1 капсула містить 5, 20, 100, 140, 180 або 250 мг активної речовини - темозоломід .
В якості допоміжних речовин використовуються: безводна лактоза, колоїдний діоксид кремнію, винна кислота і стеаринова кислота, а також карбоксиметилкрахмаль натрію.
У вигляді продукту
Препарат у формі твердих желатинових капсул, тіло яких має білий колір. Капсула абсолютно непрозора. Всередині порошку капсули світлого кольору (відтінок може варіюватися від чисто білого до злегка зеленуватого, злегка рожевого).
Капсули - це твердий желатин, до складу якого входить «ковпачок» насиченого блакитного відтінку. На поверхні самих капсул є дві смужки, паралельні одна одній, а також маркування SP і рівень темозоломіду. Наприклад, капсули по 180 мг мають маркування «180 мг», капсули по 250 мг - «250 мг» тощо. Назва кришки, вкритої лікарським препаратом.
Ліки Темодал випускається у наступній формі:
- Капсула 5 мг, № 5, № 20;
- Капсула 20 мг, № 5, № 20;
- Капсула 100 мг, № 5, № 20;
- Капсула 140 мг, № 5, № 20;
- Капсула 180 мг, № 5, № 20;
- Капсули 250 мг, № 5, № 20;
- ліофілізат для інфузійного розчину 100 мг.
Фармакологічна дія
Препарат Темодал протипухлинний ефект .
Як тільки препарат потрапляє в системний кровообіг, фізіологічний рН швидко зростає ферментативна трансформація - Перетворення активної речовини в монометилтриазеноїмідазолкарбоксамід (MTIK). Вважається, що цитотоксичність MTIK обумовлена процесом алкілування ДНК.
Алкілування (метилювання) гуанін У свою чергу, це відбувається переважно в положенні O 6 N 7. Здається, цитотоксичне пошкодження виникає в результаті процесу дії метильного залишку окислювально-відновлювальної реакції.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Поглинання:
Темозоломід (темозоломід) швидко і повністю всмоктується і досягає максимуму в плазмі крові в середньому через 60 хвилин. Їжа зменшує швидкість і ступінь всмоктування темозоломіду. Середня пікова концентрація в плазмі зменшилась на 32%, а ефект препарату зріс у 2 рази (1-2,25 години). Це трапляється, коли жирні кислоти, газовані продукти, що містять ситний сніданок відразу після прийому ліків.
Виділення:
Середній об'єм розподілу темозоломіду становив 0,4 л/кг (% CV = 13%). Дуже слабо прикріплюється до білків плазми людини. Середній відсоток загальної радіоактивності становить 15%.
Метаболізм та виведення:
Темозоломід спонтанно гідролізує монометилтриазеноїмідазолкарбоксамід (MTIC) та метаболіт кислоти темозоломід у фізіологічному активному комплексі рН. МТІК додатково гідролізується 5-аміноімідазол-4-карбоксамідом (APC), який, як відомо, є проміжним продуктом у біосинтезі пуринів та нуклеїнових кислот та метилгідразину. Ферменти цитохрому P450 відіграють незначну роль у метаболізмі темозоломіду та MTIC. Враховуючи AUC темозоломіду та MTIC, вплив на APC становив 2,4% та 23% відповідно.
Вихід:
Приблизно 38% загальної радіоактивності, що вводилася до введеної дози темозоломіду протягом 7 днів, становила 37,7% у сечі та 0-8% у фекаліях.
Час очікування активної речовини з плазми становить менше 2 годин. В основному препарат проходить через нирки. Через добу прийому препарату близько 10% виводиться із сечею. Речовина може потрапляти в організм у вигляді полярних метаболітів, які неможливо ідентифікувати. Митне оформлення та T1/2 норма не залежить від рецепції.
Ознаки
Це засоби, призначені для лікування таких захворювань:
- У мультиформній гліобластомі Це було показано вперше. У цьому випадку препарат слід застосовувати в поєднанні з променевою терапією, з необхідністю підтримуючого лікування.
- Злоякісна гліома . Препарат Темодал призначається для лікування рецидивів захворювання або у разі прогресування захворювання навіть після застосування стандартних терапевтичних заходів.
- Меланома широко поширений метастатичний рак. Препарат призначається як первинне лікування.
Протипоказання
Препарат Темодал протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини або одного із компонентів каркасу.
Підвищена чутливість виражається у вигляді, наприклад, вулики, Алергічні реакції, в тому числі анафілаксія та інші прояви алергії.
Крім того, препарат не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю з дакарбазином (DTIC) Оскільки це відбувається в метаболізмі 5- (3-метилтриазен-1-іл) -імідазол-4-карбоксаміду (MTIC).
Вагітність Період годування дитини та вік дитини також входить до переліку протипоказань до препарату.
Побічні ефекти
Як і всі препарати цієї групи, Темодал може викликати побічні ефекти. Найпоширеніші з них - нудота . Який номер . анорексія . запор . втома . слабкість і головний біль .
Нудота і блювота також можуть бути важкими. Для запобігання або полегшення нудоти та блювоти може знадобитися медикаментозне лікування. Зміна дієти та способу життя може допомогти зменшити деякі з цих наслідків. Якщо будь-яка з побічних ефектів стає серйозною або якщо ви помічаєте будь-які побічні ефекти, не зазначені в цій інструкції, повідомте про це своєму лікарю або фармацевту.
Рідше препарат спрацьовує тимчасово втрата волосся . Після лікування повертається нормальний ріст волосся.
Temodal також може викликати прояви дуже рідкісних, але не менш серйозних побічних ефектів, таких як виразки в роті . набряк щиколоток або стоп . легка кровотеча одержимість синці . утруднене дихання . Цей препарат може зменшити здатність організму протистояти інфекціям.
Попри темозоломід Застосовується для лікування Рак Дуже рідко у деяких пацієнтів це може збільшити ризик розвитку інших форм раку (наприклад, рак кісткового мозку ).
THE набряк лімфатичних вузлів, Незрозумілі або раптові втрата ваги . сильне потовиділення під час лікування негайно зверніться до лікаря.
Сильна алергічна реакція на цей препарат дуже рідкісна, але можлива. У разі виражених реакцій гіперчутливості спостерігаються такі симптоми: висип . свербіж . набряки (особливо на обличчі, язиці, горлі) сильне запаморочення, Утруднене дихання.
В інструкції по застосуванню Темодалу
Інструкції Temodal має деякі особливості, тому, будь ласка, надайте деталі.
Препарат приймають у дозі 75 мг/м 2 один раз на день протягом 42 днів для здійснення супутніх заходів променеве лікування (загальна доза 60 Гр додається до 30 фракцій).
Припинення прийому препарату не рекомендується, але воно може бути призначене лікареві (стабільний прояв побічних ефектів). У разі припинення лікування Темодалом слід продовжувати протягом усієї 42-денної фази комбінування, але період може бути відкладений до 49 днів, якщо дотримані наступні умови:
- абсолютне число нейтрофіл більше або дорівнює 1,5 × 10 9/л Тромбоцит більше або дорівнює 100 × 10 9/л;
- загальний критерій токсичності менше або дорівнює 1 (винятки можуть бути облисіння . нудота і Який номер ).
При проведенні терапевтичних заходів застосовують цей препарат аналіз крові проводити. Періодичність - раз на тиждень. Прийом ліків слід припинити або відповідати критеріям токсичності зі списку 1.
Список 1: призупинення або припинення дозування
- токсичність, якщо АНК більше або дорівнює 0 і менше 5: 1, 5 × 10 9/л, прийом препарату слід припинити;
- Якщо токсичність така, як 0,5 × 10 9/л, прийом препарату слід припинити;
- Якщо кількість тромбоцитів більше або дорівнює 10 і менше 100 × 10 9/л, препарат слід відмінити;
- Якщо кількість тромбоцитів менше 10 × 10 9/л, необхідно припинити прийом Темодалу;
- Якщо гематологічна токсичність КТК (нудота, блювота та алопеція - виняток) на другому рівні, препарат слід відмінити;
- Якщо гематологічна токсичність КТК (нудота, блювота та алопеція - виняток) 3-го та 4-го числа, ви не можете продовжувати приймати препарат.
Примітка: Абревіатура ANC абсолютна кількість нейтрофілів (далі: усі списки в цьому розділі).
1-й цикл
Коли перший етап був завершений, через місяць Temodal + RT препарат отримає додатково 6 циклів підтримуючого лікування. Дозування становить один цикл по 150 мг/м 2 протягом 5 днів на день, після чого 23-денне лікування припиняють.
Цикли 2-6
На початку циклу 2 може збільшитися кількість отриманої активної речовини до 200 мг/м 2. Якщо цикл негематологічної токсичності 1 STS менше або дорівнює 2, абсолютна кількість нейтрофілів більше або дорівнює 1 × 10 5 9/л і рівень тромбоцитів, що перевищують або дорівнюють 100 × 10 9/л. Частина сортування 200 мг/м 2 дня протягом 5 днів кожного наступного циклу. Якщо жодна частина не була піднята за 2 цикли, це не відбулося в додаткових циклах.
На другому етапі слід застосовувати швидкість зниження препарату, виходячи зі списку 2 та 3.
Під час дослідження препарат вводять через три тижні після першої дози Темодалу, слід зробити повний аналіз крові.
Список 2: Рівні підтримуючого лікування TMZ
- Якщо рівень дози становить 1, частка 100 (мг/м 2/добу), це повинно зменшити претоксичність;
- Якщо доза становить 0, частина 150 (мг/м 2/добу) - це норма для першого циклу лікування;
- Якщо рівень дози 1, порція 200 (мг/м 2/добу) - це норма для 2-6 циклів лікування за відсутності токсичності.
Список 3: зменшення або припинення під час підтримуючого лікування
- Якщо токсичність ANC менше 1,0 х 10 9/л, препарат необхідний для зменшення дози ТМП 1;
- Препарат слід коригувати, якщо це необхідно, для зменшення дози;
- Якщо кількість тромбоцитів менше 100 × 10 9/л, препарат слід зменшити на дозу TMZ 1
- Якщо гематологічна токсичність КТК (нудота, блювота та алопеція - виняток) на третьому рівні, вам потрібно зменшити запаси на 1 дозу.
- Якщо гематологічна токсичність КТК (нудота, блювота та алопеція - виняток) рівень 4, ви не можете продовжувати приймати препарат.
Передозування
Для пацієнтів оцінювали дози 500, 750, 1000 та 1250 мг/м 2 (повний пакетний цикл протягом п’яти днів). Токсичність, що обмежує порцію, - це гематологічна токсичність, що спостерігається при будь-якій дозі, яку отримували. Отже, чим вища частка вживаного препарату, тим вищий рівень гематологічної токсичності.
Слід зазначити передозування пацієнта, якщо препарат приймають у кількості 2000 мг на добу. Тривалість курсу становила п’ять днів. У цьому випадку пацієнт відчуває такі побічні ефекти, як панцитопенія . гіпертермія, Не багато внутрішніх органів, і смерть. Є повідомлення про пацієнтів, які мають кандидатів на наркотики протягом більш ніж 5 днів (двох місяців), що призводить до прояву побічних ефектів, таких як депресія кісткового мозку і смерть.
Взаємодія з іншими препаратами
Ступінь здатності препарату всмоктуватися не впливає на спільну зустріч Ранітидин . Оформлення Темозоломід Це не змінює ваш прийом Дексаметазон, прохлорперазин, фенітоїн, карбамазепін, ондансетрон гістамін Н2 рецептор одержимість фенобарбітал .
Знижена відстань від діючої речовини препарату Темодал спостерігається при одночасному вальпроєва кислота . Зменшена відстань в цьому випадку значення слабкого кінця.
Прийом препаратів Темодал, що містять речовини, що містять інгібуючий ефект кісткового мозку, збільшує його ймовірність, мієлосупресія .
Умови продажу
Поява всіх форм препарату відпускається лише в аптеці за рецептом.
Умови зберігання
Темодал слід зберігати в сухому місці при температурі не менше 2 і не більше 30 градусів Цельсія.
Термін придатності
Аналоги Темодалу
З аналогами Темодалу можуть бути препарати:
- Темозоломід
- Темозоломід-Русе
- Темозоломід Тева-
- Темомід
- Темцітал
Відгуки про Temodal
Відгуків про Темодал багато, але всі вони, як правило, сходяться на тому, що препарат ефективний в дії і не викликає побічних ефектів у більшості пацієнтів. Виняток становить головний біль і нудота - це спостерігаються побічні ефекти у кожного третього пацієнта, який приймає препарат.
Ціна Temodal
Купити темодал в аптеках Москви можна від 8640 до 66 671 рублів, залежно від дозування діючої речовини та форми препарату. Експерти не рекомендують пацієнтам, які хочуть придбати препарат, реагувати на оголошення про "продаж", оскільки в цьому випадку немає жодних гарантій того, що препарат буде оригінальним і допоможе впоратися із захворюванням. Пам'ятайте, що ціна на Темодал не може бути нижчою, ніж у виробника, тому купувати препарат можна лише в спеціалізованих аптеках (аптеках).