Затверджений текст рішення про продовження, ев. No: 2016/02029-PRE
Затверджений текст рішення про зміни, ев. No .: 2018/00697-ZME
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
1500 мікрограмів таблетки
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 1500 мікрограмів левоноргестрелу.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: 142,5 мг лактози моногідрату.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Майже біла, плоска, кругла таблетка, діаметром близько 8 мм, з відбитком «G00» на одній стороні.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Посткоїтальна (екстрена) контрацепція, яку слід використовувати протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або відмови від методу контрацепції.
4.2 Дозування та спосіб введення
Таблетку слід приймати якомога швидше, по можливості протягом 12 годин і не пізніше 72 годин після незахищеного статевого акту (див. Розділ 5.1).
Жінкам, які застосовували фермент-індукуючі препарати протягом останніх 4 тижнів і потребують посткоїтальної контрацепції (ПА), рекомендується застосовувати негормональні ПА, напр. внутрішньоматкове тіло з міддю або прийміть подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 2 таблетки, які слід взяти разом) для тих жінок, які не можуть або не хочуть використовувати внутрішньоматкове тіло з міддю (див. розділ 4.5).
Якщо пацієнт повертається протягом трьох годин після прийому таблетки, слід негайно прийняти іншу таблетку.
Постинор-1 можна застосовувати в будь-який період менструального циклу, за винятком затримки менструальної кровотечі.
Після застосування посткоїтальної контрацепції рекомендується застосовувати місцевий бар’єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив, вагінальний песарій, сперміциди, цервікальний песарій) до початку наступної менструальної кровотечі. Застосування левоноргестрелу не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.
У дітей до пубертатного віку немає обґрунтування використання Постинору-1 для вказівки на екстрену контрацепцію.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Посткоїтальна контрацепція - випадковий метод, призначений для екстреного використання. Це жодним чином не замінює звичайні методи контрацепції.
Посткоїтальна контрацепція не завжди може запобігти вагітності. Якщо час незахищеного статевого акту невизначений, або якщо жінка мала незахищений статевий акт більше 72 годин протягом даного менструального циклу, можливо, вона завагітніла. Отже, лікування левоноргестрелом після незахищеного статевого акту може бути невдалим у запобіганні вагітності. Якщо менструальна кровотеча затримується більше ніж на 5 днів, або якщо аномальна кровотеча виникає в очікуваний час циклу, або якщо підозра на вагітність з якоїсь іншої причини, слід виключити вагітність.
Якщо пацієнт завагітніє після лікування левоноргестрелом, слід враховувати можливість позаматкової вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, ймовірно, низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції та заплідненню. Позаматкова вагітність може зберігатися, незважаючи на появу маткових кровотеч.
Тому левоноргестрел не рекомендується застосовувати пацієнтам із ризиком позаматкової вагітності (сальпінгіт в анамнезі або позаматкова вагітність в анамнезі).
Левоноргестрел не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Важкі синдроми мальабсорбції, такі як напр. Хвороба Крона може знизити ефективність левоноргестрелу.
Цей препарат містить лактозу моногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Після прийому левоноргестрелу менструальна кровотеча, як правило, є нормальним явищем і виникає в очікуваний час. Іноді це може з’явитися на кілька днів раніше чи пізніше, ніж очікувалося. На підставі медичного огляду жінкам рекомендується розпочати або відкоригувати метод регулярної контрацепції. Якщо менструальна кровотеча не виникає під час наступної перерви в застосуванні регулярних гормональних контрацептивів після прийому левоноргестрелу, слід виключити вагітність.
Повторне введення протягом одного менструального циклу не рекомендується через можливість порушення циклу.
Обмежені та безрезультатні дані свідчать про те, що ефективність Постинору-1 може зменшуватися із збільшенням маси тіла або збільшенням індексу маси тіла (ІМТ) (див. Розділи 5.1 та 5.2). Усі жінки повинні застосовувати екстрену контрацепцію якомога швидше після незахищеного сексу, незалежно від маси тіла жінки або ІМТ.
Левоноргестрел не такий ефективний, як звичайні звичайні методи контрацепції, і підходить лише як екстрене рішення. Жінкам, які неодноразово застосовують посткоитальную контрацепцію, слід порадити розглянути тривалі методи контрацепції.
Застосування посткоїтальної контрацепції не замінює необхідних заходів проти венеричних захворювань.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування індукторів печінкових ферментів, головним чином індукторів CYP3A4, прискорює метаболізм левоноргестрелу. Показано, що одночасне застосування ефавіренцу знижує концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) приблизно на 50%.
Препарати, які, як очікується, мають подібну здатність знижувати концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові, включають барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробою перфоратум (звіробій), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеофул.
У жінок, які протягом останніх 4 тижнів застосовували індукуючі ферменти препарати та потребують посткоїтальної контрацепції, слід розглянути можливість застосування негормональної посткоїтальної контрацепції (наприклад, мідних внутрішньоматкових контрацептивів). Застосування подвійної дози левоноргестрелу (тобто 3000 мікрограмів протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для жінок, які не можуть або не хочуть використовувати внутрішньоматкове тіло з міддю, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час одночасного прийому використання індуктора ферментів) не вивчався.
Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть збільшити ризик токсичності циклоспорину через можливе пригнічення метаболізму циклоспорину.
Жінкам, які приймають ці ліки, слід проконсультуватися зі своїм лікарем.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Левоноргестрел не слід застосовувати вагітним жінкам. Це не перериває вагітність. У разі продовження вагітності обмежені епідеміологічні дані не вказують на відсутність несприятливих наслідків для плода, але відсутні клінічні дані про наявні ефекти при дозах, що перевищують 1,5 мг левоноргестрелу (див. Розділ 5.3).
Левоноргестрел виводиться з грудним молоком. Потенційний вплив дитини на левоноргестрел може бути зменшений, якщо жінка, яка годує груддю, приймає таблетку відразу після годування груддю та припиняє годування груддю протягом принаймні 8 годин після прийому левоноргестрелу.
Левоноргестрел збільшує можливість порушення циклу, що іноді може призвести до більш ранньої або пізньої дати овуляції. Ці зміни можуть призвести до модифікованого періоду родючості, але довготривалих даних про родючість немає.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.
4.8 Небажані ефекти
Найчастіше повідомляється про побічну реакцію - нудоту.
Існують обмежені та непереконливі дані щодо впливу високої маси тіла/високого ІМТ на ефективність контрацепції. У трьох дослідженнях ВООЗ не спостерігалося тенденції до зниження ефективності із збільшенням маси тіла/ІМТ (табл. 1), тоді як у двох інших дослідженнях (Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010) збільшення маси тіла або ІМТ було спостерігали знижену ефективність контрацепції (табл. 2). Обидва мета-аналізи виключали використання контрацептивів пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (наприклад, використання левоноргестрелу поза затвердженими показаннями), а також жінок, які повторили статевий акт (щодо фармакокінетичних досліджень у жінок із ожирінням, див. Розділ 5.2).
Таблиця 1: Мета-аналіз трьох досліджень ВООЗ (Von Hertzen et al., 1998 та 2002; Dada et al., 2010)
| ІМТ (кг/м 2) | Недостатня вага 0 - 18,5 | Нормальна вага 18,5-25 | Надмірна вага 25-30 | Ожиріння ≥ 30 |
| N усього | 600 | 3 952 | 1 051 | 256 |
| N вагітність | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Рівень вагітності | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Довірчий інтервал | 0,92 - 3,26 | 0,70 - 1,35 | 0,21 - 1,24 | 0,24 - 3,39 |
Таблиця 2: Мета-аналіз досліджень Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010
| ІМТ (кг/м 2) | Недостатня вага 0 - 18,5 | Нормальна вага 18,5-25 | Надмірна вага 25-30 | Ожиріння ≥ 30 |
| N усього | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N вагітність | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Рівень вагітності | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Довірчий інтервал | 0,04 - 8,40 | 0,44 - 1,82 | 1,02 - 4,60 | 2,62 - 9,09 |
Не очікується, що левоноргестрел спричинить значні зміни факторів згортання крові або зміни обміну ліпідів та вуглеводів у рекомендованій дозі.
Проспективне обсерваційне дослідження показало, що із 305 жінок, які застосовували екстрену контрацепцію у формі таблеток левоноргестрелу, сім жінок завагітніли, що становить загальний коефіцієнт відмови 2,3%. Рівень невдач у жінок до 18 років (2,6% або 4/153) був порівнянним із рівнем відмов у жінок віком від 18 років (2,0% або 3/152).
5.2 Фармакокінетичні властивості
Перорально введений левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.
Результати фармакокінетичного дослідження, проведеного на 16 здорових жінках, показали, що пікові концентрації у сироватці крові 18,5 нг/мл спостерігались через 2 години після одноразової дози 1,5 мг левоноргестрелу.
Після досягнення максимальних рівнів у сироватці крові концентрації левоноргестрелу знижувались із середнім періодом напіввиведення приблизно 26 годин.
Левоноргестрел зв'язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Лише близько 1,5% від загальної кількості левоноргестрелу присутній у сироватці крові у вигляді вільного стероїду, але 65% специфічно зв’язано з ГСПГ.
Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить майже 100% від введеної дози.
Близько 0,1% введеної дози може переноситися молоком в організм дитини, яка годується груддю.
Біотрансформація відбувається за відомими шляхами метаболізму стероїдів, левоноргестрел гідролізується печінковими ферментами, головним чином CYP3A4, а його метаболіти виводяться після глюкуронізації ферментами печінкової глюкуронідази (див. Розділ 4.5). Фармакологічно активні метаболіти не відомі.
Левоноргестрел не виводиться у незміненому вигляді, а у вигляді метаболітів. Метаболіти левоноргестрелу виводяться із приблизно однаковими пропорціями із сечею та фекаліями.
Фармакокінетика у жінок із ожирінням
Фармакокінетичне дослідження показало, що концентрація левоноргестрелу знижується у жінок із ожирінням (ІМТ ≥ 30 кг/м2) (Cmax та AUC0-24 знижуються приблизно на 50%) порівняно з жінками з нормальним ІМТ (Контактні умови та умови Допомога Зворотній зв'язок Політика конфіденційності Дані cookie