Ця сторінка використовує як власні, так і сторонні файли cookie, щоб збирати статистичну інформацію про ваш веб-перегляд та показувати вам рекламу та/або інформацію, пов’язану з вашими смаками. Переглядаючи цей веб-сайт, ви розумієте, що погоджуєтесь на використання цих файлів cookie. Прийняти

1000 пацієнто-років

Увійдіть
Відновлення паролю
Реєстр
Марка
Речовини
Фармацевтична форма та рецептура
Презентація

1 коробка, 40 таблеток, 850 мг

1 коробка, 60 таблеток, 500 мг

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ФОРМУВАННЯ:

Кожна ТАБЛЕТКА містить:

Метформін гідрохлорид

ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ: Лікування непереносимості глюкози та цукрового діабету 2 типу та інших ситуацій, коли існує резистентність до інсуліну; особливо у пацієнтів із ожирінням, у яких обмеження калорій та фізична активність недостатні для контролю рівня глюкози у плазмі крові.

GLUCOPHAGE ® також показаний при первинних або вторинних невдачах іншим пероральним антидіабетикам. У дорослих GLUCOPHAGE ® може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними протидіабетиками або з інсуліном.

У дітей віком від 10 років та підлітків ГЛЮКОФАГ ® можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими пероральними антидіабетиками або з інсуліном.

Зменшення діабетичних ускладнень може бути показано у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформіну гідрохлорид як першу лінію терапії після відмови від дієти.

ФАРМАКОКІНЕТИКА ТА ФАРМАКОДИНАМІКА:

Фармакодинаміка: Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує базальний і постпрандіальний рівень глюкози в плазмі. Він не стимулює секрецію інсуліну і, отже, не викликає гіпоглікемії або гіперінсулінемії.

Метформін працює за трьома механізмами:

1. Зменшує вироблення глюкози в печінці, пригнічуючи глюконеогенез та глікогеноліз.

2. У м’язах підвищується чутливість до інсуліну, покращуючи засвоєння та використання глюкози.

3. Затримує кишкове всмоктування глюкози.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікоген-синтетазу. Метформін збільшує пропускну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT).

Окрім дії на глюкозу в крові, метформін сприятливо впливає на ліпідний обмін. Цей ефект спостерігався при терапевтичних дозах у середньострокових та довгострокових клінічних дослідженнях, в яких метформін знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та тригліцеридів.

Клінічна ефективність: Проспективне рандомізоване дослідження (UKPDS) встановило довгострокові переваги у контролі глюкози у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу.

Аналіз результатів показаний для пацієнтів із зайвою вагою, які отримували метформін після відмови лише від дієти.

• Значне зниження ризиків, пов’язаних з діабетичними ускладненнями, у групі, яка отримувала метформін (29,8 події/1000 пацієнто-років), порівняно з однією дієтою (43,3 події/1000 пацієнто-років), р = 0,0023, та щодо групи монотерапії інсуліном та сульфонілсечовини (40,1 події/1000 пацієнтів-років), p = 0,034.

• Значне зниження ризиків смертності, пов’язаних з діабетом: метформін 7,5 подій/1000 пацієнто-років, дієта лише 12,7 подій/1000 пацієнто-років), p = 0,017.

• Значне зниження загального ризику смертності: метформін 7,5 подій/1000 пацієнто-років, лише дієта 12,7 події/1000 пацієнто-років (р = 0,011) та проти комбінованої групи монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном 18,9 випадку/1000 пацієнтів -років, p = 0,017.

• Значне зниження ризиків інфаркту міокарда: група, яка отримувала метформін 11 подій/1000 пацієнто-років, лише дієта 18 випадків/1000 пацієнто-років (p = 0,01).

Переваги щодо результатів використання метформіну як другої лінії терапії в комбінації з сульфонілсечовиною не показані.

При цукровому діабеті 1 типу комбінація метформіну та інсуліну може застосовуватися у певних пацієнтів, проте клінічні переваги цієї комбінації не встановлені.

Контрольоване дослідження у педіатричній популяції віком 10-16 років, що отримували лікування протягом 1 року, продемонструвало подібну відповідь у глікемічному контролі, ніж у дорослих.

Після перорального прийому концентрація (C max) виявляється через 2,5 години (t max). Його біодоступність становить приблизно 50-60% у здорових суб'єктів, а неабсорбована фракція відновлюється в калі від 20 до 30%.

Після прийому всередину абсорбція метформіну є неповною. Фармакокінетика всмоктування метформіну вважається нелінійною.

За звичайними схемами дозування стабільні плазмові концентрації досягаються протягом перших 24-48 годин і, як правило, становлять менше 1 мкг/мл. Максимальна концентрація в плазмі становить 1,5 мкг/мл і досягається через одну-три години після прийому. У контрольованих клінічних дослідженнях максимальна концентрація метформіну в плазмі не перевищує 4 мкг/мл, навіть при максимальних дозах.

Їжа трохи затримує всмоктування метформіну. Після введення дози 850 мг C max знижується на 40%, AUC (площа під кривою) на 25%, а T max збільшується на 35 хвилин. Клінічна значимість цих даних невідома.

Розподіл: Зв’язування з білками плазми крові незначне. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж у плазмі, і з’являється приблизно одночасно. Еритроцити, здається, представляють вторинний розподіл. Середній об'єм розподілу становить від 63 до 276 л.

Метаболізм: Метформін гідрохлорид виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людини не виявлено метаболітів.

Елімінація: Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв, що свідчить про те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після пероральної дози період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (на основі кліренсу креатиніну) період напіввиведення метформіну у плазмі подовжується, а нирковий кліренс зменшується пропорційно кліренсу креатиніну.

Діти та підлітки:

Дослідження одноразової дози: Після одноразового прийому 500 мг метформіну гідрохлориду у педіатричних пацієнтів спостерігається подібний профіль, який спостерігається у здорових дорослих.

Дослідження з кількома дозами: Дані обмежені одним дослідженням. Після повторних доз 500 мг двічі на день протягом 7 днів у педіатричних пацієнтів пікова концентрація у плазмі крові (C max) та системна експозиція (AUC0-t) зменшувались приблизно на 33% та 44% відповідно порівняно з дорослими діабетиками, які отримували дози 500 мг двічі на день протягом 14 днів. Оскільки дози індивідуально титруються для контролю глікемії, це має обмежене клінічне значення.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: Підвищена чутливість до препарату або будь-якої з допоміжних речовин.

Гострі ускладнення діабету, такі як кетоацидоз або гіперосмолярний стан.

Порушення функції нирок (кліренс креатиніну ОБМЕЖЕННЯ ВИКОРИСТАННЯ ПІД ЧАС ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ: Як будь-який пероральний протидіабетичний препарат, метформін протипоказаний при вагітності.

На сьогоднішній день відповідної епідеміологічної інформації немає. Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив під час вагітності, ембріонального або внутрішньоутробного розвитку, пологів або постнатального розвитку.

Якщо пацієнтки планують завагітніти та під час самої вагітності, цукровий діабет не слід лікувати метформіном, але слід застосовувати інсулін, щоб підтримувати рівень глюкози якнайближчим до нормального, щоб зменшити ризик супутніх вад розвитку плода з ненормальним рівнем глюкози.

Відомо, що метформін виділяється в молоці щурів. Подібних даних немає у людей, і рішення про припинення застосування метформіну слід приймати виходячи із важливості сполуки для матері.

ВТОРІЧНІ ТА ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ:

Наступні побічні реакції можуть виникнути під час лікування ГЛУКОФАГЕЮ ®. Частоти визначаються наступним чином: Дуже часто:> 1/10; загальний> 1/100; 1/1000, 1/10 000, ШКТ: Дуже часто, нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту. Ці побічні реакції виникають частіше, коли розпочинається лікування, і в більшості випадків спонтанно зникають. Для їх профілактики рекомендується приймати метформін у двох-трьох добових дозах. Поступове збільшення дози може також поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто: порушення смаку.

Дуже рідко: еритема, свербіж та кропив'янка.

Зміни в обміні речовин:

Дуже рідко: молочнокислий ацидоз (див. Загальні запобіжні заходи); зниження абсорбції та сироваткових рівнів вітаміну В12 при тривалому застосуванні метформіну, цю етіологію слід враховувати у пацієнтів з мегалобластною анемією.

Дуже рідко: відхилення в тестах функції печінки або гепатит, які зникають із припиненням лікування.

ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ЩОДО ВПЛИВУ КАРЦИНОГЕНЕЗУ, МУТАГЕНЕЗУ, ТЕРАТОГЕНЕЗУ ТА НА ПЛОДИНІСТЬ: Дослідження, спрямовані на пошук цього типу змін у тварин, таких як щури, кролики, собаки та мавпи, не показали жодного з них.

НАРКОТИЧНІ ВЗАЄМОДІЇ ТА ІНШІ ГЕНЕРИ

Алкоголь: Гостра алкогольна інтоксикація збільшує ризик лактатного ацидозу, особливо у випадках: Пості або недоїдання, печінкової недостатності, слід уникати вживання алкоголю та наркотиків, що містять його.

Йодовані контрастні речовини: Внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин може призвести до ниркової недостатності з накопиченням метформіну та ризиком розвитку лактоацидозу.

Метформін слід призупинити до і під час тесту, а не відновлювати до 48 годин після проведення тесту, і лише після переоцінки функції нирок, і це нормально.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні: Препарати з внутрішньою гіперглікемічною активністю (наприклад, (Глюкокортикоїди), бета-2-агоністи, даназол та високі дози 100 мг на добу діуретиків.

Часто може знадобитися моніторинг рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування, при необхідності коригувати дозу метформіну під час терапії відповідним препаратом та до його припинення.

ЗМІНИ В РЕЗУЛЬТАТАХ ЛАБОРАТОРНИХ ТЕСТІВ: Повідомлялося про поодинокі випадки змін у тестах функції печінки, які зникали при припиненні лікування.

Лактатно-ацидоз: Лактатно-ацидоз - це рідкісне, але серйозне порушення обміну речовин, яке може виникнути внаслідок накопичення метформіну. Повідомлялося про випадки лактоацидозу у хворих на цукровий діабет із значними порушеннями функції нирок. Частота лактоацидозу може і повинна бути зменшена шляхом оцінки інших пов'язаних факторів ризику, таких як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність та будь-які стани, пов'язані з гіпоксією.

Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі та переохолодженням з наступною комою. Лабораторні результати - це зниження рН крові, рівень лактату в плазмі вище 5 ммоль/л та збільшення аніонної щілини та співвідношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити застосування метформіну та негайно госпіталізувати пацієнта.

Оскільки метформін виводиться нирками, рівень креатиніну в сироватці крові слід визначати перед початком лікування та через рівні проміжки часу:

- Принаймні щороку у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

- Принаймні від 2 до 4 разів на рік у пацієнтів з рівнем креатиніну в сироватці крові у верхній межі норми та у пацієнтів літнього віку.

Зниження функції нирок у людей похилого віку є частим і безсимптомним. З особливою обережністю слід дотримуватися ситуацій, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, під час діуретичної та гіпотензивної терапії та коли починається терапія НПЗЗ.

Введення йодованих контрастних середовищ: Оскільки внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин у рентгенологічних дослідженнях може призвести до порушення функції нирок, метформін слід припинити до або на початку таких досліджень і відновлювати лише через 48 годин і лише після переоцінки функції нирок, і що вона знаходиться в межах норми.

Хірургічні процедури: лікування метформіном слід припинити за 48 годин до планової операції під загальним наркозом і не слід відновлювати раніше ніж через 48 годин після.

Діти та підлітки: Діагноз цукрового діабету 2 типу слід підтвердити перед початком лікування метформіном.

Під час однорічних контрольованих клінічних досліджень неможливо виявити впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання, проте довгострокових даних, що оцінювали б ці конкретні моменти, немає. Тому рекомендується ретельний моніторинг цих параметрів при лікуванні дітей метформіном, особливо дітей до підліткового віку.

ДОЗА І ШЛЯХ АДМІНІСТРАЦІЇ:

Дорослі: монотерапія та комбінація з іншими пероральними протидіабетичними препаратами.

Звичайні схеми дозування розглядають 500 мг або 850 мг два-три рази на день, що вводяться до або після їжі, як початкову дозу.

Через 10-15 днів дозу можна регулювати на основі вимірювання глюкози в крові. Повільне збільшення доз може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну становить 3000 мг на день, розділена на 3 прийоми.

При переході з іншого перорального протидіабетичного засобу слід припинити застосування іншого препарату та розпочати застосування метформіну гідрохлориду у дозах, перерахованих вище.

Поєднання з інсуліном: Метформін та інсулін можуть застосовуватися в комбінованій терапії для кращого контролю рівня глюкози в крові. Метформін гідрохлорид зазвичай починають із доз 500 мг або 850 мг 2 або 3 рази на день, дози інсуліну коригують на основі вимірювань глюкози в крові.

Люди похилого віку: У пацієнтів літнього віку дозу метформіну слід коригувати залежно від функції нирок.

ПРОЯВИ ТА УПРАВЛІННЯ ПЕРЕВИЩЕННЯ АБО ВИПАДКОВОГО ПРИГЛУЖАННЯ: Гіпоглікемія не спостерігалася навіть при застосуванні доз метформіну, що досягали 85 г. Повідомлень про передозування метформіном небагато. Важливий прояв відповідає лактоацидозу. Найефективнішим методом для виведення метформіну та лактату є гемодіаліз. У випадках передозування рекомендується промивати шлунок та підтримувати заходи відповідно до симптомів.