Лідокаїн Б. Браун 50 мг/мл розчин для ін’єкцій
Один мл розчину містить 50 мг лідокаїну гідрохлориду.
Кожна ампула з 5 мл розчину містить 250 мг лідокаїну гідрохлориду.
Кожна ампула з 10 мл розчину містить 500 мг лідокаїну гідрохлориду.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Прозорий і безбарвний водний розчин.
4.1. Терапевтичні показання
Цей препарат призначений для інфільтраційної анестезії, внутрішньовенної регіональної анестезії, нервових блокад та епідуральної анестезії.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Лідокаїн B. Braun повинен застосовуватись лише лікарями, які мають досвід регіональної анестезії та реанімації, або під їх наглядом. Реанімаційне обладнання повинно бути доступним під час введення місцевих анестетиків. Слід вводити мінімально можливу дозу, яка дає бажаний ефект. Дозу слід коригувати індивідуально з урахуванням особливостей кожного випадку.
Дозологія
При введенні в тканини з високим системним всмоктуванням разова доза лідокаїну гідрохлориду не повинна перевищувати 400 мг. Описана нижче таблиця може послужити дороговказом для дорослих з масою тіла приблизно 70 кілограмів. Дозу слід коригувати відповідно до віку, ваги та стану пацієнта:
Тип анестезії/місце введення
Лідокаїн
Б. Браун
мг лідокаїну гідрохлориду
Інфільтраційна анестезія
Інфільтраційна анестезія та нервова провідність у стоматології
Блок периферичного нерва
Польовий замок
Низька доза (10 мг/мл або менше) лідокаїну є кращою для продовження місцевої анестезії.
Для продовження анестезії лідокаїн можна поєднувати з судинозвужувальним засобом, наприклад
адреналін. Додавання адреналіну в концентрації від 1/100 000 до 1/200 000 було ефективним.
Дози розраховуються індивідуально відповідно до віку та маси тіла пацієнтів та характеру процедури. Слід ретельно підбирати техніку анестезії, а також уникати болючих методик. Під час лікування слід уважно стежити за поведінкою дитини. Середня доза, яку слід ввести, становить від 20 до 30 мг лідокаїну гідрохлориду на сеанс. Дозу в мг лідокаїну гідрохлориду, яку можна вводити дітям, також можна розрахувати, використовуючи вираз: вага дитини (у кілограмах) x 1,33.
Не слід перевищувати еквівалент 5 мг лідокаїну гідрохлориду на кілограм ваги.
Щоб запобігти системній токсичності у дітей, слід завжди використовувати найнижчу ефективну концентрацію.
Лідокаїн показаний дорослим та дітям. Однак його слід застосовувати з особливою обережністю дітям віком до чотирьох років, оскільки на даний момент існує обмежена кількість даних, що підтверджують безпеку та ефективність цього препарату серед цієї групи пацієнтів.
Ін’єкційний лідокаїн не рекомендується застосовувати новонародженим (див. Розділ 5.2). Оптимальна концентрація лідокаїну в сироватці крові, необхідна для уникнення токсичних ефектів, таких як напади та серцеві аритмії, невідома у цій віковій групі.
Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю та пацієнтам літнього віку дозу слід зменшувати відповідно до віку та фізичного стану пацієнта (див. Розділ 4.4 та розділ 5.2).
Форма прийому
Спосіб введення лідокаїну варіюється залежно від використовуваної анестезії (інфільтраційна анестезія, внутрішньовенна регіонарна анестезія, нервова блокада або епідуральна анестезія).
Лідокаїн B. Braun можна вводити внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньошкірно, периневрально, епідурально або внутрішньовенно (в місцевій внутрішньовенній анестезії або блоці Біра).
4.3. Протипоказання
Препарат не слід вводити:
- пацієнтам з підвищеною чутливістю до лідокаїну, до місцевих анестетиків амідного типу або до будь-якої допоміжної речовини, перерахованої в розділі 6.1.
- для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою гіпотензією або кардіогенним шоком або
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Загалом, перед ін’єкцією лідокаїну слід переконатися, що все обладнання для екстреної реанімації та ліки для лікування токсичних реакцій доступні. У разі значних закупорок перед введенням місцевого анестетика слід ввести внутрішньовенну канюлю. Як і всі місцеві анестезуючі засоби, лідокаїн може викликати гострий токсичний вплив на серцево-судинну та центральну нервову системи, коли виникають високі концентрації крові, особливо після тривалого внутрішньосудинного введення.
Слід бути обережними при лікуванні наступних категорій пацієнтів:
- Літні та загально ослаблені пацієнти.
- Пацієнти з AV-блокадою II або III, оскільки місцевий анестетик може зменшити провідність міокарда.
- Пацієнти із застійною серцевою недостатністю, брадикардією або порушенням дихальної функції.
- Пацієнти з важкими захворюваннями печінки або нирковою недостатністю.
- Пацієнти з епілепсією. За цими пацієнтами слід ретельно спостерігати на предмет появи симптомів центральної нервової системи. Підвищення схильності до судом слід розглядати навіть при дозах нижче максимальних.
- Пацієнти з коагулопатією. Лікування антикоагулянтами (наприклад, гепарином), НПЗЗ або плазмозамінниками збільшує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може спричинити сильну кровотечу. За необхідності слід перевірити час кровотечі та активований частковий тромбопластин (aPTT), швидкий тест та кількість тромбоцитів.
- Третій триместр вагітності
- У дітей віком до 4 років дані щодо безпеки та ефективності обмежені
- У новонароджених дітей слід дотримуватися особливої обережності (див. Розділ 5.2)
Слід уважно стежити за пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), а також слід розглядати моніторинг ЕКГ, оскільки серцеві ефекти лідокаїну та антиаритмічних препаратів III класу можуть мати сукупний характер (див. Розділ 4.5).
Є повідомлення про маркетингові випадки випадків хондролізу у пацієнтів, які отримували постійну післяопераційну внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків. У більшості згаданих випадків хондролізу був задіяний плечовий суглоб. Через численні фактори, що сприяють цьому, та існуючу непослідовність у науковій літературі щодо механізму дії, причинність не встановлена. Безперервна внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням для лідокаїну (див. Розділ 4.8).
Епідуральна анестезія може спричинити серйозні побічні ефекти, такі як серцево-судинна депресія, особливо у випадках супутньої гіповолемії. Завжди слід дотримуватися обережності пацієнтам зі зниженою серцево-судинною функцією.
Епідуральна анестезія може спричинити гіпотонію та брадикардію. Цей ризик можна зменшити шляхом внутрішньовенного введення кристалоїдних або колоїдних розчинів. Гіпотонію слід негайно лікувати, наприклад, ефедрином 5-10 мг внутрішньовенно; повторити за потреби.
Парацервікальна блокада може іноді спричиняти брадикардію та тахікардію плода, і частота серцевих скорочень плода повинна ретельно контролюватися (див. Розділ 4.6).
Травматичні травми нервів та/або місцеві токсичні ефекти на м’язи та нерви в основному спричинені ін’єкцією місцевих анестетиків. Ступінь цих пошкоджень тканин залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості впливу тканин на місцевий анестетик. З цієї причини слід застосовувати найнижчу ефективну дозу.
Також слід дотримуватися особливої обережності, коли місцевий анестетик вводять у запалену (інфіковану) тканину через посилене системне всмоктування, спричинене посиленням кровотоку та зменшенням ефекту через нижчий рівень інфікованої тканини.
Після видалення джгута після внутрішньовенної регіонарної анестезії підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Тому місцевий анестетик потрібно видаляти кількома фракціями.
Під час проведення анестезуючих процедур в області голови та шиї пацієнти піддаються підвищеному ризику токсичного впливу препарату на центральну нервову систему навіть при низьких дозах (див. Розділ 4.8).
Рідко ретро-очні ін’єкції можуть потрапити в черепний субарахноїдальний простір, викликаючи важкі/важкі реакції, включаючи серцево-судинний колапс, апное, судоми та транзиторну сліпоту.
Ретро- та періокулярні ін’єкції місцевих анестетиків мають низький ризик стійких очних рухових функцій. Основні причини включають травму та/або місцеву токсичну дію на м’язи та/або нерви.
Внутрішньом’язовий лідокаїн може підвищувати рівень креатинінфосфокінази, що може перешкоджати діагностиці гострого інфаркту міокарда.
Ін’єкційний лідокаїн не рекомендується застосовувати новонародженим (див. Розділ 5.2).
Показано, що лідокаїн є порфіриногенним у тварин, і його не слід вводити пацієнтам з гострою порфірією, якщо це абсолютно не уникнути. Слід бути обережними у всіх пацієнтів з порфірією.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Препарати, що пригнічують метаболізм лідокаїну (наприклад, циметидин), можуть спричиняти потенційно токсичні концентрації у плазмі, коли лідокаїн багаторазово вводять у високих дозах протягом тривалого періоду часу. Такі взаємодії не мають клінічної значущості під час короткочасного лікування лідокаїном у рекомендованих дозах.
Лідокаїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або антиаритмічні препарати класу Ib, оскільки токсичні ефекти сукупні.
Конкретних досліджень взаємодії з лідокаїном та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) не проводили, однак рекомендується обережність (див. Розділ 4.4).
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Даних про використання лідокаїну вагітним жінкам немає або обмежені. Дані обмеженої кількості вагітних не свідчать про наявність вроджених вад розвитку.
Немає доказів того, що лідокаїн спричиняє зміни в репродуктивному процесі, такі як більша частота вад розвитку. Однак ризик для людей до кінця не досліджений.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність при підшкірному введенні високих доз лідокаїну (див. Розділ 5.3).
Лідокаїн проникає через плаценту (див. Розділ 5.2). Отже, високі концентрації лідокаїну в плазмі крові матері можуть спричинити депресію центральної нервової системи, зміни тонусу периферичних судин та функції серця у плода/новонародженого.
Рекомендується оцінити співвідношення користь-ризик при короткостроковому застосуванні під час вагітності та пологів. Парацервікальний блок або пудендальний блок з лідокаїном збільшує ризик розвитку побічних реакцій, таких як брадикардія/тахікардія у плода. Тому слід ретельно контролювати частоту серцевих скорочень плода (див. Розділ 5.2).
Лактація
Лідокаїн виділяється в жіночому молоці в невеликих кількостях. Вплив на новонароджених не очікується у рекомендованих дозах. Тому лікування лідокаїном можна продовжувати під час годування груддю.
Родючість
Немає даних про вплив лідокаїну на фертильність.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Залежно від дози та способу введення, лідокаїн може мати тимчасовий вплив на рухову функцію та координацію, впливаючи на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Пацієнтам слід рекомендувати уникати цих заходів, поки нормальна робота не буде повністю відновлена.
4.8. Побічні реакції
Частота та тяжкість побічних реакцій лідокаїну залежать від дози, способу введення та індивідуальної чутливості пацієнта.
Можливі побічні ефекти після введення лідокаїну як місцевого анестетика, як правило, такі самі, як і у інших місцевих анестетиків амідного типу.
Побічні реакції перелічені відповідно до їх частоти наступним чином: