КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
ellaOne 30 мг таблетка, вкрита плівковою оболонкою
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 30 мг уліпрісталоацетату.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Кожна таблетка містить 237 мг лактози (у вигляді моногідрату).
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою
Золота таблетка, вкрита плівковою оболонкою, у формі щита (діаметром приблизно 10,8 мм) із гравіруванням "ella" з обох сторін.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Екстрена контрацепція до 120 годин (5 днів) після незахищеного статевого акту або відмови контрацепції.
4.2 Дозування та спосіб введення
Лікування складається з однієї таблетки, яку слід приймати всередину якомога швидше, але не пізніше 120 годин (5 днів) після незахищеного статевого акту або відмови від контрацепції.
Таблетку можна приймати в будь-який час менструального циклу.
Якщо блювота виникає протягом 3 годин після прийому таблетки, слід прийняти другу таблетку.
Якщо менструація затримується або розвиваються симптоми вагітності, перед введенням таблетки необхідно виключити вагітність.
Порушення функції нирок
Коригування дози не потрібно.
Порушення функції печінки
Оскільки конкретних досліджень не проводилось, рекомендацій щодо коригування дози для уліпрісталоацетату не може бути.
Важка печінкова недостатність:
Оскільки конкретних досліджень не проводили, застосування уліпрісталоацетату не рекомендується.
Застосування уліпрісталоацетату не поширюється на дітей допубертатного віку за показаннями до екстреної контрацепції.
Уліпрісталоацетат як екстрений контрацептив підходить для фертильних жінок, включаючи підлітків. Жодних відмінностей у безпеці та ефективності не спостерігалося порівняно з жінками віком від 18 років (див. Розділ 5.1).
Для внутрішнього використання.
Таблетку можна приймати з їжею або без їжі.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
EllaOne призначений лише для періодичного використання. За жодних обставин ліки не повинні замінювати звичайний метод контрацепції. Однак жінкам слід давати вказівки щодо регулярної контрацепції.
Уліпрісталоацетат не призначений для використання під час вагітності і не повинен застосовуватися жінкам, у яких є підозра на вагітність або підтвердження. Однак це не призводить до переривання вагітності при існуючій вагітності (див. Розділ 4.6).
EllaOne не запобігає вагітності у всіх випадках
Якщо подальша менструація затримується більше ніж на 7 днів, є ненормальною або якщо ознаки вагітності з’являються або викликають сумніви, слід провести тест на вагітність. Як і при будь-якій вагітності, слід враховувати можливість позаматкової вагітності. Важливо пам’ятати, що маткові кровотечі не виключають позаматкової вагітності. Жінкам, які завагітніли після прийому улипристалоацетату, слід проконсультуватися зі своїм лікарем (див. Розділ 4.6).
Уліпрісталоацетат пригнічує або затримує овуляцію (див. Розділ 5.1). Якщо овуляція вже відбулася, це не ефективно. Терміни овуляції не можна передбачити з упевненістю, тому таблетку слід приймати якомога швидше після незахищеного статевого акту.
Немає даних про ефективність уліпрісталоацетату при використанні більше 120 годин (5 днів) від незахищеного контакту.
Обмежені та безрезультатні дані свідчать про те, що ефективність ellaOne може зменшуватися із збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див. Розділ 5.1). Усім жінкам екстрену контрацепцію слід застосовувати якомога швидше після незахищеного статевого акту, незалежно від маси їх тіла або ІМТ.
Після прийому таблетки менструація іноді може настати на кілька днів раніше або пізніше, ніж очікувалося. Приблизно у 7% жінок менструація настала більш ніж на 7 днів раніше, ніж очікувалося. Приблизно у 18,5% жінок затримка менструального циклу була більше 7 днів, а у 4% жінок затримка більше 20 днів.
Не рекомендується одночасне застосування уліпрісталоацетату та левоноргестрелу, що містить екстрену контрацепцію (див. Розділ 4.5).
Контрацепція після прийому ellaOne
Уліпрісталоацетат є екстреною контрацепцією, яка знижує ризик вагітності після незахищеного статевого акту. Однак він не забезпечує протизаплідних засобів для подальшого статевого акту. Тому після використання екстреної контрацепції жінкам слід застосовувати надійний бар’єрний метод до наступної менструації.
Хоча використання уліпрісталоацетату як екстреної контрацепції не є протипоказанням для подальшого використання звичайних гормональних контрацептивів, ellaOne може зменшити його контрацептивний ефект (див. Розділ 4.5). Тому жінки, які хочуть розпочати або продовжувати застосовувати гормональну контрацепцію, можуть продовжувати використовувати гормональну контрацепцію після прийому ellaOne. Однак рекомендується застосовувати інший надійний бар’єрний метод до наступної менструації.
Одночасне застосування ellaOne з індукторами CYP3A4 не рекомендується через взаємодію (наприклад, барбітурати (включаючи примідон та фенобарбітал), фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін, оскарбазепін, рослинні препарати, що містять Hypericum perforatum, рифіфабік та довготривалий ритонавір).
Не рекомендується застосовувати жінкам із важкою астмою, які отримують пероральні глюкокортикоїди.
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Можливий вплив інших лікарських засобів на уліпристалоацетат
Уліпрісталоацетат метаболізується in vitro за допомогою CYP3A4.
Результати досліджень in vivo показують, що введення уліпрісталоацетату з потужним індуктором CYP3A4, таким як рифампіцин, суттєво зменшило Cmax і AUC уліпрісталоацетату на 90% і більше та зменшило період напіввиведення уліпристалоацетату в 2,2 рази, що відповідає приблизно Зменшення експозиції улипристалацета в 10 разів. Одночасне застосування ellaOne з індукторами CYP3A4 (наприклад, барбітурати (включаючи примідон та фенобарбітал), фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін, окскарбазепін, рослинні препарати, що містять Hypericum perforatum, рифомін, може зменшити ефективність ellaOne. EllaOne не рекомендується приймати жінкам, які протягом останніх 4 тижнів застосовували індукуючі ферменти препарати (див. Розділ 4.4), і слід враховувати негормональну екстрену контрацепцію (наприклад, мідний внутрішньоматковий пристрій, Cu-IUD).
Результати досліджень in vivo показують, що введення уліпрісталоацетату з сильним та помірним інгібітором CYP3A4 збільшувало значення Cmax уліпрісталоацетату до 2-х разів та AUC до 5,9-разів. Ефекти інгібіторів CYP3A4 навряд чи матимуть якісь клінічні наслідки.
Інгібітор CYP3A4 ритонавір також може мати індукуючий ефект на CYP3A4 при тривалому застосуванні. У таких випадках ритонавір може зменшити концентрацію уліпрісталоацетату в плазмі. Тому одночасне застосування не рекомендується (див. Розділ 4.4). Ферментативна індукція втрачається повільно, і вплив на концентрацію уліпрісталоацетату в плазмі може мати місце, навіть якщо жінка припинила прийом індуктора ферменту протягом останніх 4 тижнів.
Препарати, що впливають на рН шлунка
Одночасне застосування уліпрісталоацетату (таблетки по 10 мг) з інгібітором протонної помпи езомепразолом (20 мг на день протягом 6 днів) призводило до середнього Cmax приблизно на 65% нижче, відстроченого Tmax (в середньому від 0,75 годин до 1,0 години) та середня AUC вища на 13%. Клінічне значення цієї взаємодії при призначенні одноразової дози уліпрісталоацетату як екстреного контрацептиву невідомо.
Можливий вплив уліпристалу ацетату на інші ліки
Оскільки уліпрісталоацетат з високою спорідненістю зв’язується з рецептором прогестерону, він може перешкоджати дії ліків, що містять гестаген:
- Контрацептивний ефект комбінованої гормональної контрацепції та гестагенної контрацепції може бути зменшений.
- Одночасне застосування уліпристалу ацетату та левоноргестрелу, що містить екстрену контрацепцію, не рекомендується (див. Розділ 4.4).
Дані in vitro вказують, що уліпрісталоацетат та його активний метаболіт не суттєво інгібують CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 при клінічно значущих концентраціях. Індукція CYP1A2 та CYP3A4 уліпрісталоацетатом або його активним метаболітом малоймовірна після прийому однієї дози. Отже, введення уліпрісталоацетату навряд чи змінить кліренс ліків, які метаболізуються цими ферментами.
Субстрати P-глікопротеїну (P-gp)
Дані in vitro свідчать про те, що уліпрісталоацетат може бути інгібітором P-gp у клінічно значущих концентраціях. Результати досліджень in vivo із субстратом P-gp фексофенадином були непереконливими. Ефекти субстратів P-gp навряд чи матимуть якісь клінічні наслідки.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
EllaOne не призначений для використання під час вагітності і не повинен застосовуватися жодною жінкою, вагітність якої підозрюється або відома (див. Розділ 4.2). Уліпрісталоацетат не призводить до переривання вагітності при існуючій вагітності.
Іноді після прийому уліпрісталоацетату може наступити вагітність. Хоча тератогенного потенціалу не спостерігалось, дослідження на тваринах є недостатніми щодо репродуктивної токсичності (див. Розділ 5.3). Обмежені дані досліджень на людях щодо вагітності після впливу ellaOne не вказують на будь-які проблеми з безпекою. Однак про всі вагітності у жінок, які приймали ellaOne, необхідно повідомляти на веб-сайті www.hra-pregnancy-registry.com. Метою цього Інтернет-реєстру є отримання інформації про безпеку у жінок, які приймали ellaOne під час вагітності або завагітніли після прийому ellaOne. Усі отримані дані про пацієнта залишаться анонімними.
Уліпрісталоацетат виводиться з грудним молоком (див. Розділ 5.2). Вплив на новонароджених/немовлят не вивчався. Не можна виключати ризик для дитини, яка годується груддю. Грудне вигодовування протягом тижня не рекомендується після використання уліпрісталоацетату як екстреної контрацепції. У цей період грудне молоко рекомендується обприскувати і викидати, щоб стимулювати лактацію.
Швидке використання фертильності, ймовірно, після використання уліпрісталоацетату як екстреної контрацепції. Жінкам слід застосовувати надійний бар’єрний метод у всіх наступних статевих контактах до наступної менструації.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Уліпрісталоацетат має незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами: легке до помірне запаморочення часто спостерігається у ellaOne, сонливість та погіршення зору спостерігаються рідко, про дефіцит уваги повідомляється рідко. Пацієнту слід дати вказівку не керувати автотранспортом та не працювати з іншими механізмами, якщо такі симптоми виникають (див. Розділ 4.8).
4.8 Небажані ефекти
Підсумок профілю безпеки
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції: головний біль, нудота, біль у животі та дисменорея
Безпеку уліпрісталоацетату оцінювали у 4718 жінок у рамках програми клінічного розвитку.
Табличний перелік побічних реакцій
У таблиці нижче перелічені побічні реакції, про які повідомлялося у дослідженні III. фаза програми, в якій брали участь 2637 жінок.
Перелічені нижче побічні реакції класифікуються за частотою та системоорганічним класом, використовуючи наступне дотримання: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1, §
Плацебо
Левоноргестрел
Уліпрісталалацетат
Лікування перед різким
шляхом зміни ЛГ
Ймовірність [95% ДІ] ризику вагітності, уліпрісталоацетат проти левоноргестрелу 2