КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Таблетки Толура 40 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 40 мг телмісартану. Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Кожна таблетка містить 149,8 мг сорбіту (Е420) та 57 мг лактози.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
40 мг: від білого до майже білого кольору, двоопуклі овальні таблетки.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.
Зниження серцево-судинної захворюваності у дорослих із:
- виражене атеротромботичне серцево-судинне захворювання (ішемічна хвороба серця або інсульт або захворювання периферичних артерій) або
- цукровий діабет 2 типу із задокументованим ураженням органів-мішеней.
4.2 Дозування та спосіб введення
Лікування есенціальної гіпертензії
Зазвичай ефективна доза становить 40 мг один раз на день. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добовою дозою від 20 мг. У випадках, коли цільовий артеріальний тиск не досягається, дозу телмісартану можна збільшити до максимум 80 мг один раз на день. В якості альтернативи телмісартан можна застосовувати у комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, який, як було показано, має додатковий ефект зниження артеріального тиску разом з телмісартаном. Збільшуючи дозу, слід враховувати, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається через чотири-вісім тижнів після початку лікування (див. Розділ 5.1).
Рекомендована доза становить 80 мг один раз на день. Невідомо, чи ефективні дози телмісартану нижче 80 мг для зменшення серцево-судинної захворюваності.
Починаючи лікування телмісартаном для зменшення серцево-судинної захворюваності, рекомендується ретельний контроль артеріального тиску і, якщо це необхідно, коригування лікування, що знижує артеріальний тиск.
Спеціальні групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю
Існує обмежений досвід у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок або гемодіалізом. Цим пацієнтам рекомендується нижча початкова доза 20 мг (див. Розділ 4.4). Коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю не потрібно.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Толура протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.3). У пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на день (див. Розділ 4.4).
Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Ефективність та безпечність препарату Толура у педіатричній популяції віком до 18 років не встановлені. Наразі доступні дані наведені в розділах 5.1 та 5.2, але рекомендацій щодо дозування не може бути.
Таблетки телмісартану слід вводити перорально один раз на день і приймати з рідиною, з їжею або без неї.
Запобіжні заходи, які слід вживати під час поводження з лікарським засобом або його введення
Тельмісартан слід зберігати у закритому блістері через гігроскопічні властивості таблеток. Таблетки слід вийняти з блістера незадовго до введення (див. Розділ 6.6).
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1
- Другий та третій триместри вагітності (див. Розділи 4.4 та 4.6)
- Обструктивні розлади жовчовивідних шляхів
- Важкі порушення функції печінки
Одночасне застосування Толури з аліскіренсодержащими лікарськими засобами протипоказано пацієнтам із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ 70 років).
- Поєднання з одним або кількома препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему та/або препарати калію. Препаратами або терапевтичними класами препаратів, які можуть індукувати гіперкаліємію, є: калійвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепуппресин (гепупорин) та гепарин або такролімус) та триметоприм.
- Супутні події, переважно дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, раптове погіршення стану нирок (наприклад, інфекційне захворювання), загибель клітин (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, зовнішня травма).
Пацієнтам із групи ризику рекомендується інтенсивний моніторинг рівня калію в сироватці крові (див. Розділ 4.5).
Таблетки Толура містять сорбіт (Е420). Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не слід приймати Толуру.
Таблетки Толура містять лактозу. Пацієнти з вродженими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати Толуру.
Як спостерігалося при застосуванні інгібіторів АПФ, телмісартан та інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, очевидно, менш ефективні у зниженні артеріального тиску у чорношкірих людей, ніж у інших, ймовірно, через більшу частоту низькоякісних станів у чорношкірих гіпертоніків.
Як і будь-який гіпотензивний засіб, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною патологією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
При одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином спостерігалось медіана збільшення пікової концентрації в плазмі (49%) та мінімальної концентрації (20%) дигоксину. Призначаючи, коригуючи та припиняючи застосування телмісартану, контролюйте рівень дигоксину, щоб підтримувати терапевтичний рівень.
Як і інші препарати, що діють на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, телмісартан може індукувати гіперкаліємію (див. Розділ 4.4). Ризик може збільшити лікування іншими ліками, які також можуть спричинити гіперкаліємію (калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, включаючи селективний ЦОГ-2) гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм.
Частота гіперкаліємії залежить від пов'язаних факторів ризику. Ризик зростає із зазначеними вище комбінаціями лікування. Ризик особливо високий при поєднанні калійзберігаючих діуретиків у поєднанні із замінниками солі, що містять калій. Наприклад комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗЗ представляє менший ризик, якщо дотримуватися рекомендованих принципів використання.
Не рекомендується одночасне використання
Калійзберігаючі діуретики або препарати калію
Антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як телмісартан, послаблюють втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, напр. спіролактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, замінники калію або замінники солей, що містять калій, можуть призвести до значного підвищення рівня калію в сироватці крові. Якщо одночасне застосування цих препаратів показано в якості ознак гіпокаліємії, їх слід застосовувати з особливою обережністю, а також регулярно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Повідомлялося про оборотне збільшення концентрації літію в сироватці крові та його токсичності під час одночасного прийому літію з інгібіторами перетворюючого ферменту ангіотензину та антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан. Якщо використання такої комбінації виявляється необхідним, рекомендується ретельний контроль рівня літію в сироватці крові.
Одночасне застосування, що вимагає підвищеної уваги
Нестероїдні протизапальні препарати НПЗЗ (тобто ацетилсаліцилова кислота у протизапальних схемах дозування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) можуть зменшити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II.
У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, зневодненими пацієнтами або пацієнтами літнього віку з порушеннями функції нирок) одночасний прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II та активних речовин, що інгібують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай оборотний. Тому цю комбінацію слід застосовувати дуже обережно, особливо у пацієнтів літнього віку. Пацієнти повинні бути адекватно зволоженими, і слід приділити увагу контролю функції нирок після початку супутньої терапії та періодично після цього.
В одному дослідженні одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до 2,5-кратного збільшення AUC0-24 та Cmax раміприлу та раміприлату. Клінічне значення цього спостереження невідоме.
Діуретики (тіазидні діуретики або петльові діуретики)
Попереднє лікування Толурою високими дозами діуретиків, таких як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику гіпотонії під час початку лікування телмісартаном.
Це повинно враховуватися при одночасному застосуванні
Інші антигіпертензивні засоби
Ефект зниження артеріального тиску телмісартану може бути посилений при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних засобів.
Дані клінічних випробувань показали, що подвійне інгібування системи ренін-ангіотензин-альдостерон (RAAS) комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену асоціюється з більшою частотою побічних явищ, таких як гіпотонія, гіперкаліємія та ниркова недостатність. функція (включаючи гостре порушення функції нирок). функція нирок), порівняно із застосуванням модифікатора RAAS у монотерапії (див. розділи 4.3, 4.4 та 5.1).
Виходячи з фармакологічних властивостей, можна очікувати, що наступні препарати посилюють гіпотензивний ефект усіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися алкоголем, барбітуратами, наркотиками або антидепресантами.
Кортикостероїди (системне застосування)
Зниження антигіпертензивного ефекту.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується протягом першого триместру вагітності (див. Розділ 4.4). Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказане протягом другого та третього триместру вагітності (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Немає адекватних даних щодо застосування Толури вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не мають остаточних результатів, однак невелике збільшення ризику не можна виключити. За відсутності контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику антагоністів рецепторів ангіотензину II подібні ризики можуть існувати для цього класу препаратів. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається необхідним, пацієнтам, які планують вагітність, слід перейти на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має встановлений профіль безпеки для використання під час вагітності. Якщо діагностується вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.
Вплив на лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II протягом другого та третього триместру викликає фетотоксичність у людей (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка окостеніння черепа) неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). (Див. Розділ 5.3).
Якщо вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II спостерігався з другого триместру вагітності, рекомендується перевірка функції нирок та черепа на УЗД.
За новонародженими, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід уважно спостерігати щодо гіпотензії (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Оскільки інформація щодо використання препарату Толура під час грудного вигодовування недоступна, застосування препарату Толура не рекомендується, і переважні альтернативні методи лікування із встановленими профілями безпеки під час годування груддю, особливо під час годування новонародженого або недоношеного немовляти.
Під час доклінічних досліджень впливу препарату Толура на фертильність чоловіків та жінок не спостерігалося.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Під час керування транспортними засобами або експлуатації машин слід враховувати, що під час антигіпертензивної терапії, такої як Толура, іноді можуть виникати запаморочення або сонливість.
4.8 Небажані ефекти
Підсумок профілю безпеки
Серйозні побічні реакції на лікарські засоби включають анафілактичну реакцію та набряк Квінке, які можуть траплятися рідко (≥1/10000 до 99,5%), головним чином на альбуміни та альфа-1 кислотний глікопротеїн. Очевидний об'єм розподілу (Vdss) при середньому рівноважному стані становить приблизно 500 л.
Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації з батьківським глюкуронідом. Кон'югат не виявляє фармакологічної активності.
Телмісартан характеризується фармакокінетикою біекспоненціальної деградації з кінцевим періодом напіввиведення> 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) і меншою мірою площа під кривою концентрація в плазмі і час (AUC) збільшуються непропорційно з дозою. Немає доказів клінічно значущого накопичення телмісартану при застосуванні у рекомендованій дозі. Плазмові концентрації були вищими у жінок, ніж у чоловіків, без значного впливу на ефективність.
Після перорального (та внутрішньовенного) введення телмісартан майже виключно виводиться з калом у вигляді незміненої сполуки. Сукупна екскреція сечі - це Контакт Умови використання Довідка Зворотній зв'язок Конфіденційність Файли cookie