Дослідники католицького університету продемонстрували, що фермент бере участь у ожирінні, а метаболічний синдром можна контролювати за допомогою речовини, яку вони самі розробили та запатентували. Сьогодні вони проводять випробування на тваринній моделі, і на сьогодні вона виявилася безпечною та ефективною.

рішенням

Більше 11 років чилійські фахівці працювали над розробкою препарат, здатний припинити ожиріння а до кінця року будуть завершені доклінічні дослідження безпеки, які до цього часу були успішними.

Якщо все піде за планом і прогрес триватиме на етапах тестування та дослідження, ця сполука буде єдиною у світі, яка зможе одночасно лікувати причину ожиріння, гіперхолестеринемії, гіпертонії, діабету та метаболічного синдрому. Крім того, це може навіть запобігти цим захворюванням у людей, які ще не розвинули їх.

Дослідженням керує Карлос Фарделла та Пабло Гонсалес, з Молекулярно-клінічного технологічного консорціуму біомедицини (BMRC) Католицького університету. Проект досяг задовільних результатів з точки зору безпеки та в даний час оцінює його ефективність на моделях тварин (доклінічна фаза).

За підрахунками, навколо 30% населення планети страждає метаболічним синдромом, синдром, який діагностується одночасно із ожирінням, артеріальною гіпертензією, змінами рівня глікемії та дисліпідемії. Які симптоми? Деякі з його симптомів - це високий кров’яний тиск, високий рівень цукру в крові, надлишок жиру в тілі навколо талії і ненормальний рівень холестерину. Ті, хто страждає нею, в геометричній прогресії збільшують ризик інфарктів або інсультів.

Цей проект розпочався в 2008 році. Тоді метою було "оцінити, чи існують причини, які можуть змусити людей легше набирати вагу і утворювати більше жирової тканини, особливо в області живота".

Завдяки цьому першому розслідуванню, підтриманому Фондефом, вони змогли показати, що фермент, називається 11 β-гідроксистероїддегідрогеназа типу 1, вона знаходиться на більш високих рівнях у печінці та жировій тканині хворих із хронічним ожирінням у порівнянні зі здоровими суб’єктами.

Як пояснює Фарделла, цілком ймовірно, що цей фермент служив протягом еволюційного розвитку людства накопичувати запаси енергії коли люди проводили довгі періоди, не харчуючись, але сьогодні це непотрібно.

Завдяки проекту Фондефа дослідники змогли показати, що в Чилійський ожиріння, цей фермент надмірно експресується. "Цей фермент перетворює (неактивний) кортизон в кортизол, який є гормоном, що збільшує проліферацію жирових клітин і кількість жиру всередині кожної клітини", - говорить Фарделла. Це може бути причиною збільшення ваги, високого кров'яного тиску, появи діабету та підвищення рівня холестерину та тригліцеридів (метаболічний синдром).

Отже, якщо є можливість пригнітити або заблокувати функціонування цього ферменту, то можна запобігти численним метаболічним пошкодженням, які спричиняє ожиріння у людей. Це було, новий виклик.

"Майже десять років тому це стало дуже цікавим ферментом для дослідження, оскільки існують докази цього генетично модифіковані миші, які не виявляли активності цього ферменту вони не набирали вагу і не мали гіпертонії, холестерину або діабету. Пізніше нам довелося показати, що цей механізм існував і у людей, і після підтвердження ми вирішили проблему розробки препарату, здатного інгібувати цей фермент ", - пояснює Фарделла.

Шукаючи речовини, які можуть блокувати цей фермент, вони звернулись до бази даних ліків, що зберігаються в Національному інституті раку, і зробили віртуальний показ з обчислювальними моделями, а потім in vitro (на клітинному рівні). Були відібрані найкращі сполуки (ті, які легше зв'язуються з активною зоною ферменту) та розпочаті випробування на тваринній моделі.

Пізніше, разом із Школою хімії та фармації UC, вони розробили нові сполуки, які були запатентовані і які зараз використовуються в дослідженнях. "Ці сполуки мають потужну інгібуючу дію на цей фермент і є селективними лише щодо цього ферменту, вони не впливають на інші", - говорить Фарделла.

Пізніше цього року дослідники отримають результати щодо ефективності на тваринних моделях ожиріння. "Якщо ми зможемо показати, що сполуці вдається зменшити вагу тварин, ми виявимо з'єднання для одночасного лікування ожиріння та метаболічного синдрому, що встановить нас на межі глобальних знань ", - підкреслює Фарделла.

До цього часу доклінічний етап проекту показує, що побічних ефектів не спостерігається з точки зору токсичності. Заключна фаза цієї фази процесу полягає у вивченні наслідків хронічної дієти з високим вмістом жиру. "Поки що ми показали, що препарат інгібує фермент під час досліджень in vitro, що тварини виживають після терапії, і що після хронічного введення сполуки немає пошкодження органів".

Новий препарат можна було застосовувати не тільки людям з ожирінням, але й як профілактика у тих особи з генетичною схильністю придбання стану. Деякі тварини, які беруть участь у дослідженні, не страждаючи ожирінням, отримують препарат і дієту, багату жиром, і до цих пір вони не набрали вагу і обхват живота не збільшився.

Люди повинні розуміти, що вага - це не найважливіша змінна величина, а об’єм талії, кількість жиру, що накопичується в області живота. Це те, що небезпечно, а що пов’язано із хворобами та смертю, наполягає дослідник.