Я неодноразово стикався з думкою, що для відновлення природного вироблення тестостерону після допінгового циклу вигідніше застосовувати лише антиестрогенні активні речовини, а не ХГЧ. Це правда?
Я знаю, що в допінговій практиці ХГЧ використовується для відновлення зниженого природного вироблення тестостерону. Цього зменшення можна запобігти вже під час допінгового циклу?
Цікаво, що, як і раніше, в сучасній допінговій практиці проблеми зі зменшенням природного вироблення тестостерону вирішуються в переважній більшості лише у висновку, відповідно. після закінчення циклу допінгу. Але під час аналізу допінгових процедур я виявив два шляхи, за допомогою яких грішники, які вживають допінг, намагаються вирішити суттєво негативний вплив ААС на вісь H-H-S вже під час допінгових циклів.
а) підтримання достатніх секреторних здібностей клітин Лейдіга - У 1980-х і першій половині 1990-х років поширилася точка зору про те, що надзвичайне зниження вироблення ендогенного тестостерону протягом циклу може запобігти допінг-грішник, якщо він перерве його приблизно посередині (наприклад, через 4-8 тижнів) на 1 -2 тижні "відпочинку". - протягом цих тижнів відпочинку допінг-грішник повністю припинив ААС і вводив лише ХГЧ 2-3 рази на тиждень у дозах 3000-5000 МО, іноді разом з антиестрогенними препаратами. Ця практика аргументується тим, що при тривалих допінгових циклах (12–20 тижнів), коли ААС, безсумнівно, спричиняють помітне послаблення секреції гонадотропіну, відбувається атрофія яєчок, і клітини Лейдіга втрачають здатність позитивно реагувати на стимуляцію гонадотропіну та збільшувати секрецію тестостерону після циклу. Очікувалося, що тижні відпочинку дозволять клітинам Лейдіга підтримувати секреторні здібності на високому рівні або дещо збільшити пригнічене вироблення тестостерону.
б) зменшення інгібуючої дії естрогенів на секрецію GnRH і згодом тестостерону - З другої половини 1990-х років застосовується новий підхід для зменшення інгібуючої дії естрогенів на вісь H-H-S для вирішення проблеми зниження вироблення ендогенного тестостерону під час допінгового циклу. Знову ж таки, є дві можливості - одна - це спроба зменшити вироблення естрогену шляхом застосування селективних інгібіторів ароматази, інша - застосування антиестрогенних активних речовин, які перешкоджають зв’язуванню естрогенів з рецепторами, розташованими в гіпоталамусі та гіпофізі, та інгібують секрецію GnRH .
Стимулювати знижену секрецію тестостерону можна також за допомогою гормону, стимулюючого секрецію гонадотропінів, т.зв. гонадоліберин або його синтетичні аналоги?
Теоретично, безсумнівно, можна відновити цей баланс за допомогою ендогенного надходження GnRH, але цей метод застосовується виключно - GnRH ефективний лише при введенні імпульсно за допомогою спеціального пристрою (насоса) з інтервалом 90-120 хвилин (GnRH у дозуванні форма, призначена для введення внутрішньовенним або підшкірним насосом, відома під торговою назвою LUTRELEF). Недоліком такої процедури є чіткий час і технологічна складність. Набагато простіший варіант - вводити GnRH у формі спрею (відомого як KRYPTOCUR), нанесеного на слизову оболонку носа з інтервалом у 2-4 години, але я бачу тут принаймні одну вирішальну проблему - використання GnRH як фармацевтичного препарату збільшення вироблення тестостерону не тільки порівняно з ХГЧ.
Ви також згадали синтетичні аналоги GnRH. В даний час кілька лікарських засобів із цієї групи доступні для клінічної практики, але вони практично не використовуються в клінічній практиці для збільшення вироблення тестостерону. Причина проста - синтетичні аналоги мають набагато більшу спорідненість до рецепторів GnRH, ніж GnRH, утворюють з ними дуже міцні зв’язки, а їх метаболізм настільки повільний, що після тимчасового збільшення секреції гонадотропіну (приблизно 7-14 днів) відбувається інгібування їх вивільнення з подальшим високим ослабленням вироблення тестостерону (настільки, що це загальноприйнято лише після кастрації - ми говоримо, що хімічна кастрація відбувається після введення синтетичних аналогів GnRH).
Примітка: Синтетично приготовані аналоги GnRH в ін’єкційній формі практично непридатні для допінгу грішників, за винятком, можливо, лише їх носових (спрей) форм. В даний час у цій групі фармацевтичних препаратів ми можемо знайти:
лейпрорелін - ЕНАНТОН, ТРЕНАНТОН, ЛЮКРИН
гозерелін - ZOLADEX
бусерелін - PROFACT (ін’єкційний та назальний спрей), SUPRECUR, SUPREFACT (ін’єкційний та назальний спрей)
нафарелін - SYNARDA (назальний спрей), SYNAREL (назальний спрей)
трипторелін - ДЕКАПЕПТИЛ
деслорелін
аворелін
При лікуванні крипторхізму у дітей також застосовується фармацевтичний препарат з торговою назвою KRYPTOCUR, який містить 20 мг GnRH в одній упаковці. Застосовується у формі назального спрею (назального спрею) 3 рази на день по одній дозі в кожну ніздрю (добова доза становить 1,2 мг GnRH). До речі, коли я згадував, що застосування ГнРГ у формі спрею є дорогим, це не означає, що добре захищені допінгові грішники уникають такої можливості. Я натрапив на твердження, що його застосування (можливо, також у згаданій формі спрею) нібито не виявляється звичайними допінговими процедурами, оскільки воно підтримує співвідношення тестостерон-епітестостерон у дозволених межах.
Зловживання ААС може спричинити, крім послаблення природного вироблення тестостерону, зменшення кількості сперматозоїдів в еякуляті та зниження плодючості допінг-грішника. Вирішити цю проблему можна, застосовуючи ХГЧ?
Я думаю, що 99% допінгових грішників, безумовно, не замислюються про кількість сперми в еякуляті і взагалі не вирішують жодних проблем із фертильністю, тому я вважаю ваше питання рідкістю, яку варто зазначити. Ви маєте рацію, зловживання ААС, безсумнівно, може спричинити атрофію яєчок, що проявляється не тільки зниженою секрецією тестостерону, але і негативним впливом на якість, кількість та рухливість (рухливість сперми), тобто. про фактори, що впливають на родючість грішника, що вживає допінг. Я визнаю, що введення ХГЧ може бути (і часто є) відповіддю на проблеми зі зниженим сперматогенезом, але в клінічній практиці для цього частіше використовується комбінація ХГЧ разом з гонадотропіном. менотропін (гонадотропін менопаузи людини - HUMEGON, MENOGON). Менотропін - це високоочищений екстракт, отриманий із сечі жінок у постменопаузі, який проявляє активність ЛГ та ФСГ у співвідношенні 1: 1. Як відомо, ФСГ сприятливо впливає на сперматогенез, і достатнє лікування зазвичай відбувається після декількох тижнів прийому 150 МО менотропіну з 1000-5000 МО ХГЧ 2-3 рази на тиждень. Застосування ХГЧ та менотропіну у співвідношенні 20: 1 виявилося ефективним для збільшення кількості та якості сперми кількома допінг-грішниками, тобто. застосовували 150 МО менотропіну на 3000 МО ХГЧ.
Відомо, що він має ампулу, що містить 10 000 МО ХГЛ, і хоче вводити їх у трьох-чотирьох розділених дозах протягом двох тижнів. Цікаво, як довго після змішування з розчинником, hCG все ще зберігає свою біологічну активність?
На мій погляд, підхід вашого друга неправильний, і я, звичайно, не рекомендую його. Одна з причин, чому препарати, що містять ХГЧ, постачаються лише у формі ліофілізату, полягає в тому, що його водні розчини дуже швидко втрачають свою біологічну активність навіть при зберіганні при температурі трохи вище 0 ° С. Ліофілізат hCG завжди змішують з розчинником незадовго до застосування, щоб зменшити ризик біологічної дезактивації продукту. Крім того, якщо hCG поставляється в ампулі, неможливо зберегти стерильність відновленого розчину після розтину, і через два-три дні може виникнути абсцес у місці ін’єкції (запальна реакція на ін’єкцію нестерильного розчину при якому вводять місце ін’єкції). утворюється гнійна порожнина - вона часто вимагає хірургічного втручання та вимагає фармакологічного лікування). Я визнаю, що у рідкісних випадках фармацевтичні препарати, що містять ХГЧ, також постачаються у флаконах (флакони з гумою, проколюючим ковпачком), які підтримують стерильність вмісту навіть після першого застосування - напр. ХОРІОГОНІН доступний в Угорщині. Однак навіть у цьому випадку існує ризик втрати біологічної активності розчину вже через 2-7 днів після змішування ліофілізату з водою для ін’єкцій.
Додаток hCG заборонено більшістю спортивних федерацій. Цікаво, як допінг-грішники вирішують проблему його виявлення?
У 1983 році професор Доніке розробив високочутливу методологію, щоб довести зловживання не тільки ААС, але і тестостероном на основі підвищеного співвідношення тестостерону до епітестостерону. Ті, хто хотів уникнути позитивного допінгу, переважно застосовували ХГЧ у 1980-х роках - тоді вони ще не належали до групи досліджуваних речовин, ефективно збільшували вироблення ендогенного тестостерону і не змінювали співвідношення між тестостероном та епітестостероном. Ситуація змінилася на рубежі 1980-х і 1990-х років, тому допінг-грішники використовували рішення, подібне до рішення ААС. попередньо припинив застосування допінг-тесту. Згідно з наявними доказами, у минулому допінговому грішнику було достатньо застосувати останню дозу ХГЛ приблизно за 10 днів до дати проведення допінг-контролю, але з розвитком нових, більш сучасних лабораторних методів тестування, час відміни ХГЧ був значно продовжений (на сьогодні 18-21 день вважається достатнім).