Пурсенід 12 мг вкриті оболонкою таблетки
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 12 мг сеннозидів А і В (сіль кальцію) зі стандартизованого та очищеного екстракту листя сенни.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
G лукоза (1,25 мг), сахароза (39,86 мг), лактоза (26,65 мг), кукурудзяний крохмаль (7 мг)
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1
Пурсенід 12 мг циркулярні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою коричневого кольору.
4.1. Терапевтичні показання
Пурсенід призначається дорослим та підліткам старше 12 років для симптоматичного лікування випадкових запорів.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Як загальна рекомендація, відповідна доза Pursenid - це найнижча доза, необхідна для відновлення нормальної роботи кишечника. Дози можуть варіюватися від однієї людини до іншої.
Дорослі старше 18 років:
Рекомендована доза становить від 12 до 36 мг на добу (одна-три таблетки, вкриті оболонкою на день).
Після відновлення нормальної роботи кишечника дози можна поступово зменшувати. .
Пузенід не слід застосовувати протягом періоду довше 7 днів.
Підлітки старше 12 років
Рекомендована доза становить від 12 до 24 мг на день (одна-дві таблетки, вкриті оболонкою на день).
Після відновлення нормальної роботи кишечника дози можна поступово зменшувати. .
Діти від 6 до 12 років
Діти у віці від 6 до 12 років не можуть приймати ці ліки. Існують і інші більш підходящі презентації для цієї групи.
Діти до 6 років
Пурсенід протипоказаний дітям до 6 років (див. Розділ 4.3).
Форма прийому
Пурсенід слід приймати всередину, запиваючи склянкою води, бажано в одній дозі, на ніч перед сном.
Час латентності препарату становить 8-10 годин; вводиться після обіду, діє на наступний день, не порушуючи травлення або сон.
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1
Як і інші проносні засоби, його не слід вводити при:
- Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона та виразковий коліт, захворювання печінки, перитоніт, недіагностована ректальна кровотеча, геморой)
- Подразнення або закупорка шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудота, блювота, коліт, коліки, спастичний запор, непрохідність клубової/передчеревної непрохідності та судоми)
- Гострий апендицит, кишкова непрохідність або гостре запальне захворювання кишечника
- Порушення водного та електролітного обміну, особливо при гіпокаліємії
- Хронічна серцева недостатність
- Діти до 6 років.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Безразборне і тривале використання проносних може призвести до звикання та погіршення роботи кишечника. Тому лікування запору повинно супроводжуватися відповідними гігієнічно-дієтичними заходами, такими як дієта, багата рослинними клітковинами та рідинами, та фізичні вправи.
Як і інші стимуляторні проносні засоби, люди похилого віку можуть бути більш чутливими до впливу Пурсеніду, ніж інші дорослі. Бажано розпочинати лікування з половини нормальної дози.
Рекомендовані дози не слід перевищувати або перевищувати 7 днів лікування без нагляду лікаря
Для відновлення нормальної роботи кишечника слід використовувати найнижчу ефективну дозу. Якщо кишкової дії не відбулося, дозу можна відповідно збільшити під наглядом лікаря. Вказану дозу не слід перевищувати.
Персенід слід застосовувати лише в тому випадку, якщо терапевтичний ефект не досягається зміною дієти або введенням наповнювачів.
Використання цього препарату вимагає медичного нагляду:
- Якщо після лікування немає сприятливого ефекту
- Якщо використання перевищує тиждень
- Якщо симптоми зберігаються або погіршуються
- Після лапаротомії або операції на животі.
- -Якщо є шкірний висип, оскільки це може бути ознакою гіперчутливості.
- -Якщо є нудота або блювота, оскільки це може бути симптомом потенційної або існуючої кишкової блокади (клубової кишки).
- Якщо ви страждаєте на гострі або стійкі шлунково-кишкові захворювання, напр. біль у животі, оскільки це може бути наслідком недіагностованої основної проблеми (наприклад, гострого дивертикуліту, апендициту, перитоніту та діареї)
Застосування цього проносного препарату дітям до 6 років протипоказане (див. Розділ 4.3). Перед застосуванням проносних препаратів у дітей необхідно діагностувати причину запору та виключити наявність іншого захворювання (наприклад, апендициту). Проносні засоби застосовуватимуться лише за медичними критеріями.
Літні пацієнти
Геріатричні пацієнти можуть бути більш чутливими до дії цього препарату. Можуть знадобитися менші дози, ніж зазвичай рекомендуються, особливо при тривалому застосуванні. Слід проводити спеціальний клінічний моніторинг у пацієнтів літнього віку, оскільки багаторазове застосування стимулюючих проносних засобів перистальтики може посилити стану слабкості, гіпотонії та психомоторної некоординації.
При тривалому застосуванні можуть виникати порушення водного та електролітного обміну, спричинені діареєю, особливо втрати калію, що може призвести до порушень серцевої функції та м’язової слабкості, особливо якщо одночасно приймати серцеві глікозиди, діуретики та кортикостероїди.
Хронічне вживання може спричинити альбумінурію та гематурію.
Тривале вживання може спричинити атонію товстої кишки, нефрит, звикання (втрата послаблюючого ефекту), а також рожево-жовтий до коричневий колір сечі без патологічного значення.
Хронічне використання цього препарату може оборотним шляхом забарвити слизову оболонку товстої кишки (Melanosis coli).
Тривале лікування може збільшити концентрацію глюкози в крові, а також знизити рівень калію в сироватці крові.
Попередження про допоміжні речовини:
Цей препарат містить глюкозу. Пацієнти з проблемами всмоктування глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
Цей препарат містить сахарозу. Пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози (HFI), проблемами всмоктування глюкози або галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, загальною недостатністю лактази або проблемами з абсорбцією глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
- Серцеві глікозиди: Дефіцит калію, наслідок хронічного зловживання, може спричинити посилення дії серцевих глікозидів.
- Пероральні антибіотики: Вони можуть зменшити проносний ефект, модифікуючи кишкову бактеріальну флору, відповідальну за гідроліз проліків (глікозидів), що породжують активні речовини.
- Антагоністи Н2-рецепторів гістаміну (циметидин, фамотидин та ранітидин): Одночасне введення цього препарату з антагоністами Н2-рецептора гістаміну може зменшити терапевтичний ефект обох.
- Калійзберігаючі діуретики: Концентрацію калію в сироватці крові можна зменшити, оскільки цей препарат сприяє надмірній втраті іонів у кишковому тракті.
- Наперстянка: Гіпокаліємія, що виникає через втрату води та електролітів після зловживання або неправильного використання цього препарату, посилює токсичність наперстянки.
- Індометацин, ацетилсаліцилова кислота та інші інгібітори синтезу простагландинів: Одночасне введення цього препарату разом з інгібіторами синтезу простагландинів PGE2 може зменшити терапевтичний ефект обох.
- Антагоністи кальцію: Деякі дослідження показали, що використання антагоністів кальцію (ніфедипін, лоперамід та індометацин) може блокувати діарею, спричинену сеннозидами.
- Левоміцетин: При одночасному прийомі левоміцетину було описано послаблене проносне дію.
- Інші ліки: взаємодіє з антиаритмічними препаратами, такими як хінідин, та з іншими, що викликають гіпокаліємію (наприклад, кортикостероїди, діуретики, корінь солодки).
Взаємодія з діагностичними тестами
- Тест на феносульфталеїн сечі (PSP) - Сенна може забарвлювати сечу з рожевого в червоний, червоний в фіолетовий і фіолетовий в коричневий.
- З фізіологічними/аналітичними значеннями: Концентрація глюкози в крові: може збільшуватися після тривалого застосування. Концентрація калію в сироватці крові: може зменшуватися через посилене виведення калію зі стільця, особливо при тривалому застосуванні або при недостатніх дозах.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Дослідження на тваринах не показали жодного ризику для плода. Однак, хоча немає жодних доказів того, що сенна або її препарати спричиняють шкідливі дії, не рекомендується застосовувати пурсенід під час вагітності, а також жінкам дітородного віку, які не застосовують методи контрацепції через ризик генотоксичності, який деякі антиноїди мають з тих пір. - це дані щодо ризику генотоксичності деяких антраноїдів.
Хоча було показано, що невелика кількість метаболітів похідних антрахінону може виводитися з грудним молоком, немає даних про те, що препарат, прийнятий матір'ю у звичайних дозах, впливає на немовля; однак, як запобіжний захід, Pursenid не слід застосовувати під час годування груддю.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Пурсенід не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
4.8. Побічні реакції
При звичайних терапевтичних дозах, як правило, відсутні побічні ефекти.
Побічні реакції класифікуються нижче за ураженим органом або системою та частотою. Частоти визначаються як: дуже часто (≥1/10), часто, (≥1/100 до нечасто (≥1/1000 до рідко (≥1/10000 до
Система класифікації органів
Категорія частоти
Реакції несприятливий
Біль у животі (2), біль у коліках (2), слизовий стілець
Зміна кольору стільця, нудота, ректальна кровотеча, блювота
Частота невідома
Діарея, пігментація слизової оболонки кишечника (меланозна паличка) (1)
Порушення імунної системи
Анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція
Частота невідома
Порушення роботи нирок та сечовиділення
Частота невідома
Гематурія (1) Альбумінурія (1)
Порушення обміну речовин та харчування
Частота невідома
Порушення води та електролітів (1)
Гіпотонія внаслідок зневоднення (1)
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Еритематозні висипання, макулопапульозний висип, подразнення перианалу
Частота невідома
(1) Через тривалий час використання
(2) У випадках передозування та у пацієнтів із подразненою кишкою у рекомендованих дозах
* Лікарські метаболіти можуть забарвити сечу в червоно-коричневий колір (не має клінічного значення).
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрювані побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів: www.notificaRAM.es
4.9. Передозування
Симптоми
У разі випадкової передозування можуть виникати болі в животі, кишкові спазми та сильна діарея із змінами гідро-електролітного балансу та надмірною втратою води та електролітів, особливо калію (гіпокаліємія), що може призвести до серцевих розладів та астенії м’язів, особливо при одночасний прийом серцевих глікозидів, діуретиків, адренокортикостероїдів або кореня солодки.
Передозування Пурсенідом може також спричинити розвиток атонії товстої кишки, колапсу кровообігу, подразнення шлунково-кишкового тракту, нудоти, болю в животі, шоку або метаболічного ацидозу.
Хронічний прийом препаратів, що містять антраноїдні сполуки, може призвести до токсичного гепатиту.
Лікувальні заходи
Симптоматичне та допоміжне лікування ґрунтується на заміні рідини та електролітів, особливо калію, та моніторингу. Це особливо важливо у пацієнтів літнього віку. Додаткова допомога повинна надаватися за клінічними показаннями або за рекомендацією Національного центру контролю за отруєннями.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Препарати від запорів. Сенносиди. Код ATC: A06AB06
Механізм дії
Фармакологічно активна речовина в Pursenid, сенна (сенносиди А і В), належить до групи стимулюючих проносних засобів антраноїдного типу (антрахінон).
Стимуляція перистальтики зумовлена безпосередньою дією Пурсеніду на міентеріальне сплетення, що виробляє ефективні рушійні рухи.
Похідні антрацену також можуть індукувати активну секрецію води та електролітів у просвіті кишечника та інгібувати їх всмоктування в товстій кишці. Це призводить до збільшення обсягу кишкового вмісту, підвищення тиску наповнення і, таким чином, стимулювання перистальтики.
Збільшення перистальтики викликане стимуляцією слизової оболонки кишечника. Імпульси виникають із слизової і передаються через інтрамуральні сплетення в гладкі м’язи кишечника.
Ефекти зумовлені похідними гідроксиантрацену (сенносиди), які шляхом подальшого гідролізу відповідних їм О- та С-глюкозидів (проліки) бактеріальною флорою товстої кишки дають відповідні активні метаболіти (рейн-антрон), які покаже свою послаблюючу дію.
Клінічна ефективність та безпека:
Дефекація відбувається через 8-12 годин після лікування, час, необхідний для того, щоб діюча речовина дійшла до товстої кишки і подальшого метаболізму активних сполук.
Введення похідних сенни спричиняє збільшення середнього вмісту води в калі, який становить від 53 до 66-79%, без ознак звикання.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Проносні засоби антрахінону є по суті проліками. Активні інгредієнти, сенносиди, - це ß-зв’язані глікозиди, які не всмоктуються у верхніх відділах кишечника, а також не розщеплюються травними ферментами людини. Бактерії в товстому кишечнику перетворюють їх в активний метаболіт, рейнантрон.
У дослідженнях фармакокінетики людини з порошком насіння сенни (20 мг сенносидів), який вводили перорально протягом 7 днів, була отримана максимальна концентрація реїну 100 нг/мл крові. Накопичення реїну не спостерігалося.
Системна доступність рейнантрону дуже низька . В контакті з киснем рейн-антрон окислюється до реїну та сенідинів, які можна знайти в крові, головним чином у формі глюкуронідів та сульфатів.
Сенносиди - це проліки, які не гідролізуються і не всмоктуються в тракті
верхня частина шлунково-кишкового тракту. У товстій кишці вони розщеплюються бактеріальними ферментами, даючи початок
рейнантрон, який є проносним метаболітом.
Після перорального прийому сенносидів 3-6% метаболітів виводиться із сечею; частина виводиться з жовчю. Більшість сенносидів (90%) виводиться з калом у вигляді полімерів (поліхінонів) разом із 2-6% незмінених сенносидів, сенідинів, рейн-антрону та реїну.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі досліджень генотоксичності, канцерогенного потенціалу, токсичності для розмноження та розвитку.
У дослідженні токсичності повторних доз із стручками сенни, проведеному у щурів, спостерігали гіперплазію епітелію тонкої кишки (незначного ступеня) та гіпертрофію шлунку та епітелію та канальцеву базофілію в нирках, залежно від дози, без функціональних афектів. Усі ці зміни були оборотними. Також спостерігалося зберігання коричневого трубчастого пігменту, що викликає потемніння поверхні нирок, що було частково оборотним після припинення лікування.
6.1. Список допоміжних речовин
Глюкоза, сахароза, лактоза, желатин, стеаринова кислота, тальк, кукурудзяний крохмаль, колоїдна кремнієва кислота, діоксид титану (E 171), камедь акації, червоний оксид заліза (E 172).