Неділя, 06 березня 2016 р

фармакологія

Антидепресанти: вибір препарату

Зміст

  1. SSRI
  2. Буспірон (Спітомін)
  3. Тофісопам (Грандаксин)
  4. Міртазапін, (Мірзатен)
  5. Вортіоксетин (Brintellix)
  6. Бупропіон (Wellbutrin)

SSRI

СІЗЗС також мають незначні недоліки. Існує величезна кількість рецепторів серотоніну, і СІЗЗС діють на всі види, навіть ті, які не впливають на депресію.
https://en.wikipedia.org/wiki/5-HT_receptor#Families
Один тип рецепторів серотоніну навіть має таку властивість, що його підвищена активність зменшить іншу активність інших рецепторів серотоніну, що може бути небажаним (але це лише незначні побічні ефекти). Це може пояснити слабку ефективність СІЗЗС, ніж можна було б очікувати в деяких випадках.
І наскільки мені відомо, згідно з офіційною статистикою, СІЗЗС допомагають лише 50% пацієнтів, що зовсім небагато. На словацькому ринку ми вже маємо значно кращі препарати, ніж Буспірон.
Поєднання антипсихотиків, що є агоністами серотонінових рецепторів, має свої ризики, і це слід робити обережно (боюся, що бідний аматор ШÚКЛ не звертає на це уваги). У цьому випадку доза СІЗЗС повинна бути значно нижчою

Буспірон (Спітомін)

Це ліки, безумовно, повинно бути препаратом першого вибору при тривозі та депресії. Хоча він офіційно призначений лише для тривоги, він також буде добре працювати при депресії. Принцип дії - агонізм деяких серотонінових рецепторів.
Цей препарат не можна поєднувати з антипсихотиками, які є агоністами тих самих рецепторів серотоніну, що і буспірон.

Тофісопам (Грандаксин)

Це нетрадиційний бензодіазепін, який не має властивостей бензодіазепінів. Але чи він має антитревожні властивості, спірно. Напевно, ніякої залежності від нього бути не повинно.

Міртазапін, (Мірзатен)

http://en.wikipedia.org/wiki/Mirtazapine
Це не інгібітор зворотного захоплення.
Він має показання проти депресії. Антагоніст рецептора серотоніну і, зрештою, комплексна дія, збільшує активність рецепторів адреналіну.
Цікаво, що антагоніст рецепторів серотоніну може також мати протитревожну дію. Якщо пацієнт не допомагає напр. СІЗЗС, тому спробувати цей препарат може бути цікавим вибором

Вортіоксетин (Brintellix)

https://en.wikipedia.org/wiki/Vortioxetine
Це нетрадиційний інгібітор зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Деякі рецептори серотоніну є агоністичними, а інші - антагоністами. Ймовірно, будуть суттєві відмінності в короткостроковому та довгостроковому застосуванні цього препарату, і очевидно, що інгібування зворотного захоплення

Бупропіон (Wellbutrin)

Інгібітор зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну. При вищих дозах він також має кілька негативних побічних ефектів - найважчу епілепсію.
Здається, цей препарат не сильно підвищує тиск, оскільки він повинен бути антагоністом рецепторів адреналіну.

До краю: До речі, колись французька фармацевтична компанія випустила селективний інгібітор зворотного захоплення дофаміну з сильним ефектом (я не пам’ятаю назви препарату, але це можна було простежити). Цей наркотик викликав надзвичайну звикання (як і якийсь мет), тож згодом його вилучили.