Опіоїдний анальгетик, чистий агоніст. Похідний фенантрен, він є основним алкалоїдом опію і прототипом решти агоністів опіатів. Морфін діє як агоніст на опіатних рецепторах в ЦНС, особливо на mu-рецепторах і в меншій мірі на рецепторах каппа. Вважається, що рецептори Mu є медіаторами супраспінального знеболення, пригнічення дихання та ейфорії, а каппа бере участь у спінальному знеболюванні, міозі та седації. Морфін також має прямий вплив на нервове сплетення кишкової стінки, викликаючи запор.
Механізм, за допомогою якого опіоїди покращують задишку, пов'язану з лівошлуночковою недостатністю та набряком легенів, до кінця не вивчений. Опіоїди викликають периферичну вазодилатацію, зменшують периферичний опір і гальмують реакцію барорецепторів, вони також зменшують судинозвужувальний рефлекс, викликаний збільшенням РС02, зменшуючи тим самим задишку та пов'язану з цим тривожність.

морфін

Фармакокінетика

Пероральний шлях, im, iv: його біодоступність становить 38% завдяки широкому метаболізму першого проходження. Tmax = 2-4 год, перорально. Початок дії - 10-30 хв (ім, sc), час до максимального ефекту - 30-60 хв (im), 50-90 хв (sc), 20 хв (iv), 1-2 год (пероральне негайне вивільнення) . Тривалість знеболюючої дії становить 4-5 годин (im, sc, iv), 4-5 годин (негайне вивільнення перорально), 12 годин (пролонговане вивільнення), до 24 годин (епідуральна). Ступінь зв'язування з білками плазми становить 35%. Він метаболізується головним чином у печінці, де кон’югується з глюкуроновою кислотою, утворюючи, серед іншого,: морфін-6-глюкуронід (з знеболюючою активністю, особливо коли морфін вводять у багаторазових дозах), норморфін та кодеїн. В основному він виводиться із сечею, а 10% - з калом у формі кон’югованих похідних. 90% виводиться протягом 24 годин.
Період напіввиведення становить 2-3 год (препарат) та 2,4-6,7 год (морфін-3-глюкуронід, неактивний метаболіт).

Показання

- [БОЛЬ]: Лікування сильного болю.
- [ДИСНЕЯ], пов’язана з лівошлуночковою недостатністю та набряком легенів.
- [ТРИВОГА], пов’язана з хірургічними процедурами.

Дозологія