Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2020/05591-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Офтакікс 5 мг/мл очні краплі
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один мл очних крапель містить 5,12 мг гемігідрату левофлоксацину, що еквівалентно 5 мг левофлоксацину.
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Один мл крапель очного розчину містить 0,05 мг бензалконію хлориду, а одна крапля - приблизно 0,002 мг бензалконію хлориду.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Очні краплі.
Прозорий, світло-жовтий до світло-зеленувато-жовтий розчин, практично без видимих частинок.
Ізотонічний розчин доводиться до рН у фізіологічному діапазоні.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Очні краплі Oftaquix 5 мг/мл призначені для місцевого лікування зовнішніх бактеріальних очних інфекцій у пацієнтів віком ≥ 1 року, які спричинили чутливі до левофлоксацину мікроорганізми (див. Також розділи 4.4 та 5.1).
Слід враховувати офіційні рекомендації щодо правильного використання антибактеріальних засобів.
Oftaquix призначений для дорослих, дітей від ≥1 року до 12 років та підлітків від 12 до 18 років.
4.2 Дозування та спосіб введення
Протягом перших двох днів застосовуйте по одній-дві краплі на уражене око (очі) кожні дві години до 8 разів на день для всіх пацієнтів протягом дня, а потім чотири рази на день протягом третього-п’ятого дня.
Якщо одночасно застосовуються інші офтальмологічні препарати, між введеннями слід дотримуватися інтервалу не менше 15 хвилин.
Щоб уникнути забруднення кінчика крапельниці та розчину, наконечник крапельниці не повинен торкатися століття або його оточення.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання та від клінічного та бактеріологічного перебігу інфекції.
Звичайна тривалість лікування становить 5 днів.
Безпека та ефективність лікування виразки рогівки та офтальмії новонароджених не встановлені.
Oftaquix не рекомендується застосовувати дітям віком до 1 року через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Застосування у пацієнтів літнього віку
Коригування дози не потрібно.
Доза однакова для дорослих та дітей ≥1 року.
Встановлено безпеку та ефективність Oftaquix у дітей віком до 1 року.
Безпека та ефективність Oftaquix у дітей віком 2 мг/л
Streptococcus pneumoniae: чутливий ≤ 2 мг/л, стійкий> 2 мг/л
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чутливий ≤ 1 мг/л, стійкий> 1 мг/л
Усі інші патогени: чутливі ≤ 1 мг/л, стійкі> 2 мг/л
Поширеність набутої резистентності для окремих видів може варіюватися залежно від географічного розташування та часу, і місцева інформація про резистентність потрібна головним чином для лікування важких інфекцій. Отже, наступна інформація представляє лише приблизну ймовірність того, чи будуть мікроорганізми чутливими до левофлоксацину. За необхідності, якщо місцева поширеність така, що користь цього лікарського засобу є сумнівною принаймні при деяких типах інфекцій, слід звернутися за допомогою до фахівця.
У наступній таблиці наведено лише ті види бактерій, які зазвичай викликають зовнішні інфекції очей, такі як кон’юнктивіт.
Антибактеріальний спектр - категорії чутливості та характеристики стійкості згідно з EUCAST
| Категорія I: Зазвичай сприйнятливі штами | |
| Аеробні грампозитивні мікроорганізми | |
| Золотистий стафілокок (MSSA) * | |
| Стрептококова пневмонія | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Віріданс групує стрептококи | |
| Аеробні грамнегативні мікроорганізми | |
| Кишкова паличка | |
| Гемофільний грип | |
| Мораксела катаралісова | |
| Синьогнійна паличка | (громада ізолює) |
| Інші мікроорганізми | |
| Chlamydia trachomatis | (Лікування хворих на хламідійний кон’юнктивіт вимагає супутньої системної антимікробної терапії) |
| Категорія II: Штами, для яких набута стійкість може становити проблему | |
| Аеробні грампозитивні мікроорганізми | |
| Золотистий стафілокок (MRSA) ** | |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Аеробні грамнегативні мікроорганізми | |
| Синьогнійна паличка | (Лікарняні ізоляти) |
* MSSA = чутливі до метициліну штами золотистого стафілокока
** MRSA = метицилінорезистентні штами золотистого стафілокока
Дані резистентності, представлені в цій таблиці, походять з багатоцентрового дослідження (офтальмологічне дослідження) поширеності резистентності серед бактеріальних ізолятів, отриманих від пацієнтів з очними інфекціями в Німеччині з червня по листопад 2004 року.
Сприйнятливість штамів до левофлоксацину класифікували на основі чутливості in vitro та концентрації у плазмі крові, досягнутої після системної терапії. Вищі максимальні концентрації досягаються при місцевій терапії, ніж у плазмі. Однак невідомо, чи може кінетика препарату після місцевого нанесення на око змінити антибактеріальну активність левофлоксацину.
Фармакодинамічні властивості однакові у дорослих та дітей ≥1 року.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після закапування в око левофлоксацин добре підтримується у слізній плівці.
Середня концентрація левофлоксацину в слізній плівці, виміряна після місцевого введення у здорових добровольців, становила 17,0 через чотири години та 6,6 мкг/мл через шість годин. У п'яти з шести суб'єктів концентрація становила 2 мкг/мл або вище протягом 4 годин після введення. У чотирьох із шести суб'єктів ця концентрація підтримувалася протягом 6 годин після введення дози.
Концентрацію левофлоксацину у плазмі крові вимірювали у 15 здорових дорослих добровольців через різні інтервали часу протягом 15 днів лікування очними краплями Oftaquix 5 мг/мл. Середні плазмові концентрації левофлоксацину через 1 годину після прийому коливались від 0,86 нг/мл на 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Найвищу максимальну концентрацію левофлоксацину 2,25 нг/мл вимірювали 4-го дня, після двох днів прийому кожні дві години, загалом 8 доз на день. Максимальна концентрація левофлоксацину зросла з 0,94 нг/мл на 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, що більш ніж у 1000 разів нижча за концентрації, зареєстровані після стандартних пероральних доз левофлоксацину.
Концентрація левофлоксацину у плазмі крові після введення в інфіковані очі поки не відома.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Доклінічні ефекти очних крапель Oftaquix 5 мг/мл спостерігались лише у дозах, які значно перевищували максимальну дозу для людини, що вказує на незначну значимість для клінічного застосування.
Дослідження на тваринах показали, що інгібітори гірази викликають порушення росту суглобів, навантажених вагою. Як і у випадку з іншими фторхінолонами, було показано, що левофлоксацин впливає на хрящ (утворення пухирів та утворення порожнин) у щурів та собак після високих пероральних доз.
Не можна виключати катарактогенний потенціал через відсутність специфічного моніторингу.
Виходячи з сучасних знань, порушення зору у тварин не можна з упевненістю виключати.
Левофлоксацин не був тератогенним у щурів навіть при пероральних дозах до 810 мг/кг/добу. Оскільки було показано, що левофлоксацин повністю засвоюється, кінетика є лінійною. Не спостерігалось відмінностей у фармакокінетичних параметрах між одноразовою та багаторазовою пероральними дозами. Системна експозиція у щурів, яким давали 810 мг/кг/добу, приблизно в 50 000 разів вища, ніж у людей після 2 крапель очних крапель Oftaquix 5 мг/мл в обидва ока. Не спостерігали тератогенних ефектів у кроликів після пероральних доз до 50 мг/кг/добу або після внутрішньовенного введення 25 мг/кг/добу.
Левофлоксацин не спричиняв погіршення фертильності у щурів при пероральних дозах до 360 мг/кг/добу, при яких концентрація у плазмі крові приблизно в 16000 разів перевищувала концентрацію, досягнуту у людини після 8 окулярних доз.
Левофлоксацин не індукував генні мутації в клітинах бактерій або ссавців, але індукував хромосомні аберації in vitro в клітинах легенів китайського хом'ячка (ХЛЛ) у дозах 100 мкг/мл або вище за відсутності метаболічної активації. Генотоксичний потенціал не був продемонстрований в тестах in vivo.
Дослідження на мишах після перорального та внутрішньовенного введення показали, що левофлоксацин має фототоксичну активність лише у дуже високих дозах. Після нанесення 3% офтальмологічного розчину левофлоксацину на поголену шкіру морської свинки не спостерігалося потенціалу фотосенсибілізації або фототоксичного потенціалу на шкірі. Левофлоксацин не мав генотоксичного потенціалу при фотомутагенних аналізах і знижував розвиток пухлини в аналізах фотоканцерогенності.
У довгострокових дослідженнях канцерогенності на щурах левофлоксацин не мав канцерогенного або пухлиногенного потенціалу після щоденного прийому до 100 мг/кг/добу протягом 2 років.
Оцінка екологічного ризику (ERA)
Розрахункова прогнозована концентрація в навколишньому середовищі (PECПоверхнева вода) для очних крапель Oftaquix 5 мг/мл нижче межі дії 0,01/г/л, а значення LogKow левофлоксацину нижче межі дії 4,5.
Очні краплі Oftaquix 5 мг/мл навряд чи можуть становити небезпеку для навколишнього середовища, оскільки ніяких інших екологічних проблем щодо цього препарату та його лікарського засобу левофлоксацину не спостерігається.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
бензалконію хлорид (0,05 мг в 1 мл очних крапель)
гідроксид натрію або соляна кислота
вода для ін’єкцій
6.2 Несумісність
Дослідження сумісності не проводились, тому цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
6.3 Термін зберігання
Після першого відкриття: слід використовувати протягом 28 днів.
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Це ліки не вимагає особливих умов зберігання.
Завжди тримайте контейнер щільно закритим.
6.5 Вид та вміст контейнера
5 мл розчину постачається у пляшці з білого поліетилену низької щільності (LDPE) об’ємом 5 мл із наконечником крапельниці LDPE та світло-коричневою гвинтовою кришкою з поліетилену високої щільності (HDPE).
Розмір упаковки: 1 х 5 мл.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Ніяких особливих вимог щодо утилізації.
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
Дата першої реєстрації: 13 липня 2005 р
Дата останнього поновлення: 28 лютого 2007 р