ФЕНІЛЕТИЛАМІН (ЗЕД): УСПІХ ТА НЕВДАЧА В ПОТУРІ?

Даніель Гвартні, доктор медичних наук.

фенілетиламін

Великий інтерес до інгредієнтів дієти, які можуть підвищити пильність, знизити апетит та/або прискорити обмін речовин. Багато ефективних інгредієнтів з’явилося та зникло з полиць магазинів на прохання FDA (Управління з контролю за продуктами та ліками США) у відповідь на повідомлення про несприятливі наслідки чи інші впливи. Вважається, що ефедрин та псевдоефедрин були вилучені з ринку через використання їх як хімічних попередників у виробництві метамфетаміну. Ефедрин та кофеїн при застосуванні за призначенням показали, що вони не пов’язані зі збільшенням травм або смертю, навпаки, існує тенденція до зменшення цих двох можливих наслідків.

Також був відкликаний термогенний стимулятор, відомий як DMAA (диметиламін). Як і ефедрин, DMAA використовувався не тільки для схуднення, але і як психотропний препарат для його стимулюючої дії у високих дозах.2 Інгредієнти, які залишаються на ринку, мають менший ефект, ніж їх попередники, жоден з них не наближається до потенції ефедрин і кофеїн.

Одним із інгредієнтів, який залишився доступним, є бета-фенілетиламін, який називається ЗЕД. Ця речовина виробляється природним шляхом і має сприятливий вплив на центральну нервову систему, посилюючи активність нейромедіаторів і здатна викликати почуття ейфорії.3 Однак хронічне введення ЗЕД може призвести до негативної регуляції ключових рецепторів мозку.

Вважається, що бета-фенілетиламін відіграє важливу роль у зменшенні депресії у людей, які займаються спортом.4 Деякі зловживають ним та комбінують його з іншими препаратами, такими як інгібітори моноаміноксидази (селегілін), для сприяння “психоделічному” досвіду. Це було широко вивчено в ході розслідування 2001 року з мавпами.5. ЗЕД повідомляє, що він допомагає зменшити вагу.6

Ті, хто використовує ЗЕД для отримання ейфорії, поєднують його з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) .5 Це необхідно при пероральному прийомі через швидку інактивацію, яка відбувається з низкою ферментів, що містяться майже у всіх тканинах, крові та крові. мозковий бар'єр. Користувачі ЗЕД, які є МАО, зазначають, що доза, необхідна для цих ефектів, становить від 500 до 2000 мг. Якщо використовується призначений ІМАО, побічні ефекти можуть бути дуже серйозними.

ЗЕД не є добрим кандидатом для перорального застосування, клінічні випробування, що намагаються збільшити кількість ЗЕД в мозку, вдаються до добавок амінокислоти L-фенілаланіну, причому помірні переваги у людей із депресією 7,8. ЗЕД в крові, навіть незважаючи на те, що метаболіт збільшився, що свідчить про збільшення виробництва в мозку.

Як інгредієнт для схуднення, ЗЕД не настільки ефективний. Однак для цієї хімічної речовини можуть бути інші проблеми. Фенілетиламіни включають багато видів психотропних препаратів, включаючи мескалін (пейот), МДМА (екстазі) та інші, що продаються як солі для ванни. Хоча ЗЕД не діє як прямий попередник добре задокументованих хімічних реакцій у багатьох з цих препаратів, обсяг творчих та фінансових ресурсів, що шукають спосіб виробництва речовин, що змінюють розум, із застосуванням законних попередників забезпечує продовження експериментів.

Іншим важливим занепокоєнням є фальсифікація харчових добавок такими ліками, як ЗЕД, проблема, яка викликає обмеження та підвищує вартість галузі. FDA, ймовірно, шукає спосіб класифікувати хімічні речовини класу FEA як наркотики, можливо, роблячи щось подібне до того, що сталося з поправкою на анаболічний стероїд.9. вважається контрольованою речовиною. З цим прецедентом ми сподіваємося, що те саме відбудеться і з ЗЕД.

Список літератури:
1. Hallas J, Bjerrum L, et al. Використання призначеної комбінації ефедрину/кофеїну та ризик серйозних серцево-судинних подій: перехресне дослідження на основі реєстру.

2. Родрікс Й.В., Лумпкін М.Х. та ін. Фармакокінетичні дані розрізняють зловживання та дієтичні добавки 1,3-диметиламіну. Cell Mol Neurobiol 1993; 13: 203-15.

3. Paetsch PR, Greenshaw AJ. Зниження регуляції бета-андренергічних та дофамінергічних рецепторів, індукованих 2-фенілетиламіном. Cell Mol Neurobiol 1993; 13: 203-15.

4. Сабо А, Біллетт Е та ін. Фенілетиламін, можливий зв’язок з антидепресивними ефектами фізичних вправ? Br J Sports Med 2001; 35: 342-3.

5. Бергман Дж., Ясар С. та ін. Психомоторні стимулюючі ефекти бета-фенілетиламіну у мавп, які отримували лікування інгібіторами МАО-В. Психофармакологія 2001; 159: 21-30.

6. Hoffman JR, Kang J, et al. Термогенний ефект гострого прийому добавки для схуднення. J Int Soc Sports Nutr 2009; 6: 1-9.

7. Sabeli HC, Faecett J, et al. Клінічні дослідження щодо гіпотези фенілетиламіну про афективний розлад: фенілоцтова кислота сечі та крові та дієтичні добавки фенілаланіну. J Clin Psychiatry 1986; 47: 66-70.

8. Девіс Б.А., О'Реалі Р.Л. та ін. Вплив дієтичного фенілаланіну на плазмові концентрації фенілаланіну, фенілетиламіну та фенілоцтової кислоти у здорових добровольців. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 1991; 15: 611-23.

9. Тревіс Дж. Наркотики у спортивному харчуванні. Харчові перспективи 2014 вересень; 74-6.