табл. 14x16 мг (блістер. ПВХ/Al)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

табл

НАЗВА ЛІКУВАННЯ

МЕДРОЛ 4 мг

МЕДРОЛ 16 мг

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Діюча речовина: кожна таблетка містить 4 мг та 16 мг метилпреднізолону відповідно.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Біла овальна таблетка.

КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

1. Ревматичні розлади

Як допоміжна терапія для короткочасного прийому (у пацієнтів після гострого нападу або загострення) при:

ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (у деяких випадках достатньо підтримуючого лікування у низьких дозах)

гострий і підгострий бурсит

гострий неспецифічний теносиновіт

гострий подагричний артрит

синовіт при артрозі

2. Колагенові хвороби

Під час загострення або підтримуючого лікування в таких випадках:

системний червоний вовчак

системний дерматоміозит (поліміозит)

гігантоклітинний артрит

гострий ревматичний кардит

3. Дерматологічні захворювання

бульозний дерматит герпетиформіс

важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)

важкий себорейний дерматит

4. Алергічні стани

Контроль важких алергічних станів, які неможливо впоратись із звичайними процедурами лікування:

сезонний або багаторічний алергічний риніт

5. Очні хвороби

Важкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси, що вражають очі та їх придатки, такі як:

алергічні крайові виразки рогівки

оперізуючий герпес

запалення переднього сегмента

дифузний увеїт та хоріоїт в задній області

ірити та іридоцикліти

6. Захворювання органів дихання

Синдром Леффлера не реагує на інші методи лікування

фульмінантний або дисемінований туберкульоз легенів, якщо існує відповідна протитуберкульозна хіміотерапія

7. Гематологічні розлади

ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих

вторинна тромбоцитопенія у дорослих

набута (аутоімунна) гемолітична анемія

еритробластопенія (анемія еритроцитів)

вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія

8. Неопластичні захворювання

лейкемії та лімфоми у дорослих

гострий лейкоз у дітей

9. Набряклі стани

індукція діурезу або ремісія протеїнурії при нефротоксичному синдромі, без уремії або ідіопатичного типу або типу через червоний вовчак

10. Шлунково-кишкові захворювання

Подолання критичного періоду при таких захворюваннях:

11. Нервова система

гостре загострення розсіяного склерозу

лікування набряку, викликаного пухлиною головного мозку

туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або блокуванням із загрозою, якщо одночасно проводиться відповідна протитуберкульозна хіміотерапія

трихінельоз із ураженням неврологічного або міокарда

13. Трансплантація органів

первинна або вторинна адренокортикальна недостатність (перший вибір - гідрокортизон або кортизон; синтетичні аналоги можна давати разом з мінералокортикоїдами; у дітей особливо важливим є добавки мінералокортикоїдів).

вроджена гіперплазія надниркових залоз

гіперкальціємія, пов'язана з раком

4.2 Дозування та спосіб введення

Початкова доза таблеток Медрол може змінюватися залежно від конкретного захворювання, яке лікується. У менш важких випадках зазвичай дають менші дози, тоді як деяким пацієнтам потрібні більш високі початкові дози. Захворювання, що вимагають високих доз, включають розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200 до 1000 мг/добу) та трансплантацію органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо протягом відповідного періоду не буде отримано задовільної клінічної відповіді, прийом Медролу слід припинити, а пацієнту призначити інші відповідні методи лікування. Якщо необхідно припинити лікування після тривалого лікування, рекомендується не припиняти препарат різко, а поступово.

Якщо досягнута задовільна клінічна відповідь на лікування, початкову дозу можна поступово зменшувати малими дозами та через відповідні проміжки часу, доки не підтримуватиметься найнижча доза для підтримки адекватної клінічної відповіді. Слід завжди контролювати стан пацієнта та відповідно коригувати дозу. Випадки, коли потрібна корекція дозування, включають зміни клінічного статусу, вторинні після ремісії або загострення захворювання, індивідуальну реакцію пацієнта на лікування та ефект піддавання пацієнта стресовим ситуаціям, які безпосередньо не пов'язані із захворюванням, що лікується. В останньому випадку може знадобитися збільшення дози Медролу відповідно до стану пацієнта.

Слід підкреслити, що коригування дози є змінним, і що коригування дози слід проводити в індивідуальному порядку на основі самого захворювання та клінічної реакції пацієнта.

Терапія через день (терапія через день)

Ця кортикостероїдна терапія є режимом дозування, при якому через день вранці вводять подвійну звичайну дозу. Метою цього режиму є забезпечити пацієнту адекватне тривале лікування ефективними дозами з корисним ефектом кортикостероїдів, мінімізуючи можливі побічні ефекти, включаючи пригнічення осі гіпофіза та наднирників, синдром Кушинга, симптоми абстиненції кортикостероїдів та затримку росту у дітей. .

4.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Системні грибкові інфекції.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Імунодепресивні ефекти/Підвищена сприйнятливість до інфекцій

Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, можуть маскувати деякі симптоми інфекції, а під час лікування можуть з’являтися нові інфекції. Зниження резистентності та неможливість локалізувати інфекцію можуть виникнути при застосуванні кортикостероїдів. Застосування кортикостероїдів як окремо, так і в поєднанні з іншими імунодепресантами, що впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет або функцію нейтрофілів, може бути пов'язане з інфекціями, спричиненими іншими патогенами, включаючи вірусні, бактеріальні, грибкові, найпростіші організми або гельмінти в будь-якій точці тіла. Ці інфекції можуть бути легкими, важкими та інколи летальними. Зі збільшенням дози кортикостероїдів частота ускладнень інфекції зростає.

Люди, які приймають препарати, що пригнічують імунну систему, схильні до інфекцій більше, ніж здорові особи. Наприклад, вітряна віспа або свинка може бути більш важкою або навіть смертельною у неімунних дітей або дорослих, які отримують кортикостероїди.

Подібним чином кортикостероїди слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам з відомою паразитарною інфекцією, такою як стронгілоїдоз (гельмінтоз). У цих пацієнтів індукована кортикостероїдами імуносупресія може призвести до стронгілоїдної гіперінфекції та продовження міграції личинок, що часто супроводжується важким ентероколітом та потенційно летальною грамнегативною септицемією.

Роль кортикостероїдів у септичному шоці є суперечливою, причому як на корисних, так і на шкідливих ефектах повідомляється в ранніх дослідженнях. Недавні дослідження показують, що додаткові кортикостероїди корисні для пацієнтів з діагнозом септичний шок та недостатність надниркових залоз. Однак їх регулярне застосування при септичному шоці не рекомендується, і систематична оцінка показала, що короткочасні високі дози кортикостероїдів не підтримують їх використання. Однак мета-аналіз та переоцінка свідчать про те, що тривале введення (5-11 днів) низьких доз кортикостероїдів може знизити смертність, особливо у пацієнтів із вазопресорним залежним септичним шоком.

Введення живих або живих аттенуйованих вакцин протипоказано пацієнтам, які отримують імунодепресивні дози кортикостероїдів. Вбиті або інактивовані вакцини можна вводити пацієнтам, які отримують імунодепресивні дози кортикостероїдів; однак реакція на такі вакцини може бути зменшена. Зазначені процеси імунізації можуть проводитись у пацієнтів, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів.

Застосування кортикостероїдів при активному туберкульозі повинно обмежуватися випадками фульмінантного або дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди використовуються для лікування захворювання разом із відповідними протитуберкульозними препаратами. Якщо кортикостероїди показані пацієнтам із прихованим туберкульозом або туберкуліновою реактивністю, необхідний ретельний контроль, оскільки може відбутися реактивація захворювання. Пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактику під час тривалого лікування кортикостероїдами.

Повідомлялося про саркому Капоші у пацієнтів, які отримували кортикостероїдну терапію. Припинення прийому кортикостероїдів може призвести до клінічної ремісії.

Кров і лімфатична система

Ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з обережністю у поєднанні з кортикостероїдами.

Імунна система

Можуть виникати алергічні реакції (наприклад, набряк Квінке).

Ендокринна система

Тривалі фармакологічні дози кортикостероїдів можуть призвести до пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирники (вторинна наднирково-кортикальна недостатність). Ступінь та тривалість викликаної адренокортикальної недостатності у пацієнтів різняться та залежать від дози, частоти, часу прийому та тривалості лікування глюкокортикоїдами. Цей ефект можна мінімізувати, проводячи лікування через день (див. Розділ 4.2).

Крім того, гостра недостатність надниркових залоз може призвести до летальних наслідків, якщо глюкокортикоїди різко припинити.

Індукована ліками адренокортикальна недостатність може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом декількох місяців після припинення терапії, тому гормональне лікування слід вводити в будь-якій стресовій ситуації, що виникає в цей період. Оскільки секреція мінералокортикоїдів може бути порушена, солі та/або мінералокортикоїди слід приймати одночасно.

Оскільки глюкокортикоїди можуть спричинити або посилити синдром Кушинга, глюкокортикоїди не слід застосовувати пацієнтам із хворобою Кушинга.

У пацієнтів з гіпотиреозом ефект кортикостероїдів посилений.

Обмін речовин і харчування

Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, посилювати існуючий діабет та схиляти до цукрового діабету у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами.

Екстрасенс

Психічні психічні розлади, починаючи від ейфорії, безсоння, перепадів настрою, змін особистості та серйозної депресії, до клінічно доведених психотичних проявів, можуть мати місце при застосуванні кортикостероїдів. Існуюча емоційна нестабільність або психотичні тенденції можуть посилюватися кортикостероїдами.

Потенційно важкі психотичні побічні реакції можуть виникати при системних стероїдах (див. Розділ 4.8). Зазвичай симптоми з’являються протягом декількох днів або тижнів від початку лікування. Більшість реакцій зникають після зменшення дози або припинення прийому, хоча може знадобитися специфічне лікування. Повідомлялося про психологічні ефекти після припинення прийому кортикостероїдів; частота невідома. Пацієнтам/особам, які доглядають, слід порадити звернутися за медичною допомогою, якщо у них з’являються психічні симптоми, особливо якщо у них є підозра на пригнічений настрій або суїцидальні наміри. Пацієнтам/вихователям слід повідомляти про можливі психічні розлади, які можуть виникнути або під час коригування дози/припинення системних стероїдів, або безпосередньо після цього.

У пацієнтів, які перебувають на терапії кортикостероїдами, які зазнали незвичного стресу, збільшені дози швидкодіючих кортикостероїдів показані до, під час та після стресової ситуації.

Нервова система

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам із судомними розладами.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам із міастенією.

Око

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з очним простим герпесом через можливу перфорацію рогівки.

Тривале застосування кортикостероїдів може спричинити задню субкапсулярну катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищений внутрішньоочний тиск, що може призвести до глаукоми з можливим пошкодженням зорових нервів. Пацієнти, які приймають глюкокортикоїди, можуть прискорити розвиток вторинних грибкових та вірусних інфекцій очей.

Серця

Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю і лише у разі суворої необхідності у випадках застійної серцевої недостатності.

Судинні

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Шлунково-кишковий

Не існує загальної згоди щодо того, чи кортикостероїди як такі несуть відповідальність за виразкові хвороби, придбані під час лікування; Терапія глюкокортикоїдами може маскувати симптоми виразкової хвороби, тому перфорація або кровотеча можуть відбуватися без значного болю.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з неспецифічним виразковим колітом, якщо існує ризик перфорації, абсцесу або іншої гнійної інфекції, дивертикуліту, свіжих кишкових анастомозів або активної або прихованої виразкової хвороби.

Гепатобіліарна

Існує посилений ефект кортикостероїдів у хворих на цироз.

Кістково-м’язовий

Повідомлялося про гостру міопатію при застосуванні високих доз кортикостероїдів, найчастіше у пацієнтів з порушеннями нервово-м’язової трансмісії (наприклад, міастенія гравіс) або у пацієнтів, які одночасно отримують антихолінергічні засоби, такі як нервово-м’язові блокуючі засоби (наприклад, панкуроній). Ця гостра міопатія є генералізованою, може впливати на очі та дихальні м’язи, а також може призвести до квадрупарезу. Може відбутися збільшення рівня креатинкінази. Клінічне поліпшення або зменшення симптомів після припинення прийому кортикостероїдів може зайняти тижні або роки.

Остеопороз - це поширений, але рідко спостерігається побічний ефект, пов’язаний з тривалим вживанням великих доз глюкокортикоїдів.

Ниркові та сечовивідні

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам із нирковою недостатністю.

Іспити

Середні та високі дози гідрокортизону або кортизону можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку солі та води та збільшення виведення калію. Ці ефекти рідше виникають із синтетичними похідними, за винятком використання високих доз. Може знадобитися обмежена дієта на солі та добавки калію. Всі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.

Травми, отруєння та ускладнення лікування

Високі дози системних кортикостероїдів не слід застосовувати для лікування черепно-мозкової травми.

інший

Оскільки ускладнення лікування глюкокортикоїдами залежать від обсягу та тривалості лікування, слід оцінювати ризик/користь використаної дози та тривалість лікування у кожному окремому випадку, а також щоденне або періодичне лікування.

Для контролю захворювання шляхом лікування слід застосовувати найнижчу можливу дозу кортикостероїдів, а там, де дозу можна зменшити, дозу слід зменшувати поступово.

Застосування у дітей

Слід ретельно контролювати ріст і розвиток немовлят та дітей, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами.

У дітей, які приймають довготривалі, розділені дози глюкокортикоїдів, ріст може бути загальмований, і застосування такого лікування повинно обмежуватися найбільш невідкладними показаннями.

Лікування глюкокортикоїдами через день зазвичай запобігає або мінімізує цей побічний ефект (див. Розділ 4.2).

Канцерогенез, мутагенез, розлад фертильності

Немає доказів того, що кортикостероїди канцерогенні, мутагенні або погіршують фертильність.

Лактоза

Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому P450 (CYP) і метаболізується переважно ферментом CYP3A4. CYP3A4 є домінуючим ферментом найбільшої підкатегорії CYP у печінці дорослих. Він каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, найважливіший етап метаболізму I фази як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Багато інших речовин також є субстратами CYP3A4, деякі з яких (як і інші препарати) впливають на метаболізм глюкокортикоїдів, індукуючи або інгібуючи фермент CYP3A4.

ІНГІБІТОРИ CYP3A4 - Препарати, що пригнічують активність CYP3A4, як правило, зменшують печінковий кліренс та підвищують концентрацію в плазмі препаратів, що є субстратами CYP3A4, таких як метилпреднізолон. У присутності інгібітора CYP3A4 може знадобитися титрувати дозу преднізолону, щоб уникнути токсичності стероїдів.

ІНДУКТОРИ CYP3A4 - Препарати, що індукують активність CYP3A4, зазвичай збільшують кліренс печінки, що призводить до зниження концентрації ліків у плазмі крові, що є субстратами CYP3A4. Для одночасного прийому може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення бажаного ефекту.

СУБСТРАТИ CYP3A4 - У присутності іншого субстрату CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може інгібуватися або індукуватися відповідними корекціями дози. Не виключено, що побічні явища, пов’язані із застосуванням препарату, можуть частіше виникати при одночасному застосуванні.

ЕФЕКТИ, НЕ ВПЛИВАНІ CYP3A4 - Інші взаємодії та ефекти, що виникають з метилпреднізолоном, описані в таблиці 1 нижче.

У таблиці 1 наведено та описано найпоширеніші та/або клінічно важливі лікарські взаємодії або ефекти метилпреднізолону.

Таблиця 1. Важливі взаємодії препаратів або речовин/ефекти метилпреднізолону