Покажчик змісту
У цій статті ми детально аналізуємо використання SARM.
Вживання речовин для поліпшення працездатності та/або складу тіла у спортсменів поширилося за останні роки, серед найбільш використовуваних речовин є анаболічні андрогенні стероїди (ЕАА).
Різні дослідження повідомляли про велику різноманітність побічних ефектів через вживання цих препаратів; Як альтернатива EAA, селективні модулятори андрогенних рецепторів, більш відомі своєю абревіатурою англійською мовою як SARM.
Хоча ці речовини все ще досліджуються, їх можна знайти в різних магазинах харчових добавок та в Інтернеті, де стверджується, що вони можуть мати такі ефекти, як збільшення м’язів та втрата жиру, без побічних ефектів ЄЕЗ.
Що таке SARM?
SARM - це речовини, які мають високу специфічність для андрогенних рецепторів, підкреслюючи їх дію на скелетні м’язи та кістки, вони є слабкими агоністами або антагоністами андрогенної реакції в тканинах, таких як сальні залози та простата, і доступні для прийому в пероральній формі.
Оскільки найважливішою вимогою до SARM є селективність тканин, будь-який ліганд, який відповідає критеріям, будь то стероїдний або нестероїдний агоніст або антагоніст, вважається MRSA (1).
Походження SARM
Стероїдні SARM почали розроблятися в 1940-х роках шляхом модифікації молекули тестостерону (2).
Добавки тестостерону збільшують масу і силу скелетних м’язів у здорових андроген-дефіцитних чоловіків (3,4), молодих евгонадиків (5,6), людей похилого віку (7) та людей з іншими хронічними розладами (8,9).
Анаболічний ефект тестостерону на м’язову масу та силу безпосередньо пов’язаний з дозою тестостерону (6,9-11).
Отже, ефекти збільшення м’язової маси та сили є суттєвими при застосуванні дози; Введення супрафізіологічних доз тестостерону було пов’язано з різними несприятливими ефектами, такими як еритроцитоз, набряки ніг та проблеми з простатою (12).
Незважаючи на недоліки добавок тестостерону, потенційні переваги виявлені також при хронічних вікових захворюваннях та остеопорозі, що спонукає фармацевтичні компанії розробляти SARM.
Структурно SARM можна класифікувати як стероїдні або нестероїдні, перші утворюються шляхом модифікації хімічної структури тестостерону (13).
Дослідження за допомогою SARM
Різні SARM пройшли дослідження, перейшовши на фази 1, 2 та 3 клінічних випробувань, і хоча були знайдені багатообіцяючі результати щодо селективності тканин.
Більшість цих даних залишаються неопублікованими фармацевтичними компаніями, що ускладнює порівняння ефективності та селективності різних SARM (14,15).
Деякі з SARM Покоління 1 перебуває у фазі 1 клінічних випробувань. Ці сполуки використовуються для лікування раннього остеопорозу, ракової кахексії та функціональних обмежень, пов'язаних зі старінням.
При введенні доз SARM першого покоління давали помірний приріст (від 1 до 1,5 кг) м’язової маси у здорових добровольців.
Однак ці прирісти не є близькими до тих, що отримані при надфізіологічних дозах тестостерону енантату (5-7 кг з дозами 300 та 600 мг) у середньому за 4-6 тижнів (13).
В даний час на ринку доступна серія SARM, таких як флутамід, нілутамід та бікалутамід, і нова серія розробляється для лікування раку або кахексії, пов'язаних з хронічними захворюваннями, саркопенією та остеопорозом.
GTx-024 (остарин, енобосарм) - це новий SARM, який пройшов клінічні випробування фази 3 для профілактики атрофії м'язів, пов'язаної з раком легенів (14).
У тому ж напрямку, з багатообіцяючими результатами, є VK-5211 (раніше відомий як LGD-4033), ця сполука була піддана клінічним випробуванням фази 1 у 2009 році, а результати опубліковані в 2013 році (15).
VK-5211 пройде клінічні дослідження фази 2, щоб дізнатись про вплив на втрату м’язів через рак, гострі захворювання або перелом стегна (1).
У 12-тижневому дослідженні фази 1 було показано, що MK-0773 збільшує нежирну масу (FFM) без андрогенізації шкіри (16).
В іншому дослідженні фази 2а, що тривало 6 місяців, було виявлено збільшення FFM із статистично значущим збільшенням сили та продуктивності, хоча середня різниця між групами плацебо та MK-0773 була незначною (17).
DT (раніше GLPG0492) показав хорошу пероральну переносимість у клінічних випробуваннях фази 1 та у фазі 2а дослідження м’язової дистрофії (1).
GTx-024 повідомляє про позитивні результати за рахунок збільшення FFM та функціональних можливостей у хворих на рак легенів у фазах 3 досліджень (18, 19).
Протягом 12 тижнів проводилось подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження фази 2, де GTx-024 вводили 120 здоровим людям похилого віку (чоловікам та жінкам) у 5 рандомізованих групах: плацебо, 01 мг, 0,3 мг 1 мг та 3 мг.
Параметри, що відстежувались у дослідженні: ріст волосся у жінок (гірсутизм), вироблення шкірного сала, рівень гормонів у сироватці крові, показники ліпідів у сироватці крові та функція печінки.
Найбільш помітні зміни спостерігались у рівнях ліпідів у сироватці крові та статевих гормонах. Повідомлялося про зниження рівня ЛПВЩ на 17 та 27% для доз 1 та 3 мг відповідно.
Подібним чином спостерігалось значне, але не залежне від дози зниження загального холестерину.
Дози, що перевищують 1 мг, знижували рівень тригліцеридів більш ніж на 10% від базового рівня, однак статистично значуще зниження не враховувалось.
У чоловіків рівень тестостерону значно знизився, хоча рівні вільного тестостерону, дигідротестостерону (ДГТ), естрадіолу, фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та лютеїнізуючого гормону (ЛГ) не виявляли відмінностей між групами.
У жінок показники ЛГ та ФСГ були знижені при застосуванні доз 3 мг. У цьому дослідженні 8,3% (8/96) учасників продемонстрували тимчасове підвищення рівня аланінтрасамінази (АЛТ) після припинення прийому препарату. Відновлені базальні рівні фермент, за винятком одного учасника (20).
Ще одне подібне розслідування було проведено з тими самими SARM, де не було зафіксовано серйозних або небезпечних для життя побічних ефектів, хоча тимчасове збільшення рівня АЛТ було виявлено у 15% (3/20) суб'єктів, які вживали 3 мг препарату (21).
Це було проведено з MK0773, рандомізованим фазою 2a, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим клінічним випробуванням тривалістю 6 місяців у жінок старше 65 років із саркопенією.
Хоча препарат, як правило, добре переносився, було виявлено кілька побічних ефектів, таких як підвищення рівня АЛАТ та аспартатамінотрансферази (AST), гематокриту та артеріального тиску, не було виявлено підвищення показників за показниками вугрів та гірсутизму. (17).
У 2012 році були опубліковані результати дослідження фази 1, яке оцінило безпеку та переносимість LGD-4033, це було клінічне, рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження, де препарат вводили здоровим чоловікам перорально протягом 21 року. днів у дозах 0,1, 0,3 та 1 мг.
Рівень гормону в крові вимірювали постійно до 35 днів після введення речовини, вимірювали ЛГ, ФСГ, адренокортикотропний гормон, кортизол, вільний тестостерон, загальний рівень тестостерону та ліпідів у крові: холестерин, ЛПВЩ, ЛПНЩ та тригліцериди.
Результати показали, що частота побічних ефектів була однаковою у суб'єктів, які застосовували LGD-4033, і тих, хто споживав плацебо, роблячи висновок, що препарат не робить серйозних побічних ефектів на функцію печінки, гематологічні параметри, специфічний для простати антиген (PSA) або електрокардіограма (22).
Висновки про SARM у бодібілдингу
Хоча результати, отримані за допомогою SARM перспективні, необхідні додаткові дослідження для оцінки ефективності та безпеки цих препаратів.
Дуже важливо пам'ятати, що як EAA, так і SARM були розроблені для лікування різних захворювань, де є гормональні проблеми або велика втрата м’язової маси.
Тому досі немає експериментальних досліджень, які б використовували SARM o EAA як ергогенні допоміжні засоби або як продукти для поліпшення складу тіла.
Для підтвердження цього недостатньо наукових доказів SARM Вони ефективні та безпечні, оскільки більшість із них перебувають на етапах дослідження, і хоча вони існують на ринку добавок та Інтернеті, цілком можливо, що вони є помилковими або що вони можуть загрожувати здоров’ю.
Бібліографія
Професор фізичного виховання. Закінчив факультет фізичної активності та спорту (УДК). Колегіал: 54066. Закінчив початкову освіту, згадка - фізичне виховання (UEM). Майстер викладацького складу середньої освіти (UDC).