SPC TRI-REGOL

ua.howwwblog.info - Кроки, щоб схуднути завтра

Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2020/01479-ZIB

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

I. рожеві таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 30 мікрограмів етинілестрадіолу та 50 мікрограмів левоноргестрелу.

II. білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 40 мікрограмів етинілестрадіолу та 75 мікрограмів левоноргестрелу.

III. таблетки з вохристою оболонкою

Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 30 мікрограмів етинілестрадіолу та 125 мікрограмів левоноргестрелу.

Допоміжні речовини з відомим ефектом:

33 мг лактози моногідрату, 22,013 мг сахарози та 0,002175 мг натрію на таблетку.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

I. Рожеві глянсові двоопуклі круглі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

II. Білі, глянцеві, двоопуклі, круглі, вкриті цукровою оболонкою таблетки.

III. Охрова глянсові двоопуклі круглі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Пероральна гормональна контрацепція

Три-Регол показаний дорослим.

Три-Регол показаний лише після першої менструації.

Три-Регол не показаний після менопаузи.

4.2 Дозування та спосіб введення

Як приймати таблетки Три-Регол

Таблетки слід приймати всередину в порядку стрілок на упаковці, приблизно в один і той же час щодня, при необхідності з деякою кількістю рідини.

Приймають по одній таблетці щодня протягом 21 дня поспіль. Кожну наступну упаковку слід приймати через 7-денний інтервал без таблеток, протягом якого виникає абстинентна кровотеча.

Зазвичай це починається на 2-3 дні після прийому останньої таблетки і може не закінчитися, поки не буде прийнята наступна упаковка.

Як почати приймати Три-Регол

Відсутність попереднього використання гормональної контрацепції (протягом останнього місяця)

Користувач повинен почати приймати таблетки з 1-го дня менструального циклу (= першого дня менструальної кровотечі). Починати прийом Три-Реголу дозволено з 2-7 днів менструального циклу, але негормональний додатковий метод контрацепції (наприклад, презерватив та сперміцид) рекомендується протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Перехід від іншого комбінованого перорального контрацептиву (КОК)

Три-Регол бажано починати з наступного дня після звичайного інтервалу без таблеток або таблеток плацебо до прийому КОК.

Перехід від методу контрацепції, який містить лише прогестин (міні-таблетка, ін’єкція, імплантат)

Користувач може припинити приймати мінітабле в будь-який день (перехід від імплантату: у день видалення імплантату, перехід від ін’єкційної форми: у день, коли мала бути зроблена наступна ін’єкція). У кожній із цих ситуацій користувачеві слід порадити використовувати додатковий метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Після викидня в першому триместрі

Жінка може негайно почати його приймати. У цьому випадку їм не потрібно застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Після пологів або викидня у другому триместрі

Щодо годуючих жінок - див. Розділ 4.6.

Оскільки період відразу після пологів пов'язаний із підвищеним ризиком тромбоемболії, жінкам, які не годують груддю, слід рекомендувати починати його приймати на 28-й день після народження або після викидня у другому триместрі. Крім того, жінкам слід рекомендувати застосовувати бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий акт вже відбувся, слід виключити вагітність або чекати першої менструальної кровотечі перед тим, як приймати таблетки.

Якщо таблетка затримується на менше 12 годин, додаткові засоби контрацепції не потрібні, а решту таблеток слід приймати як зазвичай.

Якщо таблетка затримується на більше 12 годин, захист від контрацепції може бути зменшений. Процедура пропуску таблеток може регулюватися двома основними правилами:

Таблетки ні в якому разі не можна зупиняти більше 7 днів.
Для досягнення адекватного придушення осі гіпоталамус-гіпофіз-яєчники необхідне безперервне семиденне таблетування.

Для загальної практики це дає такі рекомендації:

1 тиждень

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Потім він може продовжувати приймати таблетки у звичайний час. Крім того, вони повинні використовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів, наприклад презерватив. Якщо статевий акт мав місце протягом попередніх 7 днів, слід враховувати вагітність. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче ці таблетки знаходились до інтервалу без таблеток, тим вищий ризик вагітності.

2 тиждень

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Потім він повинен продовжувати приймати таблетки у звичайний час. За умови, що таблетки використовувались правильно протягом семи днів до пропущеної таблетки, додаткові заходи контрацепції не потрібні. Однак, якщо ця умова не виконується або якщо пропущено більше однієї таблетки, жінці слід порадити застосовувати інший метод контрацепції протягом семи днів.

3 тиждень

Через наступний інтервал без таблеток існує ризик порушення контрацепції. Ніяких додаткових заходів контрацепції не потрібно, якщо дотримуються будь-якої з наступних двох альтернативних процедур, за умови, що таблетки використовувались правильно протягом семи днів до пропущеної таблетки. Якщо ця умова не виконується, жінці слід порадити дотримуватися першої з цих двох альтернатив і одночасно використовувати інший метод контрацепції протягом наступних семи днів.

Жінка повинна приймати останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Потім він може продовжувати приймати таблетки у звичайний час. Таблетки з наступної упаковки слід вживати одразу після використання поточної упаковки. Відмінна кровотеча малоймовірна перед використанням другої упаковки, але під час прийому таблеток можуть виникати кров’янисті або міжменструальні кровотечі.
Жінці також можуть порадити припинити прийом таблеток з поточної упаковки. У цьому випадку жінка повинна дотримуватися інтервалу без таблеток максимум 7 днів, включаючи дні, коли таблетки були пропущені, а потім продовжувати приймати наступну упаковку.

Якщо жінка забула прийняти кілька таблеток і згодом не відчуває абстинентної кровотечі в перший нормальний інтервал без гормонів, необхідно враховувати можливість вагітності.

У разі проблем з шлунково-кишковим трактом

У разі виражених шлунково-кишкових симптомів всмоктування препаратів може бути не повним, і необхідно вжити додаткових заходів контрацепції. Якщо блювота або сильна діарея виникають протягом 3-4 годин після прийому таблетки, вкритої плівкою, жінці слід дотримуватися вказівок щодо пропуску вкритих плівкою таблеток, як зазначено у розділі «Процедура пропуску таблетки». Жінка повинна прийняти правильні кольорові ефективні таблетки з наступної упаковки.

Як затримати менструацію

Щоб затримати менструацію, жінці слід продовжувати приймати таблетки з останньої активної фази (таблетки охри) із наступної упаковки Три-Регол, опускаючи інтервал без таблеток. Менструацію за необхідності можна відкласти, поки не будуть прийняті всі таблетки охри в упаковці. Під час затримки у жінки можуть спостерігатися міжменструальні кровотечі або кров’янисті виділення.

Регулярне застосування Три-Реголу відновлюється через звичайний 7-денний інтервал без таблеток.

Особливі групи пацієнтів

Три-Регол показаний лише після першої менструації. Немає даних, що свідчать про необхідність коригування дози.

Не застосовується. Три-Регол не показаний жінкам у постменопаузі.

Порушення функції печінки

Три-Регол протипоказаний жінкам із важкими порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.3).

Порушення функції нирок

Три-Регол спеціально не вивчався у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Рекомендується обережне використання, оскільки значна частина ліків виводиться із сечею.

4.3 Протипоказання

Пероральні контрацептиви не слід застосовувати жінкам з будь-яким із наведених нижче станів. Якщо будь-який із цих станів виникає вперше під час прийому КОК, препарат слід негайно припинити.

Одночасне застосування Три-Реголу з омбітасвіром/паритапревіром/ритонавіром, дасабувіром, глекапревіром/пібрентасвіром та софосбувіром/велпатасвіром/воксилапревіром протипоказане (див. Розділи 4.4 та 4.5).

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Повний медичний огляд слід проводити перед початком або повторним введенням Три-Реголу та через регулярні проміжки часу, посилаючись на протипоказання (розділ 4.3) та попередження (розділ 4.4). Регулярні медичні висновки також важливі, оскільки протипоказання (наприклад, транзиторна ішемічна хвороба) або фактори ризику (такі як спадковий венозний або артеріальний тромбоз) можуть вперше з’явитися під час застосування КОК. Частота та характер обстежень повинні базуватися на стандартних процедурах та повинні бути з урахуванням індивідуальних потреб жінки та включати вимірювання артеріального тиску, обстеження молочної залози, живота та тазу, включаючи цитологію шийки матки.

Слід повідомити жінку, що КОК не захищають від ВІЛ-інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Якщо є будь-який із перелічених нижче станів/факторів ризику, слід оцінити користь КОК та потенційний ризик прийому його окремо для кожної жінки, і ці ризики слід обговорити з нею перед тим, як прийняти рішення про прийом таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Якщо будь-який із цих станів або факторів ризику погіршується, посилюється або вперше виявляється під час використання, жінці слід звернутися до лікаря. Потім лікар повинен вирішити, чи слід відміняти комбіновані оральні контрацептиви.

Епідеміологічні дослідження показали, що частота венозної тромбоемболії (ВТЕ) у жінок, які приймають оральні контрацептиви з низьким вмістом естрогену (2).

триваліша іммобілізація, додаткові оперативні втручання, будь-яка операція на нозі або більш масштабна травма. У цих випадках доцільно припинити використання комбінованих оральних контрацептивів (для планованих операцій принаймні за чотири тижні до процедури) і продовжувати застосування не раніше ніж через два тижні після повної ремобілізації.

інші захворювання, пов'язані з ВТЕ: рак, системний червоний вовчак, гемолітичний уремічний синдром, хронічне запальне захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинна хвороба.

Не існує єдиної думки щодо можливої ролі варикозу та поверхневого тромбофлебіту у виникненні або прогресуванні венозного тромбозу.

Зростає ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або цереброваскулярної катастрофи у споживачів КОК:

зростання віку (особливо старше 35 років),
куріння (при інтенсивному курінні ризик зростає, особливо для жінок старше 35 років),
дисліпопротеїнемія,
гіпертонія,
ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг/м2),
позитивний сімейний анамнез (виникнення артеріальної тромбоемболії у брата або сестри чи батьків, особливо у відносно молодому віці). При підозрі на спадкову схильність жінка повинна проконсультуватися з фахівцем, перш ніж приймати рішення про використання будь-якого комбінованого гормонального контрацептиву (ХГС).,
мігрень,
інші захворювання, пов’язані з несприятливими судинними захворюваннями: цукровий діабет, гіпергомоцистеїнемія, захворювання серцевих клапанів та фібриляція передсердь, дисліпопротеїнемія та системний червоний вовчак.

Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії під час вагітності та особливо на 6 тижні (див. Розділи 4.3 та 4.6 для отримання додаткової інформації).

Інші захворювання, пов’язані з судинними побічними явищами, включають цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітичний уремічний синдром, хронічне запальне захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидноклітинна хвороба.

Негайне припинення застосування КОК та встановлення причини можуть бути збільшенням частоти або тяжкості мігрені (що може бути раннім ознакою цереброваскулярної події) або виникненням головного болю нового типу (періодичного, стійкого або сильного) під час Вживання КОК (див. Розділ 4.3).

Біохімічними факторами, які можуть вказувати на спадкову або набуту схильність до венозного або артеріального тромбозу, є: стійкість до активованого білка С (АРС), гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит білка С, білок S, антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчак).

Вплив на менструацію:

- поліпшення регулярності циклу

- зменшення крововтрати та зменшення залізодефіцитної анемії

- знижена частота дисменореї

Ефекти, пов'язані з гальмуванням овуляції:

- зниження частоти позаматкової вагітності

- знижена частота гострого вагінозу

- знижена частота раку ендометрія

- знижена частота раку яєчників

5.2 Фармакокінетичні властивості

У літературі повідомляється, що левоноргестрел швидко та повністю абсорбується після перорального прийому (біодоступність близько 100%) та.

Левоноргестрел зв’язується переважно з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГСГГ) у сироватці крові.

Найважливіший метаболізм відбувається із зменшенням 4-3Δ-оксогрупи та гідроксилюванням у положеннях 2a, 1b та 16b з подальшим кон'югацією. Левоногестрел метаболізується в печінці до сульфатних та глюкуронідних кон’югатів. Метаболіти, що циркулюють у крові, складаються здебільшого з 3a, 5b-тетрагідро-левоноргестрелсульфатів. Виведення відбувається переважно у формі глюкуронідів. Частина вихідного левоноргестрелу також циркулює у вигляді 17b-сульфату. Метаболічний кліренс демонструє велику міндивидуальну мінливість, що частково може пояснити великі відмінності в концентраціях левоноргестрелу, що спостерігаються у користувачів.

Період напіввиведення левоноргестрелу становить приблизно 36 ± 13 годин у стаціонарному стані. Левоноргестрел та його метаболіти виводяться головним чином із сечею (від 40% до 68%), тоді як близько 16% до 48% виводиться з фекаліями.

Перорально введений етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Піковий рівень сироватки становить близько 30-80 нг/мл і досягається протягом 1-2 годин. Наслідком пресистемної кон’югації та метаболізму першого проходження є абсолютна біодоступність близько 60%.

Етінілестрадіол сильно, але неспецифічно пов'язується з сироватковим альбуміном (приблизно 98,5%), що призводить до підвищення рівня ГСГГ у плазмі крові. Чітко продемонстровано об'єм розподілу 5-18 л/кг.

Етінілестрадіол зазнає досистемної кон’югації в слизовій оболонці тонкої кишки та печінці. Етінілестрадіол в основному метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, але утворюється велика кількість гідроксильованих та метильованих метаболітів, які присутні як вільні метаболіти та як кон'югати з глюкуронідами та сульфатами. Метаболічний кліренс становить близько 5-13 мл/хв/кг.

Етінілестрадіол виводиться з плазми з періодом напіввиведення приблизно 29 годин (26-33 години), з плазмовим кліренсом від 10-30 л/год. Кон'югати етінілестрадіолу та його метаболіти виводяться із сечею та фекаліями (1: 1).

Стабільний стан досягається через 3-4 дні, коли рівень сполуки в сироватці крові на 20% вищий, ніж після одноразового прийому.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Під час тестування на системну толерантність після багаторазового прийому не спостерігалося жодних ефектів, які могли б свідчити про несподіваний ризик для людини.

У довгострокових дослідженнях токсичності повторних доз для оцінки можливої канцерогенної активності при терапевтичному застосуванні у людей не спостерігалось канцерогенного потенціалу. Однак слід мати на увазі, що статеві гормони можуть сприяти росту певних гормонозалежних тканин і пухлин.

Дослідження ембріотоксичності та тератогенності з етінілестрадіолом та оцінка впливу цієї комбінації на фертильність, розвиток плода, лактацію та репродуктивні якості нащадків у тварин не виявили жодного ризику побічних реакцій у людей при застосуванні, як це рекомендовано. У разі випадкового застосування під час вагітності лікування слід негайно припинити.

Дослідження in vitro та in vivo з етінілестрадіолом та гестоденом не показали мутагенного потенціалу.