Чилійське товариство ожиріння
ТЕЗОФЕНЗИН: МАЙБУТНЄ НАРКОТИКА ПРОТИВІТНОСТІ, ЕФЕКТИВНІШЕ, НІЖ ІСНУЮЧИЙ?
Нещодавно була опублікована цікава данська стаття (1) про перспективний препарат проти ожиріння, який оцінюється у фазі II, під назвою Тесофенсин, що реанімує нові надії на лікування цієї патології.
Раніше Тесофенсин, розроблений датською компанією NeuroSearch, був досліджений для лікування хвороби Альцгеймера та Паркінсона (2,3), з попередніми результатами обмеженої ефективності, що призвело до припинення прийому цього препарату для цих неврологічних захворювань, спостерігаючи в ці дослідження - мимовільна втрата ваги у тих, хто страждав ожирінням, хто його приймав.
Тезофензин є інгібітором пресинаптичного зворотного захоплення норадреналіну, серотоніну та дофаміну, усіх нейромедіаторів, що беруть участь у регулюванні споживання та витрати енергії.
Дослідження (1) проводило подвійне сліпе, розгалужене, плацебо-контрольоване, включало 203 пацієнтів із ожирінням (ІМТ від 30 до 40 кг/м2) у віці від 18 до 65 років із 5 датських центрів лікування ожиріння, яким було призначено гіпокалорійну дієту та інструкції щодо прогресивних фізичних навантажень. 151 з них отримували тезофензин протягом 24 тижнів у 3 різних дозах, кожна група отримувала 0,25 мг, 0,5 мг або 1 мг на день, одну пероральну дозу, тоді як 52 пацієнта отримували лише плацебо.
Після цього 24-тижневого періоду втрата ваги у пацієнтів, яким вводили тезофензин, була значно вищою, ніж у плацебо (2,2 кг), залежно від дози, отже зменшення ваги становило: 6,7; 11,3 і 12,8 кг для тих, хто приймав 0,25 мг; 0,5 мг та 1 мг відповідно (таблиця 1).
Таблиця 1 
Цікаво відзначити, що зниження ваги, досягнуте за допомогою тезофензину, також є вищим, ніж те, про яке повідомляли за той самий період при застосуванні орлістату (2,9 кг), сибутраміну (4,2 кг) та римонабанту (4,7 кг) (4, 5). З іншого боку, це не мало значного впливу на поліпшення глікемії та ліпідів крові.
Серед найпоширеніших побічних ефектів, особливо у групі, яка приймала найвищу дозу тезофензину, є: нудота, сухість у роті, безсоння, запаморочення, діарея та запор. Незначне підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень (4-7 ударів на хвилину з 0,5 мг, подібне до тих, що повідомляли про сибутрамін) також спостерігалося при дозах 1 мг. Істотних психічних ефектів не було, хоча спостерігалась певна тенденція до змін настрою. Відповідно до вищезазначеного, автори дослідження роблять висновок, що доза 0,5 мг тезофензину була б більш доцільною, ніж доза 1 мг, оскільки вона призводить до подібної втрати ваги, але з меншою кількістю побічних ефектів.
Хоча з точки зору зменшення ваги Тесофенсин виступає як перспективний препарат проти ожиріння, оскільки він дозволяє втратити вагу приблизно вдвічі більше, ніж досягнутий при застосуванні інших доступних препаратів проти ожиріння (дози 0,5 та 1 мг), необхідно більше, довше -термінова, фаза III дослідження для підтвердження цих початкових висновків.