Додаток No 1 до рішення про продовження терміну дії дозволу на продаж лікарського засобу, ід. 0052/2005
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
Ректодельт 100 мг,
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен супозиторій містить 100 мг преднізолу
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Супозиторії Rectodelt 100 мг показані особливо при гострих захворюваннях, таких як напр. гострі загострення бронхіальної астми, важкі алергічні реакції, ангіоневротичний набряк Квінке, геморагічний капіларотоксикоз Геноха-Шенлейна, важкі алергічні реакції після укусу комах або зміїного укусу, важкі гострі дерматози (ексфоліативний дерматит вульгарисит гергаріс, загострені нейродерматити).
У дітей супозиторії Rectodelt 100 призначені головним чином для лікування псевдокубків гортані (гострий ларингіт), спастичного бронхіту та дифтерії, що супроводжуються гострою задишкою
4.2 Дозування та спосіб введення
Якщо не вказано інше, початкова добова доза при перегострих та небезпечних для життя станах становить 100-200 мг преднізону на день, при гострих захворюваннях 50-100 мг преднізону на день, при хронічних захворюваннях 30 мг преднізону на день.
Підтримуюча доза становить від 5 до 15 мг преднізону на добу залежно від стану пацієнта та типу захворювання.
Дітям із псевдокризом, дифтерією та спастичним бронхітом, що супроводжується гострою задишкою, вводять 1 супозиторій по 100 мг преднізону на день (відповідно до тяжкості стану 5-20 мг преднізону на 1 кг ваги на добу).
Спосіб і тривалість застосування
Супозиторії вводять глибоко в пряму кишку. У дітей така форма введення запобігає станам неспокою та резистентності, які часто виникають при парентеральному введенні.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання, гострі захворювання вимагають лише короткочасного лікування.
При псевдогрупі гортані у дітей лікування має тривати максимум 2 дні.
При хронічному захворюванні необхідно лікувати тривалий час. Для тривалого лікування добову дозу слід завжди давати відразу вранці. Лікування пацієнта не можна різко припиняти, але дозу слід поступово зменшувати.
Що стосується використання препарату за життєво важливим показанням, то всі протипоказання відносні!
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Відносним протипоказанням є підозра на раптову абдомінальну подію, свіжі кишкові анастомози, неліковані інфекційні захворювання, включаючи туберкульоз та бактеріальний ендокардит, системний мікоз, простий герпес, інші важкі вірусні інфекції, спричинені напр. вірус простого герпесу або вірус вітряної віспи/зостер, гостра глаукома, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, вакцинація проти віспи та інші щеплення, метаболічно декомпенсований цукровий діабет.
Як і всі глюкокортикоїди, Rectodelt® 100 мг слід застосовувати лише після критичного врахування очікуваних результатів та ризиків.
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
При довгострокових високих дозах слід враховувати побічні реакції, перелічені у розділі 4.8.
Якщо вони виникають, дозу слід поступово зменшувати.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасний прийом саліцилатів або нестероїдних протизапальних препаратів може збільшити сприйнятливість до шлунково-кишкових кровотеч.
Одночасне застосування кардіоглікозидів підвищує токсичність глікозидів внаслідок індукованої кортикоїдами гіпокаліємії. Під час одночасного прийому салуретиків слід очікувати збільшення виведення калію.
Ефект протидіабетичних препаратів або похідних кумарину може бути зменшений, якщо Rectodelt 100 мг давати разом. Ефект Rectodelt 100 мг також може зменшуватися за рахунок рифампіцину, фенітоїну та барбітуратів.
4.6 Вагітність та лактація
Ректодельт слід застосовувати вагітним жінкам, особливо протягом першого триместру, а також під час лактації, після ретельного врахування всіх ризиків, пов’язаних з бажаним ефектом.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Rectodelt 100 мг не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
При тривалому застосуванні можуть розвинутися прояви синдрому Кушинга з місячним обличчям, ожирінням, гіпертонією та остеопорозом. Крім того, Rectodelt може викликати діабетичні метаболічні порушення, міопатію, виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, психічні розлади, а також симптоми, характерні для гіпокаліємії. Під час лікування ризик зараження може зростати, а симптоми інфекції можуть бути затемнені лікуванням.
Гострі інтоксикації преднізолоном або іншими глюкокортикоїдами поки не відомі. Дорослі без ускладнень переносять 2000 мг або більше преднізону. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди.
Код ATC: H 02 AB 07
Преднізон метаболізується в печінці до активного преднізолону. Його ефект типовий для глюкокортикоїдів - протинабрякових, антипроліферативних, антифлогістичних, імунодепресивних, протиалергічних та загалом впливає на метаболізм.
Наприклад, під час псевдокорупції спостерігається протизапальний ефект, що призводить до прискореного зменшення набряку слизової в гортанно-трахеальній області, бронхіальна астма також має протиалергічну дію, а також численні ревматичні захворювання, де протизапальні та протизапальні дії та антипроліферативні ефекти.
Опис індивідуальних ефектів преднізону:
1. Ефект обмеження проникності клітинних мембран
- обмежує запальну підвищену проникність мембрани
- стабілізує лізосомальні мембрани
2. Інгібуючий ефект мезенхімального походження
- запобігає утворенню фібробластів
3. Супресивний або стимулюючий вплив на лімфатичну тканину
- зменшує кількість лімфоцитів
- зменшує загальну кількість лейкоцитів
- збільшує кількість тромбоцитів
4. Вплив на обмін речовин
- ескалація глюконеогенезу з амінокислот і подальша деградація білків
- зниження толерантності до глюкози та чутливості до інсуліну
- посилення ліпогенетичного та антиліполітичного ефекту, підтримує накопичення жиру в місцях схильності
- обмежує поглинання іонів Са2 + в кишечнику
5. Порівняно з попереднім незначним впливом на Na + та управління водними ресурсами
- збільшення реабсорбції Na+
- збільшення елімінації K+
Хоча безпосередній неспецифічний ефект глюкокортикоїдів, здається, є головним чином зміною фізико-хімічних властивостей клітинної поверхні і відбувається протягом декількох хвилин після нанесення, специфічний ефект може повністю розвинутися лише з деякою затримкою часу/приблизно від 30 хвилин до декількох годин /: глюкокортикоїди спочатку зв’язуються з рецепторами клітинної поверхні, потім зі специфічними рецепторними білками в цитоплазмі чутливих клітин і згодом діють у формі модифікованих стероїдно-рецепторних комплексів для транскрипції ядерного хроматину. Таким чином, індукується синтез спеціальних білків, таких як макрокортин, які потім індукують внутрішній фармакодинамічний ефект глюкокортикоїдів. Виходячи з цього, кортикоїдний ефект зберігається навіть після виведення стероїдів з організму, доки утворюється достатня кількість глюкокортикоїдно-активних білків.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Преднізон добре засвоюється слизовою прямої кишки. Після введення резорбваний преднізон інтенсивно метаболізується в печінці до преднізолону. Загалом, преднізон і преднізолон оборотно перетворюються один в одного в організмі, причому переважання переважно на боці преднізолону.
Преднізолон на 50-90% зв’язується з білками плазми: переважно з транскортином у більш високих концентраціях, додатково також з альбуміном. Об'єм розподілу дано приблизно 1 л/кг, а розпад становить приблизно 1,5 мл/хв. кг.
Лише близько 2-5% резорбованої дози виводиться із сечею у вигляді преднізолону, 11-24% у вигляді преднізолону, а решта у вигляді інших метаболітів.
Вимірювані рівні глюкокортикоїдів у плазмі крові можна продемонструвати незабаром після введення одного супозиторію Rectodelt 100. Максимальна концентрація преднізолону в плазмі досягається в середньому через п’ять годин.
Преднізон проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри і в невеликих кількостях виводиться з грудним молоком.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Дослідження гострої токсичності з преднізолоном показали LD50 (LD = летальна доза) у щурів протягом 7 днів після одноразового застосування 250 мг/кг преднізолону.
Зміни, виявлені за допомогою світлової та електронної мікроскопії, спостерігалися на острівкових клітинах щурів у щурів після щоденного внутрішньовенного в/в. дози 33 мг/кг протягом 7-14 днів.
У кроликів експериментально було продемонстровано ураження печінки після добової дози 2-3 мг/кг протягом 2-4 тижнів.
Гістотоксичний ефект з точки зору некрозу м’язів повідомлявся у морських свинок та собак після декількох доз 0,5-5 мг/кг.
Мутагенний та тератогенний потенціал
Дотепер преднізолон недостатньо вивчений щодо мутагенних ефектів. Є попередні докази мутагенного впливу, але оскільки ці висновки є актуальними, це ще не з’ясовано повністю. Довготривалі дослідження на тваринах не передбачають тератогенності.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Adeps solidus, aluminii oxidum, indigo carmine (барвник E 132)