табл. і 98x4 мг (від HDPE)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 2 до рішення про реєстрацію лікарського засобу, єв. ні. 2009/02560

98x4

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

SPIROMON 4 мг жувальні таблетки

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна жувальна таблетка містить монтелукаст натрію, еквівалентно 4 мг монтелукасту.

Допоміжні речовини: кожна жувальна таблетка містить 4,8 мг аспартаму (E951).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Рожеві, овальні, двоопуклі таблетки, з тисненням на одній стороні “М4”.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

СПІРОМОН призначається при лікуванні астми як допоміжна терапія у пацієнтів віком від 2 до 5 років із стійкою астмою легкого та середнього ступеня тяжкості, які недостатньо контролюються за допомогою інгаляційних кортикостероїдів і яким введення β-агоністів короткої дії «за необхідністю» не сприяє забезпечити адекватний клінічний контроль астма.

SPIROMON також може бути альтернативою низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у пацієнтів віком від 2 до 5 років з легкою персистуючою астмою, у яких нещодавно не було серйозних нападів астми, що вимагали застосування пероральних кортикостероїдів, і було доведено, що вони не можуть використовувати інгаляції кортикостероїди (див. розділ 4.2).

SPIROMON також призначається для профілактики астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, основним компонентом яких є бронхоконстрикція, спричинена фізичними вправами.

4.2 Дозування та спосіб введення

Спосіб введення:

Для перорального застосування.

Це ліки слід давати дитині під наглядом дорослого. Доза для педіатричних пацієнтів віком 2-5 років становить одну жувальну таблетку по 4 мг на день, яку слід приймати ввечері. Таблетку слід розжовувати. При прийомі з їжею СПІРОМОН слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. Для цієї вікової групи корекція дози не потрібна. SPIROMON 4 мг жувальні таблетки не рекомендуються дітям до 2 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Терапевтичний ефект SPIROMON на параметри контролю астми виявляється протягом однієї доби. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати СПІРОМОН, коли контролюється їх астма, а також у періоди загострення астми.

У пацієнтів з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібне. Немає даних щодо пацієнтів з важкою печінковою недостатністю. Дозування однакове для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

SPIROMON як альтернативний варіант лікування низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів при легкій персистуючій астмі:

Монтелукаст не рекомендується застосовувати як монотерапію пацієнтам із середньою стійкою астмою. Використання монтелукасту як альтернативного лікування низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам для дітей із легкою персистуючою астмою слід розглядати лише у тих пацієнтів, які нещодавно не перенесли тяжкий напад астми, що вимагало застосування пероральних кортикостероїдів і, як було доведено не може використовувати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ 4.1). Легка персистуюча астма визначається як астматичні симптоми, що виникають частіше одного разу на тиждень, але рідше одного разу на день, нічні симптоми частіше двох разів на місяць, але рідше одного разу на тиждень, при нормальній функції легенів між епізодами. Якщо адекватний контроль астми не досягається під час спостереження (зазвичай протягом одного місяця), необхідність у додатковому або іншому протизапальному лікуванні повинна бути переглянута на основі поступової системи терапії астми. Пацієнтів слід регулярно обстежувати для контролю астми.

SPIROMON як профілактика астми у пацієнтів у віці від 2 до 5 років, у яких бронхоконстрикція, спричинена фізичними вправами, є переважним компонентом

У пацієнтів віком від 2 до 5 років бронхоконстрикція може бути переважним проявом стійкої астми.викликані навантаженнями, що вимагає лікування інгаляційними кортикостероїдами. Через 2-4 тижні лікування монтелукастом пацієнтів слід пройти обстеження. Якщо адекватної відповіді не отримано, слід розглянути додаткове або інше лікування.

Терапія SPIROMON щодо інших методів лікування астми

Коли лікування СПІРОМОНОМ застосовується як допоміжна терапія до інгаляційних кортикостероїдів, СПІРОМОН не повинен різко замінювати інгаляційні кортикостероїди (див. Розділ 4.4).

Інші наявні концентрації/лікарські форми:

5-мг таблетки для жування доступні для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 14 років.

10-мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, доступні для пацієнтів віком від 15 років.

4.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід давати вказівки ніколи не застосовувати пероральний монтелукаст для лікування гострих нападів астми, а також забезпечити для цього своє звичайне відповідне рятувальне лікування. Якщо виникає гострий напад, слід застосовувати інгаляційний β-агоніст короткої дії. Якщо пацієнтам потрібні більш короткочасні інгаляції β-агоністів, ніж зазвичай, їм слід якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем.

Монтелукаст не повинен раптово замінювати інгаляційні або пероральні кортикостероїди.

Немає даних про те, що при одночасному застосуванні з монтелукастом пероральні дози кортикостероїдів можуть бути зменшені.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні засоби, включаючи монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, яка іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, що узгоджується із синдромом Чурга-Стросса, захворюванням, яке часто лікують системною кортикостероїдною терапією. Ці випадки зазвичай, але не завжди, були пов'язані зі зменшенням дози або припиненням пероральної терапії кортикостероїдами. Не можна виключати або демонструвати можливість того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані із синдромом Чурга-Стросса. У цих пацієнтів лікарі повинні звертати увагу на виникнення еозинофілії, васкулітичного висипу, погіршення легеневих симптомів, серцевих ускладнень та/або невропатії. Пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, слід повторно обстежити та переглянути схеми лікування.

SPIROMON містить аспартам, джерело фенілаланіну. Пацієнтам з фенілкетонурією слід зазначити, що кожна 4-мг жувальна таблетка містить фенілаланіну, еквівалентного 2,669 мг фенілаланіну на дозу.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

У дослідженнях лікарських взаємодій рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізолону, преднізолону, оральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину.

Площа під кривою плазмової концентрації (AUC) монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у людей, які одночасно отримували фенобарбітал. Оскільки монтелукаст метаболізується CYP 3A4, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні монтелукасту з індукторами CYP 3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин, особливо у дітей.

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження лікарської взаємодії, що включає монтелукаст та розиглітазон (тестовий субстрат, що представляє препарати, що в основному метаболізуються CYP 2C8), показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8 in vivo. Отже, не очікується, що монтелукаст суттєво змінить метаболізм препаратів, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, паклітаксел, розиглітазон та репаглінід).

4.6 Вагітність та лактація

Застосування під час вагітності

Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на вагітність або розвиток ембріона/плода.

Обмежені дані з доступних баз даних вагітних не вказують на причинно-наслідковий зв'язок між SPIROMON та вадами розвитку (тобто дефектами кінцівок), про які рідко повідомляється у світовому досвіді постмаркетингового дослідження.

SPIROMON слід застосовувати під час вагітності лише за необхідності.

Використовувати під час лактації

Дослідження на щурах показали, що монтелукаст виводиться з грудним молоком (див. Розділ 5.3). Невідомо, чи виділяється монтелукаст у грудне молоко людини.

Годуючі матері повинні приймати СПІРОМОН лише у разі крайньої необхідності.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

Не очікується, що Монтелукаст впливає на здатність пацієнта керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак у дуже рідкісних випадках пацієнти повідомляють про сонливість або запаморочення.

4.8 Небажані ефекти

Частота побічних реакцій, перерахованих нижче, визначається з використанням наступної конвенції:

Дуже поширені (³1/10), загальні (³1/100 до 9).

Зниження концентрації теофіліну в плазмі спостерігалось при високих дозах монтелукасту (у 20 та 60 разів рекомендована доза для дорослих). Цей ефект не спостерігався при рекомендованій дозі 10 мг один раз на день.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

У дослідженнях токсичності на тваринах спостерігались незначні біохімічні зміни рівня АЛАТ, глюкози, фосфору та тригліцеридів у сироватці крові. Ознаки токсичності у тварин включали посилене слиновиділення, шлунково-кишкові симптоми, рідкий стілець та іонний дисбаланс. Це відбувалося при дозах> 17 разів більших за системну експозицію, що спостерігалася при клінічному дозуванні. У мавп побічні реакції виникали при дозах від 150 мг/кг/добу (> 232 рази системного впливу, що спостерігався при клінічній дозі). У дослідженнях на тваринах монтелукаст не впливав на фертильність та репродуктивні показники більш ніж у 24 рази при системному впливі, що перевищував клінічний системний вплив. У дослідженні жіночої фертильності на щурах у дозах 200 мг/кг/добу (> 69 разів перевищує клінічну системну експозицію) спостерігалося незначне зниження ваги щенят. У дослідженнях на кроликах спостерігалася більша частота неповного окостеніння при системному опроміненні> в 24 рази більше, ніж клінічне системне опромінення, що спостерігалося при клінічній дозі, порівняно з паралельними контрольними тваринами. У щурів відхилень не спостерігалося. Встановлено, що Монтелукаст перетинає плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком тварин.

Після одноразових пероральних доз до 5000 мг/кг у мишей та щурів (15000 мг/м 2 у мишей та 30000 мг/м 2 у щурів), яка була максимальною випробуваною дозою, смертності не настало. Ця доза еквівалентна 25000 разів рекомендованої добової дози для дорослого (залежно від маси тіла дорослого пацієнта 50 кг).

Встановлено, що монтелукаст у дозах до 500 мг/кг/день (приблизно> 200 разів на основі системного впливу) не є фототоксичним для мишей з UVA, UVB або видимим спектром світла.

Монтелукаст не був мутагенним у тестах in vitro та in vivo, а також не був пухлинним у гризунів.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин