Амітриптилін - трициклічний антидепресант та знеболюючий засіб. Він був відкритий в 1960 році, а також продається як триптизол або депреліо. Він входить до списку Світової організації охорони здоров’я основних лікарських засобів (ВООЗ), за його ефективність та безпеку.
На відміну від інших трициклічних антидепресантів, амітриптилін має ефективність, подібну до селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Ось чому він є одним з найбільш широко використовуваних антидепресантів у своїй групі.
Для чого застосовується амітриптилін?
Амітриптилін схвалений і призначений для лікування та профілактики різних розладів інший:
- Лікування великого депресивного розладу у дорослих
- Лікування невропатичного болю у дорослих. Наприклад, у випадках фіброміалгії або постгерпетичної невралгії
- Профілактика хронічного головного болю напруги у дорослих
- Профілактика мігрені у дорослих
- Лікування нічного енурезу у дітей від 6 років. Тільки тоді, коли жодне інше лікування не дало результатів і немає патологічних причин.
Іноді його також використовують для лікування деяких розладів харчування. І, в деяких випадках, при постійній гикавці.
Як і більшість психотропних препаратів, рекомендується починати лікування з низьких доз. Потім, дозу можна поступово збільшувати залежно від переносимості та клінічної реакції пацієнта. При придушенні прийому препарату слід робити те саме: поступово знижуючи дозу.
Зазвичай дається усно, у чотирьох добових дозах. Рекомендується робити постріли завжди в один і той же час, крім того, щоб завжди слідувати вказівкам, які фахівець вважає доречними для кожного випадку.
Механізм дії
Як трициклічний антидепресант, його механізм дії полягає у пригніченні зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну в нервових закінченнях. Це посилює дію цих нейромедіаторів у мозку та покращує депресивні стани.
Так само, амітриптилін також блокує іонні канали натрію, калію та NMDA -N-метил-D-аспартат-. Це пояснює його вплив на невропатичний біль та профілактику хронічного головного болю та мігрені від напруги. Має високу спорідненість до альфа-адренергічних, мускаринових рецепторів M1 та гістаміну H1. Він більш заспокійливий і має більше антихолінергічних властивостей, ніж інші трициклічні антидепресанти.
Його антидепресантна та знеболююча терапевтична дія займає від двох до чотирьох тижнів. Однак його седативна дія досить швидка та інтенсивна. Побічні ефекти можуть почати проявлятися з першої дози.
Амітриптилін дуже добре всмоктується з травного тракту. Після введення він метаболізується до нортриптиліну. Це активний метаболіт, який також має антидепресивну дію. Це більш потужний інгібітор зворотного захоплення норадреналіну, ніж серотонін.
Побічні ефекти
Амітриптилін може спричинити несприятливі ефекти, подібні до інших трициклічних антидепресантів. Однак антихолінергічні симптоми більш вражаючі. Деякі побічні ефекти:
- Сонливість.
- Тремтіння.
- Запаморочення.
- Головний біль.
- Млявість.
- Розлад мови.
- Агресія.
- Серцебиття.
- Тахікардія.
- Ортостатична гіпотензія.
- Гіпергідроз (надмірне утворення поту).
- Збільшення ваги.
- Зміни в окулярних акомодаціях.
При застосуванні високих доз можуть спостерігатися серцеві аритмії та сильна гіпотензія. Однак вони також можуть виникати при звичайних дозах у пацієнтів, які страждають на серцеві захворювання. Для цього, використання амітриптиліну протипоказано пацієнтам з будь-якими проблемами серця. Наприклад: блокада серця, порушення серцевого ритму або недостатність коронарних артерій.
Комбіноване застосування з антидепресантами типу МАОІ абсолютно протипоказане. -інгібітори моноаміноксидази. Може виникнути серотоніновий синдром. Однак багато інших препаратів також перешкоджають метаболізму та дії амітриптиліну.
Як і при лікуванні будь-яким препаратом, Необхідно дотримуватися граничних запобіжних заходів і завжди дотримуватися вказівок фахівця. Толерантність та клінічна відповідь різняться залежно від пацієнта, і дози необхідно коригувати відповідно.