лікарський

Розподіл лікарського засобу в організмі людини є важливим фактором при визначенні концентрації лікарського засобу в тканині, отже, впливаючи на розрахунок дози, яку слід ввести. Ми розповімо вам, як ліки розподіляється в організмі людини.

розподіл Це розподіл препарату організмом і дозволяє йому отримати доступ до різних органів, де він діятиме або буде усунутий.

Крім того, розподіл препарату за умовами концентрації що досягне кожної тканини. Коли ефекти потрібні в спеціальних областях, таких як Центральна нервова система або у випадку вагітних жінок розподіл набуває особливої ​​актуальності. Це також пояснює затримку початку дії одних ліків або припинення дії інших.

Як розподіляється лікарський засіб в організмі людини, слід враховувати фактори

Наркотична поїздка

Препарат у плазмі може вільно подорожувати або зв'язуватися з білками плазми, більшість ліків зв'язується з альбумін, хоча вони також можуть зв'язуватися з іншими білками, такими як α-глікопротеїн, транскортин або самі еритроцити.

Зв’язування ліків з білками плазми крові дуже різне, що спричиняє відсоток безкоштовний препарат варіюються залежно від розглянутого препарату. Звично, відсоток зв’язування з білками лікарського засобу залишається незмінним у межах діапазону, хоча у деяких ліків можуть бути ситуації насичення союзу зі збільшенням вільної фракції.

Тільки вільна фракція дифундує до тканин і, отже, може виробляти фармакологічний ефект, тому, коли зв’язок з білками високий, вільних препаратів, здатних проникати в тканини, мало, тому невеликі варіації можуть спричинити важливі зміни в ефектах.

Серед факторів, які можуть змінювати зв'язування препарату з білками, ми знаходимо такі, як гіпопротеїнемія, а точніше гіпоальбумінемія або взаємодія з іншими лікарськими засобами або з ендогенними речовинами, які конкурують за зв'язування з тими ж білками.

Нарешті, слід мати на увазі, що деякі захворювання, понад усе печінкового або ниркового походження, може впливати на білки і, отже, спричиняти зміни у зв’язуванні з лікарськими препаратами, що, якщо їх не брати до уваги, може призвести до змін у впливі препарату.

Препарат, розчинений у крові, переходить від капілярів до тканин із градієнтом концентрації, високорозчинні у жирах препарати легко отримують доступ до сильно зрошуваних органів та менш зрошуваних тканин. Багато ліків мають спорідненість до певних тканин, у яких вони досягають високих концентрацій, це може зменшити концентрацію препарату в місці його дії.

Доступ до особливих областей, таких як центральна нервова система, око, кровообіг плода або молоко, мають свої особливості, оскільки в цих районах транспорт зазвичай здійснюється за допомогою активних транспортних механізмів, гематоенцефалічний бар'єр (BEH) та плацентарний бар'єр (BP) - це структури, які заважають проходженню наркотиків та інших речовин до ЦНС або кровообігу плода відповідно. Це спричиняє, наприклад, що ліки, що спричиняють їх дію на ЦНС, потребують адекватного хімічного складу для проникнення через БЕГ.

Уявний обсяг розподілу

видимий обсяг розподілу - коефіцієнт між кількістю введеного препарату та концентрацією, досягнутою в плазмі. Кажуть, що це видимий об’єм, оскільки він, як правило, стосується не ідентифікованого фізіологічного об’єму, а об’єму, необхідного для утримання всього препарату в організмі в тих самих концентраціях, які є в крові або плазмі. Низький об'єм розподілу, як правило, вказує на те, що препарат сильно зв'язується з білками, а великий об'єм - навпаки.

Серед іншого, обсяг розподілу використовується в розрахунок доз необхідні для досягнення ефективних концентрацій. Наприклад, якщо ми знаємо, що терапевтична концентрація препарату становить 5 мг/л, а об'єм розподілу - 130 літрів, буде достатньо помножити терапевтичну концентрацію на об'єм розподілу, щоб визначити початкову дозу, необхідну для прийому препарату. буде досягнуто ефективної концентрації, в даному випадку 650 мг.

Існує безліч факторів, які можуть варіювати обсяг розподілу і, отже, вимагають коригування дози, серед них ми можемо згадати фактори, що змінюють фактичний обсяг (набряк, випіт, ожиріння тощо) або фактори, що змінюють зв'язування з білками.

Моделі розподілу наркотиків

Теоретично три загальних закономірності розподілу наркотиків:

  1. Модель з одним відділенням при якому ліки швидко і рівномірно розподіляється по всьому тілу, як ніби воно складається з одного відділення.
  2. Двокамерна модель при якому внутрішньовенні ліки швидко дифундують до центрального відділення та повільніше до периферичного відділення.
  3. Трикамерна модель при якому ліки зв’язуються з певними тканинами і повільно вивільняються.

Більшість ліків розподіляється за двокамерною моделлю. Моделі розподілу допомагають зрозуміти швидкість дії ліків, таким чином, коли ефект виникає в центральному відділенні, існує паралель між концентрацією крові та ефектами, однак, коли ефект виникає в периферійному відділі, відбувається дисоціація між високими концентраціями в плазмі та низькими концентраціями в тканинах, що спричиняє більше уповільнення ефектів.