Таблетки 5мг Тиродрил
Кожна таблетка містить: 5 мг тіамазолу (метимазолу)
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1 .
Білі, круглі, плоскі, скошені таблетки діаметром приблизно 9 мм.
і з прорізом. Таблетку можна розділити на рівні дози .
4.1. Терапевтичні показання
Тиродрил призначений для лікування наступних патологій у дорослих та дітей від 3 років і більше:
- Лікування гіпертиреозу
- Лікування тиреотоксичного кризу (буря щитовидної залози).
- Підготовка до тиреоїдектомії у хворих на гіпертиреоз.
- Препарат до та після застосування радіоактивного йоду для лікування гіпертиреозу.
- Профілактичне лікування у пацієнтів із субклінічним гіпертиреозом, вегетативними аденомами або гіпертиреозом в анамнезі, у яких вплив йоду є важливим (наприклад, обстеження йодвмісними контрастними речовинами).
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Підлітки (від 12 до 17 років) та дорослі: початкова доза становить 15 мг при помірному гіпертиреозі, 30-40 мг при середньо-важкому гіпертиреозі або 60 мг при важкому гіпертиреозі. Лікування буде проводитись у розділених дозах та з 8-годинними інтервалами, поки пацієнт не буде еутиреоїдним.
У цей час дозу поступово зменшують до підтримуючої дози 5-15 мг на день.
Діти (3-11 років): початкова доза становить 0,4 мг/кг у розподілених дозах, які слід вводити кожні 8 годин. Підтримуюча доза становить приблизно половину початкової дози (0,2 мг/кг).
Застосування дітям віком до 3 років: ефективність у дітей віком до 3 років систематично не оцінювалась, тому його введення у цій віковій групі не рекомендується.
Рекомендуються щомісячні оцінки лікування. Дозування поступово зменшується та припиняється через один-два роки.
Тиреотоксичний криз (буря щитовидної залози):
Дорослі: початкова навантажувальна доза становить 30 мг, а потім 30 мг кожні 4-6 годин. Таблетки Тиродріл приймають або всередину, або подрібнюють та вводять за допомогою інтубації носогастрального шлунку. Початкову дозу необхідно закінчити через одну годину з введенням дози йоду та застосуванням інших заходів, які є доречними для лікування цієї патології.
Підготовка до тиреоїдектомії у хворих на гіпертиреоз
Ті самі дози, що використовуються для лікування гіпертиреозу, застосовуються до тих пір, поки пацієнт не перенесе еутиреоз, як правило, протягом 3-4 тижнів. Перед операцією слід додавати йод.
Підготовка до та після застосування радіоактивного йоду для лікування гіпертиреоз (див. розділ 4.4):
Ті самі дози, що використовуються для лікування гіпертиреозу, застосовуються до тих пір, поки пацієнт не перенесе еутиреоз.
Профілактичне лікування у пацієнтів із субклінічним гіпертиреозом, автономними аденомами або Гіпертиреоз в анамнезі, коли вплив йоду є важливим:
Як правило, щоденні дози 10–20 мг тіамазолу дають приблизно протягом 10 днів (наприклад, для контрастних речовин, що виводяться нирками). Тривалість лікування залежить від того, як довго речовина з йодом залишається в організмі.
Особливі популяції
У пацієнтів з печінковою недостатністю плазмовий кліренс тіамазолу знижений. Отже, доза повинна бути якомога нижчою, а пацієнти слід ретельно контролювати.
Оскільки немає даних про фармакокінетичну поведінку тіамазолу у пацієнтів з нирковою недостатністю, рекомендується ретельне коригування індивідуальної дози під ретельним контролем. Дозування повинна бути якомога нижчою.
Хоча накопичення дози у пацієнтів літнього віку не передбачається, рекомендується індивідуальне коригування дози під ретельним контролем.
Форма прийому
Таблетки можна подрібнити або проковтнути цілими або розділити достатньою кількістю рідини.
Рекомендується приймати це ліки щодня в один і той же час щодо їжі.
Під час первинного лікування гіпертиреозу високими дозами добові дози можна розподіляти і приймати через рівні проміжки протягом дня кожні 8 годин.
Підтримуючу дозу можна приймати за один раз вранці, під час або після сніданку.
4.3. Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини, тіамазолу (метимазолу) або до будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.
- Помірні або важкі відхилення від показників крові (нейтропенія),
- Існуючий холестаз, який не викликаний гіпертиреозом,
- Попереднє пошкодження кісткового мозку після лікування тіамазолом або карбімазолом.
- Пацієнти з гострим панкреатитом в анамнезі після прийому тіамазолу або його проліки карбімазолу.
Комбінована терапія з тіамазолом та тиреоїдними гормонами протипоказана під час вагітності (див. Розділ 4.6).
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Повідомлялося про агранулоцитоз у 0,3 - 0,6% випадків, і перед початком лікування пацієнта слід повідомити про їх симптоми (стоматит, фарингіт, лихоманка). Зазвичай це відбувається протягом перших тижнів лікування, але може також проявлятися через кілька місяців після початку лікування та після його повторного введення. Рекомендується ретельний моніторинг рівня крові до і після початку лікування, особливо у випадках раніше наявної легкої гранулоцитопенії. Якщо спостерігається будь-який із цих ефектів, особливо протягом перших тижнів лікування, пацієнтам слід порадити негайно звернутися до свого лікаря для отримання загального аналізу крові. Якщо агранулоцитоз підтверджений, необхідно перервати прийом препарату.
У рекомендованих дозах поява інших мієлотоксичних побічних реакцій є рідкістю. Про них часто повідомляють, коли вводять дуже високі дози тіамазолу (близько 120 мг на день). Такі дози слід зарезервувати для особливих показань (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). Виникнення токсичності кісткового мозку під час лікування тіамазолом вимагає припинення прийому препарату та, при необхідності, переходу на антитиреоїдний препарат, що належить до іншої групи.
Зміни печінки, як правило, є оборотними процесами, хоча період одужання може бути тривалим, тому дуже важливо його раннє виявлення шляхом базового аналітичного дослідження печінки на початку лікування, а також контроль цих показників протягом перших місяців лікування. За наявності симптомів, що свідчать про порушення функції печінки (анорексія, свербіж та біль у правому верхньому квадранті), слід негайно оцінити функцію печінки. Лікування слід припинити до появи ознак порушення функції печінки, включаючи рівень трансаміназ, що перевищує верхню межу норми.
Зоб і гіпотиреоз
Тіамазол слід застосовувати лише для короткочасного лікування та під ретельним контролем у пацієнтів із великим зобом із ущільненням трахеї через ризик зростання зоба.
Надмірні дози можуть спричинити субклінічний або клінічний гіпотиреоз та ріст зоба через збільшення ТТГ. Отже, дозу тіамазолу слід зменшувати, як тільки досягається метаболічний стан еутиреоїду, і, якщо потрібно, додатково вводити левотироксин. Не корисно повністю призупиняти прийом тіамазолу і продовжувати лише з левотироксином.
Зростання зоба під час лікування тіамазолом, незважаючи на гальмування ТТГ, є результатом основного захворювання, і його не можна запобігти додатковим лікуванням левотироксином.
У низькому відсотку випадків пізній гіпотиреоз може з’явитися після лікування антитиреоїдної залози без будь-яких додаткових аблятивних заходів. Можливо, це не побічна реакція на препарат, а швидше запальний та деструктивний процес в паренхімі щитовидної залози внаслідок основного захворювання.
Зменшення патологічного збільшення енергоспоживання при гіпертиреозі може призвести до збільшення ваги під час лікування тіамазолом. Пацієнтів слід поінформувати, що поліпшення клінічного стану вказує на нормалізацію споживання енергії.
Досягнення нормальних рівнів ТТГ має важливе значення для мінімізації ризику розвитку або погіршення ендокринної орбітопатії. Однак це розлад часто не залежить від перебігу захворювання щитовидної залози. Це ускладнення не є підставою для зміни схеми лікування.
Похідні тіоаміду можуть зменшити радіочутливість тканини щитовидної залози. При програмованому лікуванні вегетативних аденом радіоактивним йодом слід уникати активації парагангліонарної тканини попереднім лікуванням.
Жінки дітородного віку та вагітні жінки
Жінки дітородного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.
Застосування тіамазолу у вагітних повинно базуватися на індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик. Якщо тіамазол застосовується під час вагітності, слід вводити найнижчу ефективну дозу без додаткового введення гормонів щитовидної залози. Необхідно ретельне спостереження матері, плода та новонародженого (див. Розділ 4.6).
Побічні реакції шкіри та підшкірної клітковини, як правило, помірні і часто зникають під час лікування, однак тіамазол не слід застосовувати пацієнтам з легкими реакціями гіперчутливості в анамнезі (наприклад, алергічний дерматит, свербіж).
Є повідомлення про гострий панкреатит у пацієнтів, які отримували тіамазол або його проліки карбімазол. При гострому панкреатиті тіамазол слід негайно припинити. Тіамазол не слід призначати пацієнтам з гострим панкреатитом в анамнезі після прийому тіамазолу або його проліки карбімазолу. Новий вплив може спричинити рецидив гострого панкреатиту зі зменшенням часу до його появи.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Тіамазол може посилити дію таких препаратів: пропранололу або інших бета-блокаторів (викликаючи бронхоконстрикцію у гіпертиреоїдних астматиків або бронхітів), глікозидів наперстянки та теофіліну, що вимагає корекції (зменшення) дози цих препаратів.
Тіамазол може зменшити дію пероральних антикоагулянтів.
Введення йодованого гліцерину, йоду або йодиду калію може зменшити реакцію на антитиреоїдні препарати.
Введення аміодарону може посилити дію антитиреоїдних препаратів.
Антитиреоїдні препарати можуть зменшити споживання щитовидної залози [131 I].
Досліджень взаємодії у педіатричних пацієнтів не проводилось.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Хоча тіамазол не є вибором лікування, оскільки він може перетнути плацентарний бар'єр і може спричинити гіпотиреоз та зоб у плода, можливі ризики побічних ефектів та пошкодження плода, які представляє його введення, повинні бути порівняні з ризиками, спричиненими постійним гіпертиреозом під час вагітність. Реальний ризик мертвонародження, зоба, гіпотиреозу або деяких серйозних вроджених вад розвитку є низьким, особливо якщо доза, призначена матері, є найнижчою з можливих. Ризик розвитку плоду збільшується, коли антитиреоїдні препарати застосовуються в найближчий термін. У багатьох вагітних жінок дисфункція щитовидної залози зменшується протягом всієї вагітності, тому може знадобитися зменшення дози. У вагітних жінок контроль повинен бути частим, а аналізи, що проводяться, повинні включати реалізацію індексу вільного тироксину або подібний метод, щоб уникнути помилкової інформації, яку може запропонувати визначення циркулюючих гормонів щитовидної залози через збільшення TBG (Тироксин, зв’язаний з глобуліном).
Протягом останнього триместру вагітності вводять половину звичайної добової дози. У деяких випадках лікування може бути перервано протягом останніх 2-3 тижнів.
Гіпертиреоз у вагітних повинен лікуватися належним чином, щоб запобігти серйозним ускладненням матері та плода.
Тіамазол здатний проникати через плаценту людини.
На підставі людського досвіду епідеміологічних досліджень та спонтанних повідомлень, тіамазол підозрюється у спричиненні вроджених вад розвитку при застосуванні під час вагітності, особливо у першому триместрі та у високих дозах.
Повідомлені аномалії - це вроджена аплазія шкіри, черепно-лицьові вади розвитку (атрезія хоану, дисморфія обличчя), омфалоцеле, атрезія стравоходу, аномалія омфаломезентеріальної протоки та дефект міжшлуночкової перегородки.
Тіамазол слід вводити під час вагітності лише після суворої індивідуальної оцінки співвідношення користь/ризик та лише у найнижчій ефективній дозі без додаткового введення гормонів щитовидної залози. Якщо тіамазол застосовується під час вагітності, рекомендується ретельне спостереження матері, плода та новонароджених (див. Розділ 4.4).
Жінки дітородного віку
Жінки дітородного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування (див. Розділ 4.4).
Лактація
Тіамазол виводиться з грудним молоком, де може досягати концентрацій, що відповідають концентраціям у сироватці матері, тому існує ризик гіпотиреозу у дитини.
Під час лікування тіамазолом можливе годування груддю; однак лише низькі дози до 10 мг на день можна застосовувати без додаткового введення гормонів щитовидної залози.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Тиродріл не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8. Побічні реакції
Побічні реакції, як правило, проявляються частіше у перші вісім тижнів лікування. Через механізм, який бере участь у деяких з цих реакцій, може з’явитися перехресна чутливість до тіоурацилів.
Оцінка побічних реакцій базується на визначеннях частоти згідно з конвенцією MedDRA, включеною в наступну таблицю: