Знеболюючі препарати, що містять ібупрофен, з підвищеним ризиком перевищення безпечної добової дози стануть рецептом, повідомив Національний інститут фармації та охорони здоров'я харчових продуктів (OGYÉI) наприкінці травня. Це означає ліки, що містять таблетки, що містять 600 і 800 міліграм ібупрофену або 300 міліграм дексибупрофену.

ібупрофену

Молекулярна структура ібупрофену Фото: Наукова фототека

Щодо анальгетиків, які зазвичай рекомендуються для лікування ревматичних захворювань, «лікар повинен знати історію хвороби пацієнта, оцінювати серцево-судинні фактори ризику та визначати дозу та тривалість лікування на основі цих, (.) Оскільки високі загальні добові дози ібупрофену збільшують серцево-судинну систему ризик. ризик подій ", - йдеться в офіційному поясненні. За оцінками відомства, ризик не збільшується при добовій дозі менше 1200 міліграмів, тому "продукти, які рекомендуються для купірування гострого болю та лихоманки та мають максимальну добову дозу 1200 міліграмів, можуть залишатися без рецепта. " До цієї групи належать таблетки, що містять 200 і 400 міліграм ібупрофену, рідкі ліки та комбіновані препарати, які зазвичай рекомендуються для лікування застуди.

Рішення було засноване на серії досліджень, розпочатих Європейським агентством з лікарських засобів у 2014 році, в кінці якого створений для цього комітет заявив, що «лікарі повинні ретельно розглянути фактори ризику серцево-судинних захворювань своїх пацієнтів, перш ніж починати довгостроково лікування ібупрофену, коли потрібні високі дози ». Датське дослідження 2016 року, яке аналізувало дані 30 000 пацієнтів, показало, що у користувачів ібупрофену підвищений ризик зупинки серця, повідомляється на веб-сайті OGYÉI.

Безрецептурні препарати, що містять ібупрофен, у Франції Фото: JACK GUEZ/AFP

Його винахідник прожив майже 100 років, хоча прийняв це за похмілля

Ібупрофен має так званий нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) з жарознижуючим та знеболюючим ефектом, з яких 2,5-3 мільйони банок споживаються в Угорщині та близько 35 мільйонів тонн у всьому світі щороку. Найвідомішими вітчизняними препаратами, що містять діючу речовину, є Адвіл, Альгофлекс та Нурофен. Існує ряд версій ліків, що продаються під усіма трьома марками, у різних складах та активних інгредієнтах, у таблетках та сиропах. На даний момент аптеками Угорщини продається 57 різних препаратів, що містять ібупрофен, з яких, за інформацією OGYÉI, 20-30, безумовно, залишаться на ринку безкоштовно.

Затягування також можна розглядати як дивну гримасу долі, оскільки його винахідник, британський фармаколог Стюарт Адамс, який помер у січні цього року у віці 96 років, в першу чергу шукав рішення для ефективного лікування ревматичних болів під час розробки запатентованої в 1962 році ібупрофен. Він настільки вірив у ефективність сполуки, що спробував його сам у прямому ефірі, хоча ревматичних болів у нього не було. Сталося те, що йому довелося прочитати важливу лекцію, напередодні якої він вигнав своїх друзів із упряжі трохи краще, ніж йому було потрібно. Випробуваний на той час препарат був просто під рукою, тож - як учений кілька разів у своєму житті бадьоро пожертвував, він взяв його 600 міліграмів (тобто половину максимальної добової дози, рекомендованої зараз OGYÉI). Він одразу зрозумів, що розробив справжній скарб: головний біль пройшов безслідно.

Більшість знеболюючих засобів - спадщина 19 століття

Ібупрофен - не єдиний засіб на ринку протизапальних та знеболюючих препаратів, який його винахідники пробували самостійно в процесі розробки. Наприклад, німецький хімік Карл Дуйсберг, який працював хіміком на фарбовій фабриці Bayer на початку 1880-х років, покладався на синтетичний анальгетик, який називається фенацетин, побічний продукт виробництва фарби, який він і його колеги перевірили. з тому 1984 року.

Лише через сто років було встановлено, що фенацетин є канцерогенним, тобто він може спричинити рак, головним чином злоякісні зміни епітелію сечовивідних шляхів. З цієї причини він був заборонений у кількох країнах світу (наприклад, США). В Угорщині активний інгредієнт досі використовується в рецептурному препараті Antineuralgica. В інструкції з експлуатації перша частина списку потенційних побічних ефектів, не кажучи вже про дуже довгий, звертає увагу на той факт, що інгредієнти можуть викликати протеїнурію, сечовипускання та гостру ниркову недостатність.

Однак у компанії Bayer наприкінці 19 століття все ще покладалися величезні надії на фенацетин. Настільки, що в 1888 році на основі діючої речовини було засновано фармацевтичний підрозділ, який очолював нерозважливий Дуйсберг. Саме тут Фелікс Гофманн почав експериментувати з саліцином, який був відомий сотні років своїм знеболюючим ефектом, видобутим з кори верб. Дізнавшись, як усунути побічні ефекти саліцину, які спричиняють постійні скарги на шлунок та нудоту, робота Гофмана проклала шлях Баєру до завоювання світу.

Фелікс Гофман, батько аспірину. Фото: Wikimedia Commons. та молекулярна структура аспірину Фото: Wikimedia Commons

Хоча молодий хімік не експериментував приватно, під час молекулярного полювання на нього також рухали особисті причини. Її батько, мучившись ревматичними болями, приймав саліцин і постійно відчував нудоту від неї. У 1897 році Гофман вирізав у камінь рецепт ацетилсаліцилової кислоти, більш відомої як аспірин, оголосивши препарат не побічним ефектом. З тих пір було встановлено не тільки те, що це похідне саліцину може також спричинити шлункові кровотечі та виразку шлунку, а й точний механізм дії сполуки. Детальний опис останнього Майже через сто років після відкриття препарату він був удостоєний Нобелівської премії з медицини в 1982 році (pdf).

В даний час склався своєрідний культ аспірину. Після того, як було доведено, що він допомагає зменшити ризик серцевого нападу завдяки своєму антикоагулянтному ефекту, спочатку було модно рекомендувати його лише людям з ішемічною хворобою серця, а пізніше і людям похилого віку. Згідно з останніми дослідженнями, все це не сильно змінилося, і здоровим людям похилого віку не тільки непотрібно приймати його щодня, але й шкідливо, оскільки це збільшує ризик потенційно смертельної внутрішньої кровотечі. Ні це, ні той факт, що використання аспірину заборонено дітям на всіх існуючих професійних форумах через його серйозні, потенційно небезпечні для життя потенційні побічні ефекти, не змінили вільного розповсюдження препарату.

Що ви можете зробити для свого здоров'я? Наприклад, згідно з пропагандою армії США, якій більше 70 років, вам може бути цікаво, чи не слід приймати аспірин щодня. Фото: www.airforcemedicine.af.mil

Перший з останніх - це тріумф парацетамолу

Внаслідок знеболюючого падіння аспірину створило основу для переможця конкурсу популярності, який з тих пір здавався непереборним. Проте парацетамол був під рукою протягом десятиліть. Йозеф фон Мерінг, німецький хімік, експериментував з парацетамолом, менш відомим як ацетамінофен, до відкриття аспірину наприкінці 1880-х років. Зараз заборона в Америці пов’язана з фенацетином, але сполука, яку також випробовували на сировині для виробництва фарби, не могла вдарити ногою, поки побічні ефекти аспірину не виявилися в середині 20 століття. Однак з тих пір його тріумфальний шлях був неперервним, незважаючи на те, що парацетамол з тих пір став.

Із срібної медалі на ринку знеболюючих препаратів, ацетилсаліцилової кислоти, щороку виробляється 40 000 тонн у всьому світі, і більше 50 мільйонів (переважно здорових) американців приймають від 10 до 20 мільярдів таблеток аспірину на рік лише для запобігання порушенням кровообігу. Навпаки, парацетамол споживає в три з половиною рази більше, ніж у всьому світі, споживаючи 150 000 тонн на рік.

Терапевтичний чи токсичний? Мало різниці

Проте зараз відомо, що потрібно бути дуже розумним при введенні парацетамолу. Ви можете очікувати серйозних, іноді небезпечних для життя пошкоджень печінки, якщо перевищити максимально рекомендовану добову дозу парацетамолу (4000 міліграмів) лише на одне-два ока.

Найбільша проблема парацетамолу полягає в тому, що різниця між терапевтичною та токсичною, тобто сильно токсичною, дозою надзвичайно мала. Навіть 1-2 додаткові таблетки або застуда можуть спричинити сильне отруєння та пошкодження печінки. Проблема посилюється тим фактом, що парацетамол також важко передозувати, оскільки, крім таблетованих та сиропоподібних жарознижуючих та знеболюючих засобів, до препарату додається переважна більшість препаратів від риніту, які розчиняються у пакетиках, гарячої або холодної води. Однак більшість застуд не переглядають безрецептурні ліки перед тим, як промити свої жарознижуючі таблетки напоєм з водорозчинним порошком.

Це може суттєво сприяти тому, що парацетамол, який практично не обмежений і продається у всьому світі, зараз є другою за частотою причиною отруєння передозуванням наркотиків у Сполучених Штатах і становить 70 000 передозувань на рік в Англії. Кожна доза саше панацеї з більш високим вмістом діючої речовини може містити до 1000 міліграмів парацетамолу. Це означає, що лише за допомогою 4 пакетиків гарячого напою в порошку можна досягти денного максимуму, а тоді нужденні навіть не прийняли жодної жарознижуючої таблетки. Печінка тих, хто чутливий до неї, таких як курці, люди, які вживають алкогольні напої та регулярно вживають алкоголь, може в протилежному випадку в довгостроковій перспективі бути безповоротно пошкоджена максимальною денною дозою парацетамолу.

Молекулярна структура парацетамолу Фото: INDIGO MOLECULAR IMAGES/SCIENCE/Science Photo Library

Неправильний метамізол

В Угорщині парацетамол, а також ібупрофен, розроблений в середині холодної війни, розпочав завойовування з англосаксонських країн лише після зміни режиму, у другій половині 90-х, він отримав вирішальну роль у західних країнах протягом десятиліть. До цього часу наркотик використовувався як загальний болезаспокійливий засіб, який був заборонений у Швеції, США та Великобританії ще в 1970-х роках і відпускався за рецептом у більшості західноєвропейських країн.

Метамізол, або амідазофен, активна речовина альгопірину, був розроблений в 1922 році хіміками німецької фармацевтичної компанії Hoechst, конкурента компанії Bayer. Основу активного інгредієнта, як і у випадку з сімейством парацетамолу, складали молекули, що залишились від виробництва барвника. Хоча протизапальний ефект метамізолу незначний, він легко перевершує або парацетамол, або аспірин при знеболюванні та гарячці, але він навіть ефективніший, ніж ібупрофен.

Протягом десятиліть знеболюючий засіб номер один в Угорщині (і в колишньому соціалістичному блоці, а також у багатьох країнах Латинської Америки) став парією в інших місцях завдяки своїм побічним ефектам. Більш конкретно, він має побічний ефект, який перегорів запобіжник: ті, хто чутливий до нього, можуть різко зменшити кількість одного з білих кров’яних тілець, гранулоцитів, що може спричинити припинення служби оборонної системи організму. Вперше метамізол був заборонений у Швеції в 1974 році через, безсумнівно, тривожні симптоми, а потім англосаксонські країни дотримувались скандинавського зразка в це десятиліття.

Країни, які забороняють метамізол як активний інгредієнт альгопірину Фото: Wikimedia Commons

В Угорщині альгопірин, кварелін (який відрізняється від альгопірину лише тим, що він також містить кофеїн, що посилює дію метамізолу) та його аналоги, що містять метамізол, були відпущені без рецепта в 2007 році.

Його реабілітували, але лише на папері

З набранням чинності посиленням угорського законодавства в західних країнах з’явилися наукові публікації про те, що рішучі дії проти метамізолу могли бути передчасними. Більше того, як повідомляла німецько-швейцарська дослідницька група минулого року, анестезіологи, тобто знеболюючі знеболюючі засоби, систематично віддають перевагу містять метамізол препаратам над іншими діючими речовинами в інтенсивному та післяопераційному догляді.

У всьому цьому це може зіграти велику роль у тому, скільки випадків препарат насправді викликає такі важкі симптоми після того, як йому було надано неконтрольоване визнання шведським концернам у 1970-х роках, а потім і в ряді країн. У Польщі відомо до 0,16 випадків на мільйон, тоді як, згідно з болгарським резюме, в середньому по Європі трапляється 3-5 випадків на мільйон.

А ВООЗ реабілітувала метамізол у 2002 році, за п'ять років до того, як його призначили в Угорщині, посилаючись на публікацію, яка спостерігалася за майже 23 мільйонами людей протягом 6,5 років, так зване Бостонське дослідження. ВООЗ стверджує, що препарат спричиняє сильне зниження рівня лейкоцитів у менш ніж 1 з мільйона людей. Хоча це не мало особливого впливу на регулювання лікарських засобів ні в Європі, ні в США, ВООЗ чітко дійшла висновку, що метамізол не є більш небезпечним, ніж його широко застосовується, а також аспірин, а тепер повільно ібупрофен, також не загрожує життю побічні ефекти, але парацетамол має набагато менший анальгетичний потенціал, ніж метамізол.