Додаток No 2 до рішення про реєстрацію, ev. No: 2108/11581-R
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Актамон 5 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна жувальна таблетка Актамон 5 мг містить монтелукасту натрію, що еквівалентно 5 мг монтелукасту.
Допоміжна речовина:
Кожна жувальна таблетка містить 4,5 мг моногідрату лактози та 1,5 мг аспартаму.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Актамон 5 мг це: рожеві, круглі, двоопуклі жувальні таблетки з маркуванням M5 на одному боці.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Актамон 5 мг жувальних таблеток призначено для лікування астми як допоміжну терапію у пацієнтів віком від 6 до 14 років із стійкою астмою легкої та середньої тяжкості, стан яких недостатньо контролюється за допомогою інгаляційних кортикостероїдів і введення β-агоністів короткої дії не забезпечує адекватний клінічний контроль астми.
Актамон Таблетки для розжовування по 5 мг можуть бути альтернативним способом лікування низькодозових інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів віком від 6 до 14 років із легкою персистуючою астмою, у яких нещодавно не розвинувся сильний напад астми, що вимагає пероральних кортикостероїдів, і було доведено, що інгаляційні кортикостероїди неможливі (див. розділ 4.2).
Актамон Таблетки для жування по 5 мг також показані для профілактики астми у пацієнтів віком від 6 до 14 років, у яких переважним компонентом є вправа, зумовлена бронхоконстрикцією.
4.2 Дозування та спосіб введення
Спосіб введення:
Пероральне застосування. Таблетки потрібно розжовувати.
Дозування для дітей та підлітків у віці 6-14 років становить одну жувальну таблетку по 5 мг на день, яку слід приймати ввечері. Якщо жувальні таблетки Актамон 5 мг приймають під час їжі, їх слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. У цій віковій групі корекція дози не потрібна.
Загальні рекомендації:
Терапевтичний ефект Актамону 5 мг на засоби контролю астми проявляється протягом однієї доби. Пацієнтам слід доручити продовжувати приймати Актамон 5 мг, навіть коли їх астма знаходиться під контролем та в періоди загострення астми.
У пацієнтів з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібне. Немає даних щодо пацієнтів з важкою печінковою недостатністю. Дозування однакове для хлопчиків та дівчаток.
Актамон 5 мг як альтернатива низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам при легкій персистуючій астмі:
Монтелукаст не рекомендується застосовувати як монотерапію пацієнтам із середньою стійкою астмою. Застосування монтелукасту як терапевтичної альтернативи низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у дітей з легкою стійкою астмою слід розглядати лише у пацієнтів, у яких в анамнезі не було тяжких нападів астми, яким потрібні пероральні кортикостероїди та які, як було доведено, не можуть використовувати кортикостероїди. Легка персистуюча астма визначається як астматичні симптоми, які виникають частіше, ніж раз на тиждень, але рідше одного разу на день, нічні симптоми частіше, ніж два рази на місяць, але рідше, ніж раз на тиждень, при нормальній функції легенів між епізодами. Якщо задовільний контроль астми не досягається під час спостереження (зазвичай через місяць), слід враховувати необхідність додаткового або іншого протизапального лікування на основі поступової системи лікування астми. У пацієнтів контроль астми слід оцінювати на регулярні інтервали.
Лікування Актамоном 5 мг у поєднанні з іншими методами лікування астми:
Якщо Актамон 5 мг використовується як доповнення до інгаляційних кортикостероїдів, Актамон не слід раптово застосовувати як замінник інгаляційних кортикостероїдів (див. Розділ 4.4).
Інші концентрації та рецептури монтелукасту доступні для інших вікових груп.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам слід рекомендувати ніколи не застосовувати пероральний монтелукаст для лікування гострих нападів астми та готувати для цього своє звичайне відповідне рятувальне лікування. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційний β-агоніст короткої дії. Якщо пацієнту потрібно більше інгаляцій β-агоністів короткої дії, ніж зазвичай, їм слід якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем.
Монтелукаст не повинен раптово замінювати інгаляційні або пероральні кортикостероїди.
Немає даних, що свідчать про те, що при одночасному застосуванні з монтелукастом пероральні дози кортикостероїдів можуть бути зменшені.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні засоби, включаючи монтелукаст, може розвинутися системна еозинофілія, яка іноді проявляється клінічними особливостями васкуліту, що відповідає синдрому Чурга-Стросса, часто лікуваному системними кортикостероїдами. Ці випадки зазвичай, хоча і не завжди, пов'язані зі зменшенням або припиненням пероральної терапії кортикостероїдами. Можливість того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані із синдромом Чурга-Стросса, не може бути підтверджена або спростована. Лікарі повинні бути настороженими, якщо у їх пацієнтів розвиваються еозинофілія, васкулітна висипка, погіршення легеневих симптомів, серцеві ускладнення та/або невропатія. Пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, слід повторно обстежити за станом здоров’я та переглянути схему лікування.
Жувальні таблетки Актамон 5 мг містять аспартам, джерело фенілаланіну. Може бути шкідливим для людей з фенілкетонурією. Актамон 5 мг містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Площа під кривою плазмової концентрації (AUC) монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у людей, які одночасно отримували фенобарбітал. Оскільки монтелукаст метаболізується CYP 3A4, слід дотримуватися обережності, особливо дітям, коли монтелукаст призначається одночасно з індукторами CYP 3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал або рифампіцин.
Монтелукаст може застосовуватися на додаток до інших видів терапії, які зазвичай використовуються для профілактики та хронічного лікування астми. У дослідженнях взаємодії з лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізолону, преднізолону, оральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину.
Навчання в пробірці продемонстрував, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак клінічні дослідження взаємодії лікарських засобів, включаючи монтелукаст та розиглітазон (експериментальний субстрат, що представляє речовини, переважно метаболізуються CYP 2C8), показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8. у природніх умовах. Отже, не очікується, що монтелукаст суттєво змінить метаболізм речовин, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, паклітаксел, розиглітазон та репаглінід).
4.6 Вагітність та лактація
Застосування під час вагітності
Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на вагітність або розвиток ембріона/плода.
Обмежені дані з наявних баз даних вагітних не вказують на причинно-наслідковий зв'язок між Актамоном та вадами розвитку (тобто дефектами кінцівок), про які рідко повідомлялося у світовому досвіді постмаркетингового дослідження.
Актамон 5 мг слід застосовувати матерям, які годують груддю, лише за необхідності.
Використовувати під час лактації
Дослідження на щурах показали, що монтелукаст виводиться з молоком (див. Розділ 5.3). Невідомо, чи виділяється монтелукаст у грудне молоко.
Монтелукаст слід застосовувати матерям, які годують груддю, лише якщо це категорично необхідно.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Не очікується, що Монтелукаст впливає на вашу здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак у дуже рідкісних випадках люди повідомляли про сонливість або запаморочення.
4.8 Небажані ефекти
Монтелукаст оцінювали в наступних клінічних випробуваннях:
· 10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, приблизно у 4000 дорослих пацієнтів віком від 15 років.
· 5 мг жувальних таблеток приблизно у 1750 педіатричних пацієнтів віком від 6 до 14 років.
· 4 мг жувальних таблеток у 851 педіатричного пацієнта віком від 2 до 5 років.
У клінічних випробуваннях такі поширені побічні реакції, пов’язані з лікарськими засобами, були зареєстровані як загальні (> 1/100 до 9).
Зниження концентрації теофіліну в плазмі спостерігалось при високих дозах монтелукасту (20- і 60-кратна рекомендована доза для дорослих). При рекомендованій дозі 10 мг на добу цього ефекту не спостерігалося.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
У дослідженнях токсичності на тваринах спостерігались незначні біохімічні зміни рівня АЛАТ у сироватці крові, глюкози, фосфору та тригліцеридів, що мали тимчасовий характер. Симптомами токсичності у тварин були збільшення екскреції слини, шлунково-кишкові симптоми, рідкий стілець та іонний дисбаланс. Ці симптоми виникали при дозі, що перевищувала системну експозицію, що спостерігалася під час клінічного дозування, у 17 разів. У мавп побічні ефекти виникали при дозах від 150 мг/кг/добу (> 232 рази більше системного впливу, що спостерігався при клінічних дозах).
У дослідженнях на тваринах монтелукаст не впливав на фертильність та репродуктивні здібності при системному впливі, який перевищував клінічну системну експозицію в 24 рази. Незначне зниження маси тіла щенят спостерігалося у дослідженні фертильності самок у щурів у дозі 200 мг/кг/добу (> 69 разів більше клінічного системного впливу). У дослідженнях на кроликах спостерігалась більша частота неповного окостеніння при системному опроміненні, що перевищує 24 рази від клінічного системного опромінення, що спостерігався при клінічній дозі, порівняно з супутніми контрольними тваринами. У щурів відхилень не спостерігалося. Встановлено, що Монтелукаст перетинає плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком тварин.
При тестуванні максимальної дози після одноразової пероральної дози монтелукасту натрію у дозах до 5000 мг/кг у мишей та щурів (15000 мг/м2 у мишей та 30000 мг/м2 у щурів) смертей не спостерігалося. Ця доза еквівалентна 25000 разів рекомендованої добової дози для дорослих (залежно від дози у дорослого пацієнта з вагою 50 кг).
Було підтверджено, що монтелукаст не є фототоксичним для мишей при UVA, UVB або видимому спектрі світла при дозах до 500 мг/кг/добу (приблизно> 200 разів, отриманих від системного впливу).
У гризунів монтелукаст не мав мутагенного ефекту в тестах in vitro та in vivo, а також не мав пухлинної дії.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Кроскармелоза натрію
Червоний оксид заліза (E172)
Вишневий ароматизований силаром (природні смакові речовини, ароматизатори, мальтодекстрин (картопля), гуміарабік (агат) (E414), триацетин (E1518), етилмальтол, мальтол, альфа-токоферол (E307))
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
6.5 Вид та вміст контейнера
OPA-Al-PVC/Alblistre: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 98 або 100 жувальних таблеток.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.