Вагітність
годування груддю: уникати
Впливає на здатність керувати автомобілем
Механізм дії Канагліфлозин
Транспортер SGLT2, експресований в проксимальних ниркових канальцях, відповідає за більшу частину реабсорбції відфільтрованої глюкози з просвіту канальців. Показано, що у хворих на діабет підвищена реабсорбція глюкози в нирках, що може сприяти стійкому підвищенню рівня глюкози в крові. Канагліфлозин є перорально активним інгібітором SGLT2. Інгібуючи SGLT2, канагліфлозин зменшує реабсорбцію відфільтрованої глюкози і знижує нирковий поріг глюкози, тим самим збільшуючи EUG і зменшуючи концентрації глюкози в плазмі крові, раніше підвищені цим інсулінонезалежним механізмом у пацієнтів з діабетом. Тип 2. Збільшення EUG з інгібуванням SGLT2 також призводить до осмотичного діурезу, так що діуретичний ефект призводить до падіння систолічного артеріального тиску; Крім того, збільшення EUG призводить до втрати калорій і, як наслідок, зменшення ваги, як було показано в дослідженнях пацієнтів з діабетом 2 типу.
Терапевтичні показання Канагліфлозин
Дорослі з недостатньо контрольованим цукровим діабетом 2 типу, пов’язаним з дієтою та фізичними вправами:
- як монотерапія, коли метформін не вважається придатним через непереносимість або протипоказання,
- додається до інших ліків для лікування діабету.
Дозировка канагліфлозину
Перорально: початкова доза 100 мг/добу. У пацієнтів, які добре переносять цю дозу та із ШКФ> = 60 мл/хв/1,73 м 2 або кліренсом креатиніну CrCl> = 60 мл/хв, і які потребують більш суворого контролю глікемії: 300 мг/добу. Приймати до 1-го прийому їжі протягом дня.
Спосіб прийому Канагліфлозин
Усно. Проковтніть таблетки цілими, бажано до 1-го прийому їжі протягом дня.
Протипоказання Канагліфлозин
Попередження та застереження щодо канагліфлозину
Канагліфлозин печінкова недостатність
Не використовувати в I.H. серйозний; обмежений досвід.
Ниркова недостатність канагліфлозину
Не використовувати в enf. термінальна стадія захворювання нирок або діаліз. Не запускайте, якщо TFG 2. Перервати tto. у випадку TFG 2 .
Взаємодія канагліфлозину
Збільшує дію діуретиків та зневоднення та гіпотонії.
Збільште ризик гіпоглікемії за допомогою: інсуліну та секретагогів інсуліну (сульфонілсечовини), відрегулюйте дозу, щоб зменшити ризик гіпоглікемії.
Уникати з: індукторами ферментів UGT. Рифампіцин знижує концентрацію канагліфлозину.
Підсилює ефект за допомогою: холестираміну (космічна доза).
Обережно з: дигоксином або іншими серцевими глікозидами, дабігатраном, препаратами, що переносяться BCRP (розувастатин, протиракові засоби).
Лабораторія: позитивні результати щодо вмісту глюкози в сечі.
Канагліфлозин вагітність
Немає даних про застосування канагліфлозину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Канагліфлозин не продемонстрував впливу на фертильність та ранній ембріональний розвиток у щурів при експозиції до 19 разів більше, ніж вплив людини на максимальну рекомендовану дозу для людини (MRHD). У дослідженні ембріонально-плодового розвитку на щурах спостерігалося уповільнення окостеніння плеснових кісток при системному впливі в 73 рази та в 19 разів більшому, ніж клінічне опромінення в дозах 100 мг та 300 мг. Невідомо, чи можна затримку окостеніння пояснити ефектом канагліфлозину на гомеостаз кальцію, який спостерігається у дорослих щурів.
Канагліфлозин не слід застосовувати під час вагітності. У разі вагітності лікування канагліфлозином слід перервати.
Лактація канагліфлозину
Невідомо, чи виводиться канагліфлозин та/або його метаболіти в грудне молоко. Наявні фармакодинамічні та токсикологічні дані у тварин продемонстрували екскрецію канагліфлозину та/або його метаболітів з молоком, а також фармакологічно опосередковану дію у годуючих нащадків та молодих щурів, які зазнали дії канагліфлозину. Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей. Канагліфлозин не слід застосовувати під час лактації.
Вплив на здатність керувати канагліфлозином
Канагліфлозин не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак пацієнтів слід попереджати про ризик гіпоглікемії при застосуванні канагліфлозину в комбінації з інсуліном або інсуліновим секретатом, а також про підвищений ризик побічних реакцій, пов’язаних із виснаженням об’єму, таких як постуральне запаморочення.
Побічні реакції канагліфлозину
Вульвовагінальний кандидоз, баланіт або баланопостит, інфекція сечовивідних шляхів (пієлонефрит та уросепсис); гіпоглікемія в поєднанні з інсуліном або сульфонілсечовиною; запор, спрага, нудота; поліурія або частота; дисліпідемія, підвищений гематокрит; світлочутливість.