Постинор 1,5 мг таблетка
Кожна таблетка містить 1,5 мг левоноргестрелу.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: 142,5 мг лактози моногідрату
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Майже біла, плоска таблетка в рамці, діаметром близько 8 мм, з відбитком "G00" на одній стороні.
4.1. Терапевтичні показання
Постинор показаний як екстрена контрацепція протягом 72 годин після незахищеного сексу або відмови від використання методу контрацепції.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Одну таблетку слід приймати якомога швидше, бажано протягом 12 годин, і не пізніше 72 годин після незахищеного статевого акту.
Якщо блювота виникає протягом трьох годин після прийому таблетки, слід негайно прийняти іншу таблетку.
Жінкам, які впродовж останніх 4 тижнів застосовували ферментні ліки та які потребують екстреної контрацепції, рекомендується застосовувати негормональну екстрену контрацепцію, тобто Cu-ВМС, або приймати подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 2 таблетки час), якщо вони не можуть або не хочуть використовувати ВМС Cu (див. розділ 4.5).
Постинор 1,5 можна приймати в будь-який час протягом менструального циклу, якщо не було затримки менструальної кровотечі.
Після використання екстреної оральної контрацепції рекомендується застосовувати метод
бар'єр (презерватив, діафрагма, сперміцид або шийний ковпачок) до початку наступного менструального циклу. Застосування левоноргестрелу не протипоказано продовження контрацепції
Застосування Постинору дівчатам допубертатного віку для вказівки екстреної контрацепції є недостатнім
Форма прийому
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Екстрена контрацепція - випадковий спосіб використання. Він ні в якому разі не повинен замінювати звичайний метод контрацепції.
Екстрена контрацепція не запобігає вагітності у всіх випадках. Якщо невідомо, коли стався незахищений статевий акт або статевий акт відбувся більше 72 годин тому в тому ж менструальному циклі, можливо, настала вагітність. Отже, якщо лікування левоноргестрелом проводиться після другого статевого акту, це може бути неефективним у запобіганні вагітності. Слід виключити можливу вагітність, якщо менструація затримується більше ніж на 5 днів, якщо аномальна кровотеча виникає у звичайну дату, передбачену для цього правила, або якщо підозра на вагітність з якоїсь іншої причини.
Якщо вагітність настає після лікування левоноргестрелом, слід звернути увагу на це
можливість позаматкової вагітності . Цілком ймовірно, що абсолютний ризик розвитку а
позаматкова вагітність низька, оскільки леноворгестрел запобігає овуляції та заплідненню. Позаматкова вагітність може продовжуватися, незважаючи на появу маткових кровотеч.
Тому левоноргестрел не рекомендується пацієнтам із ризиком позаматкової вагітності (із сальпінгітом або позаматковою вагітністю в анамнезі).
Левоноргестрел не рекомендується приймати пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки.
Важкі синдроми мальабсорбції, такі як хвороба Крона, можуть зменшити ефективність левоноргестрелу.
Після прийому Постинору 1,5 місячні зазвичай нормальні і з’являються за розкладом. Іноді їх можна просувати або відкласти на кілька днів щодо очікуваної дати. Жінкам слід порадити звернутися до лікаря, щоб розпочати або застосувати звичайний метод контрацепції. Якщо кровотечі відміни не відбувається, у разі нормальної гормональної контрацепції слід виключити наступний період без таблеток після введення левоноргестрелу можливої вагітності.
Повторне введення протягом менструального циклу не рекомендується через можливість зміни циклу.
Обмежені та безрезультатні дані свідчать про те, що ефективність Постинору 1,5 може бути зменшена за рахунок збільшення ваги або збільшення індексу маси тіла (ІМТ) (див. Розділи 5.1 та 5.2). Усі жінки повинні приймати екстрену контрацепцію якомога швидше після незахищеного сексу, незалежно від маси тіла жінки або ІМТ.
Левоноргестрел не настільки ефективний, як звичайні методи контрацепції, і призначений лише як екстрений захід. Звичайні методи контрацепції слід рекомендувати тим жінкам, які неодноразово вимагають екстреної контрацепції.
Екстрена контрацепція не замінює необхідних запобіжних заходів проти інфекцій, що передаються статевим шляхом.
Попередження про допоміжні речовини
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, загальною недостатністю лактази або проблемами з абсорбцією глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Метаболізм левоноргестрелу посилюється при одночасному застосуванні індукторів ферментів
печінка, головним чином індуктори ферменту CYP3A4. Показано, що одночасний прийом ефавіренцу знижує рівень левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) приблизно на 50%.
До препаратів, які підозрюють у подібній здатності знижувати рівень левоноргестрелу в плазмі крові, належать барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробою перфоратум (звіробій), рифампін, ритонавір, рифабутин.
У жінок, які впродовж останніх 4 тижнів застосовували індукуючі ферменти препарати та які потребують екстреної контрацепції, слід розглянути можливість застосування негормональної екстреної контрацепції (тобто внутрішньоматкової спіралі). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (тобто 3000 мікрограмів протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для жінок, які не можуть або не хочуть застосовувати Cu-ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час одночасного прийому ферменту індуктор) не вивчався. Ліки, що містять левоноргестрел, можуть збільшити ризик токсичності циклоспорину через можливе пригнічення метаболізму циклоспорину.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Левоноргестрел не слід давати вагітним жінкам. Його введення не перерве вагітність. У разі продовження вагітності обмежені епідеміологічні дані не вказують на несприятливий вплив на плід, однак, відсутні клінічні дані щодо потенційних наслідків, якщо приймати дози більше 1,5 мг левоноргестрелу (див. Розділ 5.3).
Лактація
Левоноргестрел виводиться з грудним молоком. Потенційну експозицію немовляти до левоноргестрелу можна зменшити, якщо жінка приймає таблетку відразу після одного прийому та уникає грудного вигодовування протягом принаймні 8 годин після прийому левоноргестрелу.
Родючість
Левоноргестрел збільшує ймовірність порушень циклу, які іноді можуть призвести до більш ранньої чи пізньої дати овуляції, тим самим змінюючи дати народжуваності. Незважаючи на відсутність даних про довгострокову фертильність, після лікування левоноргестрелом очікується швидке повернення до фертильності, і тому регулярні контрацептиви слід продовжувати або розпочинати якомога швидше після їх використання.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.
4.8. Побічні реакції
Найчастіше повідомлялося про побічну реакцію - нудоту.
Система класифікації або n з
або органів
Частота побічних реакцій
Дуже часто
Часті
Порушення нервової системи
Шлунково-кишкові розлади тестинальний
Біль внизу живота
Розлади системи
репродуктивна і грудна
Кровотеча, не пов'язане з
Затримка менструації більше 7 днів **
Загальні та адміністративні розлади або n
* Можливості кровотечі можуть бути тимчасово змінені, але більшість жінок матимуть це
наступна менструація через 5-7 днів приблизно передбачуваної дати.
** Якщо наступна менструація запізнюється понад 5 днів, слід виключити можливу вагітність.
Крім того, постмаркетинговий нагляд повідомив про такі побічні реакції:
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
Порушення репродуктивної системи та молочної залози:
Загальні порушення та порушення в місці введення:
Повідомлення про підозру на побічні реакції:
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це
дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату.
медичні працівники повідомляти про підозри на побічні реакції через Іспанську систему
Фармаконагляд лікарських засобів для людського застосування: https://www.notificaram.es
4.9. Передозування
Про серйозні побічні реакції після гострого прийому великих доз пероральних контрацептивів не повідомлялося. Передозування може призвести до нудоти та можливої абстинентної кровотечі. Специфічних антидотів не існує, і лікування повинно бути симптоматичним.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: статеві гормони та модулятори статевої системи, екстрені контрацептиви , Код ATC : G03AD01.
Механізм дії
Вважають, що в рекомендованих дозах левоноргестрел діє, головним чином, запобігаючи овуляції та заплідненню, якщо статевий акт відбувся в доовуляторну фазу, тобто час, коли можливість запліднення найвища. Левоноргестрел не ефективний після того, як розпочався процес впровадження.
Клінічна ефективність та безпека
Результати рандомізованого подвійного сліпого клінічного дослідження, проведеного в 2011 році (Lancet 2002; 360: 1803-1810), показали, що одна доза 1,5 міліграма левоноргестрелу (прийнята протягом 72 годин після статевого акту незахищеним) запобігає 84% очікувана вагітність (порівняно з 79%, коли дві таблетки по 0,75 міліграма приймали з інтервалом у 12 годин).
Існують обмежені та непереконливі дані щодо впливу високої маси тіла/високого ІМТ на ефективність контрацепції. У трьох дослідженнях ВООЗ не було тенденції до зниження ефективності через високу масу тіла/високий ІМТ (табл. 1), тоді як у двох інших дослідженнях (Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010) зменшення ефективність контрацепції спостерігалася при високій масі тіла або ІМТ (табл. 2). Обидва мета-аналізи виключали прийом після 72 годин незахищеного статевого акту (тобто використання левоноргестрелу поза метами) та жінок, які мали подальший незахищений статевий акт (див. Розділ 5.2 щодо фармакокінетичних досліджень у жінок із ожирінням).
Таблиця 1: Мета-аналіз у трьох дослідженнях ВООЗ (Von Hertzen et al., 1998 та 2002; Dada et al., 2010)
ІМТ (кг/м2)
Під вагою
0 - 18,5
Звичайний
18,5-25
Надмірна вага
25-30
Ожиріння
≥ 30
Загальний номер
№
вагітності
Кубок
вагітності
Інтервал
довіра
Таблиця 2: Мета-аналіз у дослідженнях Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010
ІМТ (кг/м2)
Під вагою
0 - 18,5
Звичайний
18,5-25
Надмірна вага
25-30
Ожиріння
≥ 30
Загальний номер
№
вагітності
Кубок
вагітності
Інтервал
довіра
У рекомендованих дозах не можна очікувати, що левоноргестрел може суттєво змінити фактори згортання крові або метаболізм ліпідів та вуглеводів.
Педіатричне населення
Проспективне обсерваційне дослідження показало, що в більш ніж 305 обробках таблеток екстреної контрацепції левоногестрелом сім жінок завагітніли, що призвело до загального рівня відмов 2,3%. Рівень відмов у жінок у віці до 18 років (2,6% або 4/153) був порівнянний із відсотком відмов у жінок віком від 18 років (2,0% або 3/152).
5.2. Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Перорально введений левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.
Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить майже 100% від введеної дози.
Результати фармакокінетичного дослідження, проведеного на 16 здорових жінках, показали, що після прийому таблетки Постинор 1,5 максимальні рівні левоноргестрелу в сироватці крові 18,5 нг/мл були досягнуті через 2 години.
Поширення
Левоноргестрел зв'язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Тільки близько 1,5% від загального рівня сироватки крові присутній у вигляді вільного стероїду, 65% специфічно пов'язані з ГСГГ.
Близько 0,1% дози можна передати немовляті через молоко матері.
Біотрансформація йде відомими шляхами метаболізму стероїдів: тобто, левоноргестрел гідроксилюється печінковими ферментами, головним чином CYP3A4, а його метаболіти виводяться після глюкуродінації печінковими глюкуронідазами. (Див. Розділ 4.5).
Немає відомих метаболітів з фармакологічною активністю.
Метаболізм або біотрансформація
Ліквідація
Після досягнення пікових рівнів у сироватці крові концентрація левоноргестрелу знижується із середнім періодом напіввиведення приблизно 26 годин.
Левоноргестрел не виводиться у незміненому вигляді, а скоріше у вигляді метаболітів. Метаболіти левоногестрелу виводяться із приблизно однаковими пропорціями із сечею та фекаліями.
Фармакокінетичні/фармакодинамічні дані
Фармакокінетика у жінок із ожирінням
Фармакокінетичне дослідження показало, що концентрація левоноргестрелу знизилася у жінок із ожирінням (ІМТ ≥ 30 кг/м2) (приблизно на 50% зниження C max та AUC 0-24) порівняно з жінками з нормальним ІМТ (макс. Левоноргестрелу приблизно 50% у жінок із ожирінням) порівняно з жінками з нормальним ІМТ, при подвоєнні дози (3 мг) у жінок, що страждають ожирінням, виявилось, що рівень плазмової концентрації подібний до рівня, що спостерігається у жінок із нормальним ІМТ, які отримували 1,5 мг левоноргестрелу (Edelman et al., 2016). актуальність цих даних не продемонстровано.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Експериментальні дослідження з використанням високих доз левоноргестрелу у тварин показали вірилізацію жіночих плодів.
Доклінічні дані показали, що особливої небезпеки для людей не було, базуючись на звичайних дослідженнях фармакології безпеки, токсичності повторних доз, генотоксичності та потенційної канцерогенності, крім інформації, включеної в інші розділи цього КЗП.