КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Релістор 12 мг/0,6 мл розчин для ін’єкцій
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен флакон 0,6 мл містить 12 мг метилналтрексону броміду.
Один мл розчину містить 20 мг метилналтрексону броміду.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Прозорий, безбарвний до блідо-жовтого розчину, по суті, без видимих частинок.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Релістор призначений для лікування запору, спричиненого опіатами, у дорослих пацієнтів віком від 18 років, якщо відповідь на проносну терапію недостатня...
4.2 Дозування та спосіб введення
Індукований опіоїдами запор у дорослих пацієнтів з хронічним болем (за винятком пацієнтів із запущеним захворюванням, які отримують паліативну допомогу)
Рекомендована доза метилналтрексону броміду становить 12 мг (0,6 мл розчину) підшкірно, за необхідності, принаймні від 4 доз на тиждень до максимум 1 раз на день (7 доз на тиждень).
У цих пацієнтів лікування загальновживаними проносними препаратами слід припинити на початку терапії препаратом Релістор (див. Розділ 5.1).
Індукований опіоїдами запор у дорослих пацієнтів із запущеним захворюванням (пацієнти з паліативною допомогою)
Рекомендована доза метилналтрексону броміду становить 8 мг (0,4 мл розчину) (для пацієнтів з вагою 38-61 кг) або 12 мг (0,6 мл розчину) (для пацієнтів з вагою 62-114 кг).
Звичайний графік дозування - одна доза через день. Дози також можна вводити з більшими інтервалами, якщо це необхідно.
Пацієнти можуть отримувати дві послідовні дози з інтервалом у 24 години лише за відсутності відповіді (калу) на дозу протягом попередньої доби.
Пацієнти з вагою, що перевищує зазначені діапазони, повинні отримувати дозу 0,15 мг/кг. Об'єм ін'єкції для цих пацієнтів слід розраховувати наступним чином:
Доза (мл) = вага пацієнта (кг) x 0,0075
У пацієнтів з паліативною допомогою Релістор додають до стандартного проносного лікування (див. Розділ 5.1). Особливі популяції
Не рекомендується коригувати дозу залежно від віку (див. Розділ 5.2).
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу метилналтрексону броміду слід зменшити з 12 мг до 8 мг (0,4 мл розчину) для тих, хто важить від 62 до 114 кг. Для пацієнтів з важкою нирковою недостатністю, які важать менше 62-114 кг (див. Розділ 5.2), їх дозу в мг/кг необхідно зменшити на 50%. Цим пацієнтам не слід використовувати попередньо наповнений шприц, а слід використовувати флакони Релістор. Немає даних щодо пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі, і метилналтрексон бромід не рекомендується цим пацієнтам (див. Розділ 4.4).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібно коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (див. Розділ 5.2).
Немає даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлдом-П'ю), і метилналтрексон бромід не рекомендується цим пацієнтам (див. Розділ 4.4).
Безпека та ефективність метилналтрексону броміду у дітей віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.
Релістор вводять у вигляді підшкірної ін’єкції.
Рекомендується міняти місця ін’єкцій. Не рекомендується застосовувати ділянки, де шкіра чутлива, синця, червоність або затвердіння. Уникайте ділянок з рубцями або розтяжками.
Стегна, живіт і плечі - це три ділянки тіла, які рекомендуються для ін’єкції препарату Релістор. Релістор можна вводити незалежно від прийому їжі.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Застосування метилналтрексону броміду протипоказано пацієнтам з відомою або підозрою на механічну обструкцію шлунково-кишкового тракту, пацієнтам із підвищеним ризиком повторної обструкції або пацієнтам з гострою хірургічною операцією на животі через можливість перфорації шлунково-кишкового тракту.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Важкі та погіршені симптоми
Порадьте пацієнтів негайно повідомляти про важкі, стійкі та/або загострені симптоми.
Якщо під час лікування виникає тяжка або стійка діарея, пацієнтам слід порадити припинити прийом метилналтрексону броміду та звернутися до свого лікаря.
Запор, не пов’язаний із вживанням опіоїдів
Вплив метилналтрексону броміду вивчали у пацієнтів із індукованими опіатами запорами. Тому Релістор не слід застосовувати для лікування пацієнтів із запорами, які не пов’язані із вживанням опіатів.
Швидкий початок стільця
Дані клінічних досліджень свідчать про те, що лікування метилналтрексоном бромідом може призвести до швидкого початку (в середньому від 30 до 60 хвилин) фекалій.
Індукований опіоїдами запор у дорослих пацієнтів із запущеним захворюванням
Лікування метилналтрексоном бромідом не вивчалось у клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів із запущеним захворюванням більше 4 місяців, тому його слід застосовувати лише протягом обмеженого періоду (див. Розділ 5.1).
Порушення функції печінки та нирок
Метилналтрексон бромід не рекомендується приймати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки або кінцевою стадією ниркової недостатності, що потребують діалізу (див. Розділ 4.2).
Шлунково-кишкові (ШКТ) захворювання та перфорація ШКТ
Метилналтрексон бромід слід застосовувати з обережністю пацієнтам із відомими або підозрами на ураження шлунково-кишкового тракту.
Застосування метилналтрексону броміду у пацієнтів з колоностомією, перитонеальним катетером, активною дивертикулярною хворобою або копростазом не вивчалось. Тому цим пацієнтам слід застосовувати Релістор з обережністю.
Повідомлялося про випадки перфорації шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у період постмаркетингового лікування після застосування метилналтрексону броміду у пацієнтів із станами, які можуть бути пов’язані з локалізованою або дифузною зниженою структурною цілісністю шлунково-кишкової стінки (наприклад, виразкова хвороба, псевдообструкція)., дивертикулярне захворювання, шлунково-кишковий тракт, інфільтрований злоякісними пухлинами або метастазами в очеревину). Слід враховувати загальний профіль користь-ризик застосування метилналтрексону броміду у пацієнтів із цими станами або іншими станами, які можуть призвести до порушення цілісності шлунково-кишкової стінки (наприклад, хвороба Крона). Слід спостерігати за пацієнтами на наявність сильних, постійних або посилюються болів у животі; якщо цей симптом виникає, застосування метилналтрексону броміду слід припинити.
Симптоми відміни опіоїдів, включаючи надмірне потовиділення, озноб, блювоту, біль у животі, серцебиття та почервоніння, спостерігались у пацієнтів, які отримували бромід метилналтрексону. У пацієнтів з розладом гематоенцефалічного бар'єру може бути підвищений ризик розвитку симптомів відміни опіоїдів та/або зменшення знеболення. У цих пацієнтів це слід враховувати при призначенні метилналтрексону броміду.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто, по суті, не містить натрію. практично не містить натрію.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Метилналтрексон бромід не впливає на фармакокінетику препаратів, що метаболізуються ізоферментами цитохрому P450 (CYP). Метилналтрексон бромід мінімально метаболізується ізоферментами CYP. Дослідження метаболізму in vitro свідчать про те, що метилналтрексон бромід не пригнічує активність CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 або CYP3A4, але є слабким інгібітором метаболізму CYP2D6. У клінічному дослідженні взаємодії серед здорових дорослих чоловіків підшкірна доза 0,3 мг/кг метилналтрексону броміду не суттєво впливала на метаболізм декстрометорфану, субстрату CYP2D6.
Потенціал взаємодії лікарського засобу між органічним катіонним транспортером (ОКТ) між метилналтрексоном бромідом та інгібітором ОСТ вивчали у 18 здорових осіб шляхом порівняння фармакокінетичних профілів одноразової дози броміду метилналтрексону до та після прийому кількох доз циметидину 400 мг. Нирковий кліренс метилналтрексону броміду знижувався після багаторазових доз цимедітину (з 31 л/год до 18 л/год). Однак це призвело до незначного зменшення загального кліренсу (зі 107 л/год до 95 л/год). Згодом, крім Cmax, не спостерігалось значних змін AUC метилналтрексону броміду до і після багаторазових доз циметидину.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Немає відповідних даних щодо застосування метилналтрексону броміду у вагітних. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність у високих дозах (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Метилналтрексон бромід не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
Невідомо, чи виділяється метилналтрексон бромід у грудне молоко. Дослідження на тваринах показали виведення метилналтрексону броміду у грудне молоко. Слід прийняти рішення, продовжувати/припинити годування груддю або продовжити/припинити терапію метилналтрексоном бромідом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії метилналтрексоном бромідом для жінки.
Підшкірні ін’єкції Релістору в дозі 150 мг/кг/добу знижували фертильність щурів. Дози до 25 мг/кг/добу (в 18 разів більше, ніж вплив людини [AUC] при підшкірній дозі 0,3 мг/кг) не впливали на фертильність та загальну репродуктивну здатність.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Метилналтрексон бромід незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Може виникнути запаморочення, яке може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами (див. Розділ 4.8).
4.8 Небажані ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Найпоширенішими побічними реакціями у всіх пацієнтів, які зазнавали дії метилналтрексону броміду на всіх етапах плацебо-контрольованих досліджень, були біль у животі, нудота, діарея та метеоризм. Загалом, ці реакції були легкими та помірними.
Список побічних реакцій у таблиці
Побічні реакції класифікуються як: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до 2 днів.
У дослідженні 301 порівнювали одноразове, подвійне сліпе підшкірне введення метилналтрексону броміду в дозі 0,15 мг/кг або 0,3 мг/кг порівняно з плацебо. Подвійне сліпе введення супроводжувалось відкритою 4-тижневою фазою, коли метилналтрексон бромід можна було використовувати за потреби, але не більше 1 дози протягом 24 годин. Протягом обох фаз дослідження пацієнти продовжували регулярно приймати проносні засоби. Загалом 154 пацієнти (метилналтрексон бромід 0,15 мг/кг, n = 47, метилналтрексон бромід 0,3 мг/кг, n = 55, плацебо, n = 52) отримували лікування на подвійному сліпому етапі дослідження. Первинною кінцевою точкою була частка пацієнтів з дефекацією без втручання проносних засобів протягом 4 годин після подвійного сліпого введення досліджуваного препарату. Пацієнти, які отримували метилналтрексон бромід, мали значно вищу частоту дефекації протягом 4 годин після подвійного сліпого введення (62% для 0,15 мг/кг та 58% для 0,3 мг/кг), ніж пацієнти, які отримували плацебо (14%); p Контакт Правила та умови Допомога Зворотній зв'язок Конфіденційність Cookies