрату 25 мг у кожній таблетці.
Егілок 50 мг містить 50 мг метопрололу тартрату в кожній таблетці.
Егілок 100 мг містить 100 мг метопрололу тартрату в кожній таблетці.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Егілок 25 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки без запаху або майже без запаху, з четвертою лінією на одному боці та стилізованими «Е» та «435» з іншого боку.
Егілок 50 мг: білі або майже білі, круглі таблетки двопапустого кольору без запаху, майже без запаху, з пунктирною лінією на одному боці та стилізованими буквами „Е” та „434” з іншого боку.
Егілок 100 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, без запаху або майже без запаху, таблетки із забивкою, з пунктирною лінією на одному боці та стилізованими буквами «Е» та «432» на іншому боці.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
у легких та середніх випадках окремо або в комбінації з діуретиками та іншими антигіпертензивними засобами.
у пацієнтів із стенокардією метопролол зменшує кількість ангінозних нападів та покращує фізичну працездатність пацієнта.
Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда: зменшує ймовірність повторного інфаркту.
синусова тахікардія, надшлуночкова тахікардія, шлуночкові екстрасистолії, надшлуночкова аритмія, пов’язана з пролапсом мітрального клапана.
Функціональні розлади серця з серцебиттям.
Тахікардія, пов’язана з гіпертиреозом.
4.2 Дозування та спосіб введення
Ліки використовується для лікування дорослих пацієнтів.
Дозу слід визначати індивідуально, рекомендовані дози використовуються наступним чином:
Гіпертонія: При гіпертонії легкої та середньої тяжкості 50 мг один раз на день вранці або розділеними дозами (25 мг вранці та 25 мг ввечері). У пацієнтів, які не реагують на лікування, добову дозу можна поступово збільшувати до 100-200 мг двічі на день та/або вводити в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
Максимальна добова доза - 400 мг.
Стенокардія: 100-200 мг на день у два прийоми (вранці та ввечері). У важких випадках добову дозу можна збільшити до 400 мг.
Аритмія: 100-200 мг щодня, розділена на два прийоми (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна збільшити до 400 мг.
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: Зазвичай дають 200 мг щодня у два прийоми (вранці та ввечері).
Функціональні розлади серця з супутнім серцебиттям, гіпертиреозом: 100 мг на день у два прийоми (вранці та ввечері). Якщо вказано, добову дозу можна збільшити до 400 мг.
Профілактика мігрені: 100-200 мг на день у два прийоми (вранці та ввечері).
Зниження дози рекомендується пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Для внутрішнього використання.
Таблетки слід приймати з їжею або без їжі, і їх слід ковтати з водою.
4.3 Протипоказання
AV-блокада 2 та 3 ступеня, некомпенсована застійна серцева недостатність, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром хворого синуса, синоатріальний блок, кардіогенний шок, важкі порушення периферичного кровообігу, бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень, гарячкові захворювання.
Інфаркт міокарда також є протипоказанням у випадках, коли частота серцевих скорочень нижче 50 уд./Хв., Інтервал P-Q довший за 0,24 с і систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Якщо метопролол слід вводити пацієнтам з бронхіальною астмою (у випадках, коли інші відповідні препарати погано переносяться або недостатньо ефективні), комбінація з агоністами β2-рецепторів (таблетки та/або спрей) або корекція дози раніше введених агоністів ß2-рецептори.
У хворих на цукровий діабет метаболізм цукрів слід частіше досліджувати і при необхідності коригувати дозу інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
У разі серцевої недостатності застосування метопрололу можливе лише після компенсації, а пацієнт повинен утримуватися в контрольованому стані протягом усієї терапії.
Дуже рідко наявний легкий дефект АВ-провідності може погіршуватися і може розвиватися АВ-блок.
Метопролол може погіршити симптоми порушення периферичного кровотоку.
При лікуванні пацієнтів з феохромоцитомою метопролол необхідно комбінувати з блокаторами α-рецепторів. (альфа-блокаду слід робити перед лікуванням метопрололом).
Через зменшення метаболізму у пацієнтів з порушеннями функції печінки та цирозом біодоступність метопрололу може зростати, і дозу слід коригувати та ретельно контролювати у цих пацієнтів.
Анестезіолога слід повідомити про використання метопрололу перед будь-якою операцією (див. Розділ 4.5).
Прийом метопрололу слід припиняти поступово, збільшуючи дози протягом 10 днів.
Пацієнтам із стенокардією слід бути особливо обережними при припиненні терапії.
У пацієнтів, які отримують метопролол, перебіг анафілактичного шоку може бути важчим.
Метопролол слід застосовувати з обережністю лише пацієнтам з тяжкою алергічною реакцією в анамнезі та вакцинами, які лікуються алергією (десенсибілізаційна терапія).
Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з депресивними розладами, міастенією або псоріазом.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Комбінувати не має з:
- внутрішньовенне введення верапамілу або інших антагоністів кальцію типу верапамілу (ризик асистолії),
Слід бути обережними, якщо застосовувати їх у поєднанні з:
- антиаритмічні засоби, блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл та дилтіазем, парасимпатоміметики (ризик гіпотонії, брадикардії, AV-блокади),
- глікозиди наперстянки (ризик брадикардії, порушень передачі), (метопролол не впливає на позитивний інотропний ефект препаратів наперстянки),
- нітрати, інші антигіпертензивні засоби, зокрема гуанетидин, резерпін, альфа-метилдопа, клонідин та гуанфацин (ризик гіпотонії та/або брадикардії). При одночасному застосуванні метопрололу та клонідину застосування клонідину слід припинити через кілька днів після припинення прийому метопрололу через ризик гіпертонічного кризу.
- загальні анестетики (кардіодепресивний ефект),
- альфа- та бетасимпатоміметики (взаємне пригнічення ефектів),
- ерготамін (посилення судинозвужувального ефекту),
- деякі ліки центральної нервової системи (наприклад, снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти, нейролептики) та алкоголь (ризик гіпотонії),
- нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, індометацин), знижений антигіпертензивний ефект,
- естрогени (антигіпертензивний ефект метопрололу може бути зменшений),
- пероральні антидіабетики та інсулін (метопролол може посилити їх гіпоглікемічний ефект і замаскувати симптоми гіпоглікемії),
- міорелаксанти типу кураре (поглиблення нервово-м’язового блоку),
- Антагоністи Н2-рецепторів, особливо циметидин (посилений ефект за рахунок вищих рівнів метопрололу в плазмі),
- рифампіцин, барбітурати (ефект метопрололу може бути зменшений через індукцію печінкового метаболізму).
Слід бути особливо обережним при призначенні блокаторів гангліїв або інших блокаторів ß-рецепторів (наприклад, очних крапель).
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Застосування препарату вимагає ретельного врахування потенційного ризику для плода і, з іншого боку, користі від лікування. Якщо введення необхідне, слід спостерігати за плодом та новонародженим протягом декількох днів після пологів, оскільки зменшення матково-плацентарного кровообігу може вплинути на ріст плода та спричинити брадикардію, пригнічення дихання, гіпотонію, гіпоглікемію.
Не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо введення необхідне, дитину слід обстежити з більшою обережністю (може виникнути брадикардія), хоча в терапевтичних дозах метопролол лише незначно виводиться з грудним молоком.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Особливо на початку застосування ліки може негативно вплинути на вашу здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Може виникати головний біль, втома та/або запаморочення.
4.8 Небажані ефекти
Порушення крові та лімфатичної системи:
Порушення обміну речовин та харчування:
Може статися збільшення ваги.
Порушення нервової системи:
Може спостерігатися втома, запаморочення, головний біль, рідко парестезії та міоспазм. Іноді з’являються депресія, труднощі з концентрацією уваги, сонливість, безсоння і страшні сни. Іноді можуть розвиватися розлади особистості.
Рідко - порушення зору, ксерофтальмія, кон’юнктивіт.
Порушення вуха та лабіринту:
Серцеві та серцеві розлади:
Брадикардія, постуральна гіпотензія (зрідка з непритомністю).
Серцева недостатність, набряки, серцебиття, аритмії, біль у ділянці серця.
Дуже рідко порушення серцевої провідності.
У випадках наявних порушень периферичного кровообігу, синдрому Рейно та гангрени.
Дихальні, грудні та середостінні розлади:
Рідко задишка при навантаженнях, рідше спазм бронхів (навіть без відомих обструктивних респіраторних захворювань!), Риніт.
Шлунково-кишкові розлади:
Іноді нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор.
Іноді можуть спостерігатися сухість у роті та порушення функції печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
Рідкісні еритеми, свербіж, псоріазиформні та дистрофічні ураження шкіри.
Фоточутливість, підвищене потовиділення, облисіння.
Порушення репродуктивної системи та молочної залози:
Рідко імпотенція та статеві розлади.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.
4.9 Передозування
Можуть спостерігатися гіпотонія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювота та ціаноз.
Ці симптоми можуть бути більш важкими при одночасному прийомі антигіпертензивних засобів, хінідину, барбітуратів та алкоголю.
Перші ознаки передозування розвиваються через 20 хвилин до 2 годин після прийому.
Викликати блювоту та зробити промивання шлунка. При важкій гіпотензії, брадикардії та неминучій серцевій недостатності агоністи β1-рецепторів або внутрішньовенно. атропін.
Якщо лікування є незадовільним, можуть вводити дофамін, добутамін або норадреналін.
Глюкагон у дозі 1-10 мг також може бути ефективним. Може знадобитися імплантація кардіостимулятора. Бронхоспазм можна усунути i.v. введення агоністів β2-рецепторів.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Селективні бета-адреноблокатори.
Код ATC: C07AB02
Метопролол є кардіоселективним блокатором β1-рецепторів без внутрішнього симпатоміметичного та стабілізуючого мембрану ефекту.
Це полегшує вплив симпатоміметичної активності на серце.
Це зменшує гіпертонію як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи.
Це зменшує частоту нападів стенокардії та покращує фізичну працездатність пацієнта.
При введенні після інфаркту міокарда це зменшує можливість реінфаркту.
Після введення метопрололу в терапевтичних дозах периферичні судинозвужувальні та бронхоконстриктивні ефекти менш значущі, ніж після введення неселективних бета-блокаторів.
Порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами, метопролол впливає на вироблення інсуліну та метаболізм цукру меншою мірою.
Метопролол суттєво не змінює серцево-судинну відповідь на гіпоглікемію і не подовжує тривалість гіпоглікемічного шоку.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Метопролол швидко та повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації в плазмі досягаються через 1,5 години після прийому. Середній період напіввиведення становить 3,5 години (коливається від 1 до 9 годин).
Метопролол метаболізується в печінці. Метаболіти не мають клінічних ефектів.
Близько 5% введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метопролол безпечно застосовувати пацієнтам із нирковою недостатністю, і коригування дози не потрібно.
Печінкова недостатність впливає на виведення метопрололу, тому дозу слід зменшити у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Щури: перорально LD50 3090 мг/кг
внутрішньовенно LD50 90 мг/кг
Миші: перорально LD50 2090 мг/кг
внутрішньовенно LD50 118 мг/кг
Хронічну токсичність метопрололу перевіряли пероральним введенням собакам у добових дозах 2 х 5, 2 х 20 та 2 х 50 мг/кг та щурам у добових дозах 1 х 10, 1 х 100 та 1 х 200 мг/кг, протягом 6 місяців. Електрокардіограми у експериментальних тварин показали зменшення частоти серцевих скорочень та збільшення інтервалу PR-QT, що можна корелювати з фармакологічними властивостями препарату. Під час цих експериментів токсичних та інших побічних ефектів метопрололу не спостерігалося.
Метопролол, який вводили вагітним щурам та кроликам під час органогенезу (добові дози: 10, 50 та 200 мг/кг та 5, 12,5 та 25 мг/кг відповідно), не мав ембріотоксичної та тератогенної дії.