int opo 90 (9x10) x0,3 мл/4,5 мкг (упаковка з однією дозою LDPE)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про зміну реєстрації лікарського засобу, ev.č.2012/02561
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
15 мкг/мл інстиляції очного розчину, однодозова ємність
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один мл закапування офтальмологічного розчину містить 15 мікрограмів тафлупросту.
Однодозова ємність (0,3 мл) для закапування офтальмологічного розчину містить 4,5 мікрограма тафлупросту.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Закапування очного розчину, контейнер для однієї дози (очні краплі).
Прозорий, безбарвний розчин.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією.
Як монотерапія у пацієнтів:
яким би виграли очні краплі без консервантів
недостатня реакція на лікування першої лінії
непереносимі або протипоказані для лікування першої лінії.
Як допоміжна терапія до бета-адреноблокаторів.
Тафлотан показаний дорослим віком ≥ 18 років.
4.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована доза - одна крапля тафлотану в кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) один раз на день ввечері.
Частіше введення, ніж раз на день, може призвести до послаблення ефекту зниження внутрішньоочного тиску.
Для одноразового використання достатньо однієї упаковки для лікування обох очей. Будь-який невикористаний розчин слід викинути негайно після використання.
Застосування у пацієнтів літнього віку
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Діти та підлітки
Безпека та ефективність тафлупросту у дітей віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.
Застосування при печінковій та нирковій недостатності
Тафлупрост не вивчався у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок, тому цим пацієнтам слід застосовувати з обережністю.
Щоб уникнути ризику потемніння шкіри повік, пацієнтам слід витирати з шкіри надлишки розчину. Як і будь-якій іншій краплі для очей, рекомендується оклюзія носослізної системи або м’яке закриття століття після введення. Це може зменшити системну абсорбцію препарату, який вводиться окулярно.
Якщо використовується більше одного офтальмологічного лікарського засобу для місцевого застосування, кожен із них слід застосовувати принаймні через 5 хвилин після введення попереднього офтальмологічного препарату.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до тафлупросту або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування пацієнта слід повідомити про можливий ріст водоростей, потемніння шкіри на століттях та збільшення пігментації райдужки. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть призвести до іншого вигляду очей, якщо було проліковано лише одне з них.
Зміна пігментації райдужки відбувається повільно і може не спостерігатися протягом декількох місяців. Зміна кольору очей повідомляється переважно у пацієнтів із змішаним кольором райдужки, наприклад синьо-коричневий, сіро-коричневий, жовто-коричневий і зелено-коричневий. Ризик довічної гетерохромії між очима в односторонніх випадках очевидний.
Немає досвіду застосування тафлупросту при неоваскулярній глаукомі, закритокутовій глаукомі, вузькокутовій глаукомі або вродженій глаукомі. Досвід застосування тафлупросту у хворих на афакічну хворобу та пігментної або псевдоексфоліативної глаукоми обмежений.
З обережністю рекомендується застосовувати тафлупрост пацієнтам із афакією, хворим на псевдофакію з розривом задньої капсули або кришталика передньої камери, а також пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку кістозного макулярного набряку або іриту/увеїту.
Немає досвіду у пацієнтів з тяжкою астмою. До цих пацієнтів слід ставитися з обережністю.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодії з людиною не очікується, оскільки системна концентрація тафлупросту після очного введення надзвичайно низька. Тому спеціальних досліджень взаємодії з тафлупростом та іншими препаратами не проводилось.
У клінічних дослідженнях тафлупрост застосовували з тимололом без ознак побічних взаємодій.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Жінки дітородного віку/контрацепції
Тафлотан не слід застосовувати жінкам дітородного віку, які потенційно можуть завагітніти до
відповідні заходи контрацепції не вживаються (див. розділ 5.3).
Немає достатніх даних щодо застосування тафлупросту вагітним жінкам. Тафлупрост може мати шкідливий фармакологічний вплив на вагітність та/або плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Отже, Тафлотан слід застосовувати під час вагітності лише у разі крайньої необхідності (якщо немає іншого лікування).
Невідомо, чи виводиться тафлупрост або його метаболіти в грудне молоко. Дослідження на щурах показало виведення тафлупросту та/або його метаболітів у грудне молоко після місцевого застосування (див. Розділ 5.3). Тому тафлупрост не слід застосовувати під час лактації.
На спарову здатність та фертильність самців та самок щурів не впливали внутрішньовенні дози тафлупросту до 100 мкг/кг/добу.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Тафлупрост не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Як і при будь-якому лікуванні очей, якщо після закапування відбувається затуманення зору, пацієнт повинен почекати, поки зір не очиститься, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
У клінічних дослідженнях, в яких брали участь 1400 пацієнтів, тафлупрост із консервантами вводили або як монотерапію, або як допоміжну терапію 0,5% тимололу. Найчастіше повідомляється про побічну реакцію - очна гіперемія. Це сталося приблизно у 13% пацієнтів у клінічних випробуваннях з консервантами тафлупросту в Європі та США. Гіперемія була слабкою у більшості пацієнтів, що призвело до припинення лікування у середньому 0,4% пацієнтів у основних дослідженнях. У 3-місячному дослідженні фази III у Сполучених Штатах, в якому порівнювали тафлупрост без консервантів з тимололом без консервантів, очна гіперемія спостерігалася у 4,1% (13/320) пацієнтів, які отримували тафлупрост.
Під час клінічних випробувань з тафлупростом в Європі та США повідомлялося про такі побічні реакції, пов’язані з лікуванням, з максимальним спостереженням протягом 24 місяців:
У межах кожної групи частот побічні реакції представлені в порядку зменшення частоти.
Порушення нервової системи
Поширені (/ 1/100 до 3 Н-тафлупрост (0,005% офтальмологічний розчин; 5 мкл/око) один раз на день протягом обох очей у щурів, приблизно 87% від загальної дози радіоактивних речовин у фекаліях. Відсоток від загальної кількості доза, що виводиться із сечею, становила приблизно 27-38%, а приблизно 44-58% дози виводилося з калом.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Доклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу. Як і у випадку з іншими агоністами PGF2, неодноразове місцеве очне введення дози тафлупросту мавпам мало незворотний вплив на пігментацію райдужки та оборотне збільшення очної щілини.
Підвищення скорочень матки спостерігалося in vitro при концентраціях кислоти тафлупросту, які перевищували 4-кратну кількість у щурів та 40-кратну у кроликів, з максимальними концентраціями тафлупростової кислоти у плазмі крові у людини. Уттеротонічний ефект тафлупросту не перевірявся на препаратах матки людини.
Дослідження репродуктивної токсичності проводили на щурах та кроликах шляхом внутрішньовенного введення. Жодних шкідливих наслідків для фертильності або раннього розвитку ембріона не спостерігалося у щурів при системному впливі, що перевищує 12000 разів максимальну клінічну експозицію на основі Cmax або перевищує 2200 разів AUC.
У звичайних дослідженнях ембріо-фетального розвитку тафлупрост спричиняв зменшення маси тіла плода та збільшення втрат після імплантації. Тафлупрост збільшував частоту скелетних відхилень у щурів, а також частоту вад розвитку черепа, головного та спинного мозку у кроликів. У дослідженні на кроликах рівні тафлупросту та його метаболітів у плазмі крові були нижче рівня кількісного визначення.
У дослідженні пренатального та постнатального розвитку на щурах спостерігалося збільшення дитячої смертності, зниження маси тіла та уповільнення розвитку вух у нащадків при дозах тафлупросту, що перевищує клінічну дозу, що перевищує 20 разів.
Експерименти на щурах з радіоактивно міченим тафлупростом показали, що близько 0,1% місцево застосованої дози для очей виводиться з молоком. Оскільки період напіввиведення активного метаболіту (кислоти тафлупростової кислоти) у плазмі дуже короткий (не виявляється у людей через 30 хвилин), більша частина радіоактивності, ймовірно, була представлена метаболітами з незначною або відсутністю фармакологічної активності. Судячи з метаболізму препарату та природних простагландинів, пероральна біодоступність виявляється дуже низькою.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Натрію дигідрофосфат дигідрат
Соляна кислота та/або гідроксид натрію для регулювання рН