tbl 60x250 мг (блістер. ПВХ/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про зміни, ев. ні. 2011/06132
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Фуросемід - словакофарма форте
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка Фуросемід-Словакофарма форте містить 250 мг фуросеміду.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: містить лактозу моногідрат.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Світло-жовті до коричнюватих таблетки з рискою.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Фуросемід-Словакофарма форте з високим вмістом лікарських засобів застосовується виключно у пацієнтів зі значно зниженою швидкістю клубочкової фільтрації (значення клубочкового фільтрату 1).
1) Іноді алергічні реакції, такі як гарячкові стани, шкірні реакції (наприклад, бульозний висип, пурпура, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, світлочутливість), васкуліт, інтерстиціальний нефрит, тромбоцитопенія або аукополлоція або аукоплазія.
Про анафілактичний шок повідомлялося рідко, і до цього часу він спостерігався лише після внутрішньовенного введення фуросеміду (для лікування див. Розділ 4.9).
2) У випадках із надмірним діурезом зневоднення може призвести до гіповолемії з подальшою гемоконцентрацією. Гемоконцентрація може призвести до сприйнятливості до тромбозів, особливо у літніх людей.
3) Рідкий та електролітний дисбаланс часто виникає в результаті посиленого виведення електролітів. Тому необхідний регулярний контроль рівня електролітів у сироватці крові, особливо калію, кальцію та натрію.
Гіпонатріємія із супутніми симптомами може виникнути як наслідок збільшення ниркової втрати натрію, особливо при обмеженому споживанні хлориду натрію. Загальні симптоми включають апатію, втрату апетиту, блювоту, сонливість, відчуття слабкості, дезорієнтованість та судоми в литках.
Супутнє зниження споживання калію, особливо при захворюваннях, схильних до станів дефіциту калію (наприклад, цироз печінки) або збільшення надниркових втрат калію (наприклад, блювота або хронічна діарея), може призвести до збільшення ниркових втрат як наслідок збільшення ниркових втрат. Гіпокаліємія часто проявляється нервово-м'язовою (м'язова слабкість, парестезія, парез), кишковою (блювота, метеоризм, запор), нирковою (полідипсія, поліурія) та серцевою (порушення збудження та провідності) симптомами. Великі втрати калію можуть призвести до паралітичного ілеусу, порушення свідомості або навіть коми.
Підвищена ниркова втрата кальцію може спричинити гіпокальціємію, що рідко може призвести до тетанії.
Рідко повідомляється про тетаніт або порушення серцевого ритму при гіпомагнезіємії через ниркову втрату магнію.
4) Надмірна екскреція сечі (діурез) може спричинити порушення кровообігу, що проявляється головним чином головним болем, запамороченням, порушеннями зору, сухістю у роті та спрагою, гіпотонією та ортостатичними порушеннями регуляції.
5) У недоношених дітей з респіраторним дистрес-синдромом лікування фуросемідом у перші тижні життя збільшує ризик збереження артеріальної протоки Боталлі.
6) Передбачається, що кілька тижнів лікування фуросемідом можуть брати участь у розвитку панкреатиту.
7) Погіршення слуху можна очікувати при швидкій внутрішньовенній ін’єкції фуросеміду, особливо у пацієнтів із раніше існуючою нирковою недостатністю.
8) Гіперурикемія є поширеним побічним ефектом. Це може призвести до нападу подагри у пацієнтів зі схильністю. Поширеною є гіперглікемія. При явно вираженому діабеті це може погіршити метаболічну ситуацію. Прихований діабет може проявлятися. Рівень ліпідів у крові (холестерин, тригліцериди) може підвищуватися, а сироваткові концентрації речовин, які зазвичай виділяються із сечею (креатинін, сечовина), можуть тимчасово збільшуватися.
Втрати рідини та електролітів можуть спричинити метаболічний алкалоз або посилити існуючий метаболічний алкалоз.
4.9 Передозування
Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить від ступеня втрати води та електролітів.
Передозування може спричинити гіпотонію, ортостатичну дисфункцію, електролітні порушення (гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпонатріємія) або алкалоз. Великі втрати рідини можуть спричинити сильну гіповолемію, дегідратацію, серцево-судинний колапс та гемоконцентрацію зі схильністю до тромбозів. Делірій може виникнути при швидкій втраті води та електролітів. Рідко траплявся анафілактичний шок (симптоми: сильне потовиділення, нудота, ціаноз, падіння артеріального тиску, порушення свідомості до коми тощо).
У разі передозування або появи симптомів гіповолемії (гіпотонія, ортостатичні регуляторні порушення) лікування фуросемідом слід негайно припинити.
Якщо з моменту прийому препарату всередину пройшов короткий час, рекомендується первинна елімінація препарату (індукція блювоти, промивання шлунка) та зменшення його резорбції (активоване вугілля).
У більш важких випадках слід контролювати і регулярно контролювати життєві показники: рівноважний та електролітний баланс, кислотно-лужний баланс, глікемія та концентрації речовин, що нормально виводяться із сечею; слід відкоригувати відхилення від норми. Пацієнти з утрудненням сечовипускання (наприклад, хворі на захворювання простати) повинні мати вільний потік сечі, оскільки раптова поліурія може спричинити зменшення функції нирок, що супроводжується надмірною дилатацією сечового міхура.
Лікування серцево-судинного колапсу
Позиціонування удару; комплексна шокова терапія при необхідності.
Термінові процедури при анафілактичному шоці
Після появи початкових симптомів (рясне потовиділення, нудота, ціаноз) слід ввести венозну канюлю. На додаток до інших звичайних екстрених процедур, голову та верхню частину тулуба слід помістити в опущене положення, а прохідність дихальних шляхів підтримувати.
Лікарські термінові процедури
Негайно ввести внутрішньовенний адреналін:
Після розведення 1 мл розчину адреналіну 1: 1000 у 10 мл повільно вводять 1 мл цього розчину (= 0,1 мг адреналіну) (остерігайтеся серцевих аритмій), контролюючи частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. Введення адреналіну може повторюватися (за умови дотримання інструкцій із застосування препарату).
Потім вводять внутрішньовенні глюкокортикоїди:
Наприклад, 250-1000 мг преднізолону (або еквівалентна кількість похідного). Введення глюкокортикоїдів може бути повтореним (якщо дотримуватися інструкцій із застосування).
Згодом проводиться внутрішньовенне заміщення об’єму:
Його вводять, наприклад, розширювач плазми, альбумін людини, повний розчин електроліту.
Інші терапевтичні процедури
Штучне дихання, вдихання кисню, введення кальцію, антигістамінні препарати.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: сульфаніламідні діуретики, код АТС: C03CA01
Фуросемід є потужним ефективним петльовим діуретиком. Він інгібує реабсорбцію Na +, Cl - і K + у висхідному плечі ручки Генле, блокуючи іонний транспортер Na +/2Cl -/K +. Фракція виведення натрію може досягати до 35% фільтруваного натрію в клубочках. Завдяки підвищеній екскреції натрію, яка вдруге супроводжується осмотично зв'язаною водою, екскреція сечі та посилена секреція К + в дистальних канальцях збільшуються. Також збільшується виведення Са 2+ та Mg 2+. На додаток до втрати вищезазначених електролітів, може зменшитися екскреція сечової кислоти та може виникнути кислотно-лужний дисбаланс до алкалозу.
Фуросемід стимулює систему ренін-ангіотензин-альдостерон залежно від дози.
Антигіпертензивний ефект насамперед обумовлений зменшенням об’єму крові. У пацієнтів із серцевою недостатністю фуросемід спричиняє різке зменшення серцевого навантаження через розширення венозної ємності, що вимагає адекватної функції нирок.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому 60-70% фуросеміду всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або нефротичним синдромом абсорбція може бути зменшена до менш ніж 30%.
Початок дії можна очікувати приблизно через 30 хвилин. Пікові рівні в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому.
Приблизно 95% фуросеміду зв’язується з білками плазми. При нирковій недостатності це зв’язування може бути зменшено до 10%. Відносний об'єм розподілу становить 0,2 л/кг маси тіла (0,8 л/кг маси тіла у новонароджених).
Лише приблизно 10% фуросеміду метаболізується в печінці.
Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді, дві третини нирками і одна третина жовчю та фекаліями. При нормальній функції нирок період напіввиведення становить приблизно 1 годину. При термінальній стадії захворювання нирок воно подовжується приблизно до 3 годин.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
LD50 після одноразового перорального прийому становить: миша та щур в діапазоні від 1050 до 4600 мг/кг маси тіла, морська свинка 243 мг/кг маси тіла.
Пошкодження нирок (включаючи фіброз та кальцифікацію нирок) сталося у щурів та собак через 6 та 12 місяців високих доз (у 10-20 разів більше терапевтичної дози для людини).
Мутагенний та канцерогенний потенціал
Дослідження мутагенності in vitro показали, що фуросемід може індукувати генні та хромосомні мутації в клітинах ссавців. Тести in vivo на тваринах були негативними. Відомі на сьогодні результати тестів in vitro не вважаються значущими для терапевтичного діапазону доз.
Довготривалі дослідження на щурах та мишах не показали жодних доказів канцерогенного потенціалу.
Репродуктивна токсичність (тератогенність)
Фуросемід проникає через плаценту і досягає 100% концентрації матері в сироватці крові в пуповинній крові. Немає повідомлень про вади розвитку у людей, пов’язані з фуросемідом. Однак поки що недостатньо досвіду для остаточної оцінки шкідливого впливу на ембріон/плід. У плодів вироблення сечі може стимулюватися внутрішньоутробно. Сечокам’яна хвороба спостерігалася у недоношених дітей, які отримували фуросемід. Експериментальне дослідження на новонароджених щурах, які отримували фуросемід у дозі 75 мг/кг маси тіла на 7-11 та 14-18 день гестації, підтвердило зменшення кількості диференційованих клубочків.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати при температурі не нижче 25 ºC в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
6.5 Вид та вміст контейнера
Блістер (ПВХ-фольга/алюмінієва фольга з принтом), письмова інформація для користувачів, паперова коробка.
Розмір упаковки: 10, 20, 50, 60, 100 таблеток.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід повернути в аптеку.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ