tbl plg 100x1 г/62,5 мг (блістер. PVC/Al/PA)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
1000 мг/62,5 мг таблеток з пролонгованим вивільненням
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить тригідрат амоксициліну та амоксицилін натрію, що відповідає 1000 мг амоксициліну, і клавуланат калію, що відповідає 62,5 мг клавуланової кислоти.
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Він містить 29,3 мг (1,3 ммоль) натрію на таблетку
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка пролонгованого вивільнення.
Білі таблетки у формі капсули з позначкою «AC 1000/62,5» на одній стороні та нанесеною з іншого боку.
Штрихова лінія лише допомагає розбити таблетку, щоб її можна було проковтнути легше, і не служить для поділу на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Augmentin SR призначається для лікування позалікарняної пневмонії у дорослих та підлітків віком принаймні 16 років, коли стійкою до пеніциліну Streptococcus pneumoniae вважається причиною або ймовірною причиною інфекції (див. Розділ 5.1).
Слід враховувати офіційні вказівки щодо належного використання антибактеріальних засобів.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дози виражаються скрізь через вміст амоксициліну/клавуланової кислоти, за винятком випадків, коли дози виражаються через окремий компонент.
Доза Augmentin SR, обрана для лікування окремої інфекції, повинна враховувати:
· Передбачувані патогени та їх вірогідна сприйнятливість до антибактеріальних засобів (див. Розділ 4.4),
· Тяжкість інфекції та місце зараження,
· Вік, маса тіла та ниркова функція пацієнта, як показано нижче.
Лікування не повинно перевищувати 14 днів без обстеження стану пацієнта (щодо тривалого лікування див. Розділ 4.4).
Дорослі та підлітки у віці ³ 16 років
По дві таблетки двічі на день протягом семи-десяти днів.
4.9 Передозування
Симптоми та ознаки передозування
Можуть виникати шлунково-кишкові симптоми та дисбаланс рідини та електролітів. Спостерігали індуковану амоксициліном кристалурію, що в деяких випадках призводила до ниркової недостатності (див. Розділ 4.4).
Судоми можуть виникати у пацієнтів із порушеннями функції нирок або у тих, хто отримує високі дози.
Повідомлялося, що амоксицилін може осідати в сечовому катетері, особливо після внутрішньовенного введення великих доз. Слід регулярно перевіряти прохідність катетера (див. Розділ 4.4).
Шлунково-кишкові симптоми можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс води/електролітів.
Амоксицилін/клавуланова кислота може бути виведена з крові за допомогою гемодіалізу.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: комбінації пеніцилінів, включаючи інгібітори бета-лактамази; Код ATC: J01CR02.
Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів (часто їх називають білками, що зв’язують пеніцилін, PBP) бактеріального пептидогліканового біосинтетичного шляху, який є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерії. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай відбувається лізис і загибель клітин.
Амоксицилін сприйнятливий до деградації бета-лактамазами, що виробляються стійкими бактеріями, і тому спектр активності самого амоксициліну не включає мікроорганізмів, що продукують ці ферменти.
Клавуланова кислота - це бета-лактам, який за структурою пов’язаний з пеніциліном. Він інактивує деякі ферменти бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивацію амоксициліну. Клавуланова кислота сама по собі не виявляє клінічно сприятливого антибактеріального ефекту.
Зв'язок між фармакокінетикою (FK) та фармакодинамікою (FD)
Час, протягом якого рівень амоксициліну перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (T> MIC), вважається головним фактором, що визначає ефективність амоксициліну.
Два основних механізми стійкості до амоксициліну/клавуланової кислоти:
· Інактивація тими бактеріальними бета-лактамазами, які самі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи групи Б, С і D,
· Зміна PBP, яка зменшує спорідненість антибактеріального агента до патогенного мішені.
Бактеріальна непроникність або механізм відтоку насоса можуть індукувати або сприяти стійкості бактерій, особливо у грамнегативних бактерій.
Граничні значення MIC для амоксициліну/клавуланової кислоти походять від Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів (EUCAST).
Поширеність резистентності може варіюватися в географічному відношенні та з часом у вибраних видів, і потрібно отримати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до фахівця, коли місцева поширеність резистентності така, що корисність препарату є сумнівною принаймні для деяких типів інфекцій.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Амоксицилін і клавуланова кислота повністю розчиняються у водному розчині при фізіологічному pH. Після прийому всередину обидва компоненти швидко та добре всмоктуються. Оптимальне всмоктування амоксициліну/клавуланової кислоти досягається, коли препарат приймають на початку їжі. Після перорального прийому біодоступність амоксициліну та клавуланової кислоти становить приблизно 70%. Профіль плазми обох компонентів подібний, і час до досягнення пікової концентрації в плазмі (Tmax) в обох випадках становить приблизно одну годину.
Нижче наведені фармакокінетичні результати, отримані з амоксициліном та клавулановою кислотою після введення Augmentin SR (2 х 1000 мг/62,5 мг разової дози) здоровим дорослим на початковому рівні:
Таблетки Augmentin SR з пролонгованим вивільненням мають унікальний профіль FK/FD. T> Значення MIC, отримані після введення Augmentin SR, не можуть бути досягнуті після введення тієї ж дози Augmentin SR таблеток з негайним вивільненням.
Близько 25% загальної плазмової клавуланової кислоти та 18% загального плазмового амоксициліну пов'язано з білками. Очевидний об'єм розподілу становить близько 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та близько 0,2 л/кг для клавуланової кислоти.
Після внутрішньовенного введення як амоксицилін, так і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій та м’язовій тканинах, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі та гнилі. Амоксицилін недостатньо розподіляється в лікворі.
Дослідження на тваринах не показали значного утримання тканин речовин, пов’язаних з наркотиками, у будь-якому з компонентів. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, можна виявити в грудному молоці. Сліди клавуланової кислоти також можуть бути виявлені в грудному молоці (див. Розділ 4.6).
Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти у кількості, що відповідає 10-25% початкової дози. Клавуланова кислота в значній мірі метаболізується в організмі людини, виводиться із сечею та фекаліями та виводиться у вигляді вуглекислого газу шляхом легеневої вентиляції.
Амоксицилін виводиться переважно нирками, а клавуланова кислота - нирками та позаклітинним шляхом.
У здорових пацієнтів середній період напіввиведення амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно одну годину, а середній загальний кліренс - приблизно 25 л/год. Приблизно 60-70% амоксициліну та приблизно 40-65% клавуланової кислоти виводяться у незміненому вигляді з сечею протягом перших 6 годин після одноразового прийому амоксициліну/клавуланової кислоти 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг таблеток. Різні дослідження виявили, що від 50 до 85% амоксициліну та від 27 до 60% клавуланової кислоти виводиться із сечею протягом 24 годин. У випадку клавуланової кислоти найбільша кількість препарату виводиться протягом перших 2 годин після прийому.
Одночасне застосування пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не уповільнює виведення клавуланової кислоти нирками (див. Розділ 4.5).
Періоди напіввиведення амоксициліну у дітей раннього віку приблизно від 3 місяців до 2 років, а також у дітей старшого віку та дорослих подібні. У дуже маленьких дітей (включаючи недоношених дітей) на першому тижні життя інтервал дозування не повинен перевищувати двічі на день через незрілість шляху ниркової екскреції. Оскільки у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається зниження функції нирок, дозу слід підбирати ретельно, і це може бути корисним для моніторингу функції нирок.
Порушення функції нирок
Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти в сироватці крові зменшується пропорційно зменшенню функції нирок. Знижений кліренс препарату більш виражений при амоксициліні, ніж при клавулановій кислоті, оскільки амоксицилін більшою мірою виводиться з нирками. 4.2).
Порушення функції печінки
До пацієнтів із порушеннями функції печінки слід ставитися з обережністю, а також регулярно контролювати функцію печінки.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Доклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, генотоксичності та токсичності для репродукції.
Дослідження токсичності повторних доз з амоксициліном/клавулановою кислотою, проведені на собаках, показали подразнення шлунка та блювоту та забарвлення язика.
Дослідження канцерогенності з Augmentin SR або його компонентами не проводились.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин