Ефедрин - одна з чотирьох активних складових частин трави ефедри. Він здатний викликати втрату жиру за рахунок збільшення кількості жиру, доступного для палива, а також за рахунок збільшення витрат тепла.

Це пов'язано зі збільшенням швидкості метаболізму у людей до 5%. Також спостерігалося, що в деяких випадках він викликає серйозні побічні ефекти, і його правовий статус залежить від регіону.

Короткий зміст та ефективність ефедрину

Первинна інформація, переваги, наслідки та важливі факти

Ефедрин (ih-fed-rin) є одним з чотирьох активних компонентів трави ефедри. Він здатний викликати втрату жиру через кількість жиру, доступного для використання в якості енергії, а також за рахунок збільшення витрат тепла.

Ефедрин давно був знайдений у багатьох таблетках для схуднення, спортивних добавках і був прийнятий спортсменами та людьми, які не займаються спортсменами, про його переваги, зокрема:

  • Набір ваги та втрата жиру в організмі.
  • Кращі спортивні показники та витривалість
  • Поліпшення концентрації уваги
  • Збільшення швидкості метаболізму до 5% у дослідженнях на людях.
  • Взаємодіє з м’язовими клітинами, збільшуючи витрату тепла в них і в жирових клітинах.
  • Pзапобігати розпаду м’язової тканини в невеликій мірі.
  • Ефедрин має синергетичний ефект з кофеїном, і з цієї причини зазвичай зустрічається щось під назвою ЕКА (ефедрин, кофеїн та аспірин).
  • побічні ефекти включають підвищення артеріального тиску, що зникає з припиненням, та збільшення деяких показників крові (глюкоза, інсулін), які також зникають із припиненням використання.
  • Повідомлялося, що це гіперстимулятор, коли його приймають у дозах, вищих за рекомендовані.

Ефедрин добре вивчений і є досить надійною сполукою для коротко- і середньострокова втрата вагиабо (менше 6 місяців) і протягом незначні покращення продуктивності, як правило, у кваліфікованих осіб.

Те, що ви повинні знати, та примітки

Це форма:

Інші функції:

  • Когнітивні функції та здоров’я мозку
  • Енергія та стимулювання

Основна функція:

Також знати як:

Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang

Не плутайте з:

Він чудово поєднується з:

Метилксантини, такі як кофеїн і теофілін (компонент зеленого чаю)

Застереження

Examine.com Медична відмова

  • Ефедрин сильно стимулює, а рослина (ефедра) більше.

Як приймати ефедрин

Рекомендована доза, активні кількості, інші деталі

Усі дози стандартизовані до ефедрину HCl

У РКД ефедрин дозують по 20-24 мг протягом трьох доз, прийнятих протягом дня.

Дослідження на людях виявили успіх лише ефедрину в метаболізмі жирів у дозах 20-50 мг тричі на день. Найвищий діапазон (150 мг) може бути занадто стимулюючим для деяких і може спричинити головний біль або легкий тремор рук.

Ефедрин, як правило, споживається із сполуками ксантину, такими як кофеїн, а іноді і з аспірином. Поєднання ефедрину та кофеїну неодноразово виявляється дуже синергічним.

Часті запитання про ефедрин

Дивно, але ефедрин, здається, не потребує їзди на велосипеді з точки зору спалювання жиру (це може бути для неврологічної стимуляції та придушення апетиту). Однак, якщо кофеїн використовується як ECA, може знадобитися цикл. Прочитайте повну відповідь на питання "Чи потрібно мені використовувати ефедрин?"

Матриця людських ефектів

ефедрин

Джерела та структура

1.1 Склад (ефедра)

Ефедрин міститься в рослині Ephedra Sinica, також відомій як Ma Huang або китайська ефедра. Ця відмінність важлива, оскільки в родині Ephedraceae існує цілий рід, який називається ефедра, а алкалоїди ефедрину, які рекламуються як спалювачі жиру, присутні лише в Синіці [11]

Ефедра загалом містить понад 50 видів і зустрічається у всьому світі. Багато з них пристосовані до напівзасушливих та пустельних умов, хоча деякі зустрічаються у вологому або помірному кліматі Середземномор’я та Північної Америки [11] [12]

Ma Huang (Ephedra Sinica), який продається як спалювач жиру, містить:

  • Ефедринові алкалоїди (основні жироспалюючі сполуки, тема статті) в основному в ефедрі Синіка, дистахія, еквісетин, моносперм та герардіана [11]
  • Попередник ефедрину, катинон (норпсевдоефедрин) [13] та похідний ефедроксан. [14]
  • Аналоги циклопропілової амінокислоти (глутамату), включаючи (2S, 3R, 4S) -3,4-метанопролін у стеблах і листі багатьох рослин, а також у насінні у великих кількостях [11] Не в стеблах або листках Ephedra altissima або Viridus .
  • (2S, 3S, 4S) -2- (карбоксициклопропіл) гліцин, циклопропілова сполука, яка є агоністом деяких рецепторів глутамату (MGluR2, MGluR3) і міститься у великих кількостях в Ephedra antisyphilitica (0,5% від маси стебла). Пов’язана сполука (2S, 3S, 4R) -2- (карбоксициклопропіл) гліцин також може бути психоактивним і міститься в ягодах Ephedra foemina
  • З'єднання цинуренату (6-гідроксихінуренат, 6-метоксикінуренат, 7-метоксикінуренат) у стовбурі, жодного в корені. Він також містить вихідну сполуку кінуренатну кислоту (4-гідроксихінолін-2-карбонова кислота) у концентраціях до 1% сухої маси в Ephedra fasciculata та funerea
  • Проантоціанідинові сполуки та сполуки таніну еллагітаніни та галотаніни [11]

Рослини ефедри нового світу (рослини, знайдені в Північній та Південній Америці, приблизно половина видів) не містять значної кількості алкалоїдів ефедрину [11], хоча є непідтверджені твердження про те, що може міститися псевдоефедрин [15] [16] Єдине дослідження для аналізу декількох видів ефедри не спостерігало жодного ефедрину чи псевдоефедрину у північноамериканських видів [11]

1.2 Ефедрин (алкалоїди ефедрину)

Ефедрин, як молекула, має два хіральні центри. Завдяки цій гнучкості у своїй структурі він може існувати у чотирьох станах (або стереоізомерах). Вони є:

  • 1R, 2S (-) - Ефедрин
  • 1S, 2S (+) - псевдоефедрин
  • 1S, 2R (+) - Ефедрин
  • 1R, 2R (-) - псевдоефедрин

Крім того, ефедрин і псевдоефедрин можуть втратити метильну групу, щоб стати або ефедринами, або бути метильованими, щоб стати N-метилефедрином. Норефедрин і норпсевдоефедрин також відомі як фенілпропіноламін або PPA.

1.3 Властивості

Ефедрин, здається, стабільний у сечі до 9 місяців при температурах від -20 ° C до 37 ° C і 15 годин при 60 ° C, імітуючи вихідні, що залишаються в багажнику автомобіля або в бардачку в гаряче середовище [17] [18] Ефедрин також був стабільним протягом 6 циклів заморожування-відтавання (від -20 ° C до 22 ° C) [17]

2 Фармакологія

2.1 Травлення та всмоктування

Введення ефедрину у дозі 50 мг здатне зменшити швидкість спорожнення шлунка у людей та потенційно знизити швидкість всмоктування з їжі [19] [20].

2.2 Системність

Ефедрин здатний діяти безпосередньо з м’язовими клітинами та індукувати термогенез міоцитів. Також повідомлялося, що виведення азоту з сечею зменшується під час прийому ефедрину, що вказує на те, що ця взаємодія або подібна взаємодія надає м’язозберігаючий ефект.

Ефедрин може також посилювати термогенез завдяки своїм судинозвужувальним властивостям та явищу «гарячих трубок», також відомого як судинний термогенез [22], а також діючи на систему бета-адренергічних рецепторів коричневої жирової тканини.

Добавки ефедрину збільшують інсулін, глюкозу та С-пептид у плазмі крові залежно від дози, можливо, через тимчасовий стан, викликаний класичними інсулінорезистентними стимуляторами.

Ефедрин виявляється синергетичним із сполуками метилксантину (такими як кофеїн та теофілін), доза 22 мг/30 мг/50 мг ефедрину/кофеїну/теофіліну виявилася вдвічі ефективнішою, ніж лише ефедрин [23], і в порівнянні між різними Комбінації ефедрину та кофеїну в дозі 20 мг/200 мг виявилися найбільш синергічними. 24] Це відкриття призвело до зростання кількості стека ЕКА, що представляє собою стек ефедрину/кофеїну/аспірину, який дозується 20 мг/200 мг/91 мг відповідно.

3Неврологія

3.1 Чутливість

Ефедрин, здається, є більш потужним стимулятором у періоди обмеження калорійності, порівняно з більшим споживанням калорій [25]. ефекти нервових стимуляторів ще більше посилюються в поєднанні з кофеїном [26]

4 Жирова маса та ожиріння

4.1 Механізми

Ефедрин здатний безпосередньо агонізувати всі три підмножини адреналінових рецепторів коричневої жирової тканини, що призводить до посилення термогенезу [27], не істотно активуючи клас α-адренергічних рецепторів [28] і, можливо, антагонізуючи активацію цих агоністів рецепторів [28]. клас β-адренергічних рецепторів розглядається як клас, що стимулює ліполіз, при якому клас адренергічних рецепторів є інгібуючим [29].

Порядок потужності (EC50, а потім потенція щодо еталонного стандарту ізопротеренолу) ізомерів ефедрину в субодиницях β1 становить 1R, 2S (500uM, 68%)> 1S, 2R (72mM, 66%)> 1S, 2S (309mM, 53% ) = 1R, 2R (1122мМ, 53%) [29], тоді як вплив на субодиниці β2 має подібний порядок потужності 1R, 2S (360 мкМ, 78%)> 1R, 2R (7мМ, 50%)> 1S, 2S (10мМ, 47%)> 1S, 2R (106мМ, 22%). 29] β3-субодиниці, здається, слабо агонізовані у людей за допомогою ізомеру 1R, 2S, при значенні EC50 45мМ та відносній відповіді 31% на ізопротеренол, тоді як інші ізомери переважно неактивні [29]

Можливо, цей агонізм не спостерігається in vivo у дозах 50 мг, що приймаються тричі на день [30]

Було показано, що лише збільшує субодиницю бета-3 у білій жировій тканині щурів, але збільшує вивільнення гліцерину з коричневої жирової тканини та інгібує засвоєння глюкози для обох типів адипоцитів [31].

4.2 Швидкість обміну речовин і споживання кисню

Дослідження на людях виявили, що споживання кисню через початкову дозу ефедрину (20 мг) у всіх випадках збільшує очікувану кількість через 30 - 60 хвилин після прийому (з більшою силою у тих, хто не пристосований до стимуляторів), хоча хронічний прийом ефедрину полегшує очікуване падіння між 1-3 годинами після прийому. Це свідчить про те, що ефедрин приносить більше переваг при спалюванні жиру при вживанні протягом більш тривалого періоду (4-12 тижнів), а не періодично, а підозрюваний механізм - підвищена бета-адренергічна сенсибілізація [32]

Ефедрин, як видається, сам по собі збільшує швидкість метаболізму за допомогою ETR незалежно від фізичних вправ; це відрізняється від кофеїну, який вимагає фізичних вправ, щоб довести його спалювальний ефект до значного рівня. За збігом обставин це може бути причиною того, що комбінація ефедрину та кофеїну демонструє синергію з фізичними вправами щодо збільшення споживання кисню [33] Було помічено, що комбінація ефедрину та кофеїну є однаково ефективною (як правило, більш ефективною), ніж дексфенфлурамін 15 мг для 12 тижнів [3]

Побічні ефекти ефедрину

Ефедрин входить до списку заборонені речовини виданий Міжнародним комітетом Олімпійських ігор та практично всіма іншими основними професійними або аматорськими асоціаціями спортсменів.

Вперше про небезпеку ефедри було повідомлено в 2000 році, коли дослідження, опубліковане в New England Journal of Medicine, повідомило, що кілька людей померли від зупинки серця після прийому препарату, що містить ефедру. 3 Смерть не завжди була пов'язана з великим споживанням або надмірним вживанням.

Серед найбільш небезпечних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням ефедри/ефедрину, є:

  • Нерегулярний або швидкий пульс.
  • Гіпертонія
  • Інфаркт міокарда
  • Перегони
  • Напад
  • Психоз

Легальне та заборонене використання

Хоча ефедрин заборонений до дієтичних та спортивних добавок, він все ще широко використовується для лікування алергічних розладів, таких як бронхіальна астма.

Він також використовується в певних медичних процедурах, які передбачають анестезію для запобігання небезпечним падінням артеріального тиску.

Однак використання ефедрину навіть для цих цілей суворо регламентується законами про контроль за наркотиками, які різняться залежно від країни.

Законний замінник товару

Є багато спортивних добавок, що продаються як такі, що містять "безпечні екстракти ефедрину". Однак у багатьох випадках вони виготовляються з іншими речовинами рослинного походження, такими як Caralluma fimbriata, і взагалі не містять ефедрину.

Єдиний продукт, що містить ефедрин, і який легально продається без рецепта - це китайські рослинні ліки, відомі як Ма Хуан .

Законодавча лазівка ​​дозволяє продавати чай без обмежень, якщо він не продається як пригнічувач апетиту або додається до будь-яких інших добавок будь-якого виду.