Ацикловір - це противірусний засіб належить до сімейства аналогів нуклеозидів. Застосовується в основному для лікування інфекцій, викликаних вірусом герпесу.

протипоказання

Цей препарат Його виявили в 1974 році вчені Говард Шеффер та Лілія Бошамп. Через три роки розпочались клінічні випробування, і вже в 1982 році був вироблений місцевий ацикловір.

Відкриття цього препарату вважалося початком нової ери в противірусної терапії, оскільки це дуже селективний препарат з мінімальним рівнем цитотоксичності.

Ацикловір

Ацикловір застосовували при інфекціях простого герпесу шкіри та слизових та при лікуванні рецидивуючого генітального герпесу. Він також використовується як допоміжний засіб при лікуванні цитомегаловірусних інфекцій та у пацієнтів з трансплантацією, печінки, серця та кісткового мозку.

Ще одним показанням цього противірусного препарату є лікування вітряної віспи у пацієнтів із порушеною імунною системою.

Окрім пояснених показань, у цій статті ми побачимо наступні моменти щодо цього противірусного препарату:

  • Механізм дії.
  • Фармакокінетика.
  • Побічні реакції та протипоказання.

Механізм дії ацикловіру

Ацикловір, щоб здійснити його противірусну дію, повинен розпізнаватися вірусною клітиною. Пізніше він включає його у свій ланцюг ДНК, щоб запобігти його дублюванню. Пригнічує функцію ферменту ДНК-полімерази, фермент, відповідальний за синтез ДНК.

Для того, щоб бути включеним у ланцюг ДНК вірусу, ацикловір повинен фосфорилюватися специфічним ферментом, яким володіють чутливі до наркотиків віруси. При фосфорилюванні утворюється нуклеотид (основний шматочок ДНК) трифосфату, який буде відповідальним за антигерпетичний ефект.

Той факт, що ацикловір може діяти лише тоді, коли він фосфорилюється специфічним ферментом у заражених клітинах, робить його дуже безпечним препаратом, оскільки це не вплине на ДНК-полімеразу здорових клітин.

Фармакокінетика

Це наркотик, який має дуже низьку абсорбцію та біодоступність. Він допускає пероральне введення, як правило, у таблетках, але також місцеве та внутрішньовенне введення. Останній призначений для пацієнтів з важкими інфекціями вірусу герпесу.

Для поліпшення всмоктування, Іноді застосовують проліки ацикловіру, такі як валацикловір. Проліки є неактивною формою активного інгредієнта. Це дозволяє поліпшити фармакокінетичні характеристики, і завдяки реакціям біотрансформації, що відбуваються в організмі, він стає засвоєним активним началом після його поглинання.

Що стосується розподілу, це наркотик широко поширюється по всьому тілу. Він перетинає гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Період напіввиведення після перорального прийому становить від 2,5 до 3,3 годин.

Останнім, ацикловір метаболізується в печінці, маючи в результаті метаболіт 9-карбоксиметилгуанін.

Побічні реакції та протипоказання

Як ми вже говорили раніше, цей препарат характеризується низькою токсичністю та безпекою. Все-таки, як і багато ліків, не обходиться без побічних реакцій. Деякі реакції, які спостерігались у пацієнтів, які отримували цей препарат:

  • Запалення або флебіт у місці ін’єкції, якщо вводити внутрішньовенно.
  • Перехідні підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.
  • Нудота і блювота.
  • Свербіж, висип або кропив'янка.
  • Анафілактична реакція.

На додаток до вищезазначеного, підвищений рівень трансаміназ та білірубіну спостерігався у 1% та 2% пацієнтів. У більш рідкісних випадках траплялися гепатити та жовтяниця.

Нарешті, деякими побічними реакціями, які мали місце менш ніж у 1% пацієнтів, які отримували цей препарат, були анемія, анурія, гематурія та гіпотонія.

Нарешті, важливо згадати, що використання ацикловіру протипоказаний людям, у яких розвивається гіперчутливість до діючої речовини або до якогось іншого компонента його формулювання.

Так само вагітні жінки повинні бути особливо обережними, приймаючи ацикловір і в період лактації. А також пацієнтам із порушеннями функції нирок або у яких були попередні неврологічні зміни до цитотоксичної дії.

  • Вагстафф, А. Дж., Фолдс, Д., і Гоа, К. Л. (1994). Ацикловір. Переоцінка його противірусної активності, фармакокінетичних властивостей та терапевтичної ефективності. Наркотики. https://doi.org/10.2165/00003495-199447010-00009
  • Бодсворт, Н. Дж., Крукс, Р. Дж., Бореллі, С., Вейлсгаард, Г., Паавонен, Дж., Ворм, А. М., ... Гібб, А. (1997). Валацикловір проти ацикловіру у пацієнтів, які розпочали лікування рецидивуючого генітального герпесу: рандомізоване подвійне сліпе клінічне дослідження. Міжнародна дослідницька група з ВАЛ валацикловіру. Сечостатева медицина. https://doi.org/10.1136/sti.73.2.110
  • MacDougall, C., & Guglielmo, B. J. (2004). Фармакокінетика валацикловіру. Журнал антимікробної хіміотерапії. https://doi.org/10.1093/jac/dkh244
  • Чонг К., Уокер, Н. Дж., Апель, А. Дж., І Вітбі, М. (2010). Ацикловір-резистентний герпетичний кератит. Клінічна та експериментальна офтальмологія. https://doi.org/10.1111/j.1442-9071.2010.02209.x

Закінчив фармацевтику Університетом Саламанки (навчальний рік 2013-2018). В даний час Марія Віханде спеціалізується на галузі клінічних досліджень через Майстер з моніторингу клінічних випробувань та медичних питань в CESIF (Центр вищих досліджень фармацевтичної промисловості). Він поєднує свою роботу з ступінь психолога викладає UNED (Національний університет дистанційної освіти). Марія Віханде зробила позакласні стажування в аптечному кабінеті і пройшов кар’єрну практику в лікарні Святої Софії в Афінах (Греція), завдяки програмі Erasmus. В даний час він працює молодшим науковим співробітником у Групі досліджень раку молочної залози GEICAM.