tbl plg 30x200 мг (блістер. ПВХ/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
ДОДАТОК № 1 ДО РІШЕННЯ ПОВТОРИТИ РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ EV.Ć.: 2106/1040
Короткий опис характеристик продукту
1. Назва лікарського засобу
ВАСОКАРДИН SR 200
2. Якісний та кількісний склад лікарського засобу
метопрололі тартрат 200 мг в 1 таблетці з пролонгованим вивільненням
3. Фармацевтична форма
таблетки з пролонгованим вивільненням
Зовнішній вигляд: кремові воскоподібні плоскі таблетки з рискою
4. Клінічні дані
4.1. Терапевтичні показання
VASOCARDIN SR 200 призначається для лікування гіпертонії, стенокардії, тахіаритмій (особливо надшлуночкових тахікардій), підтримуючого лікування після інфаркту міокарда, лікування функціональних порушень серця при серцебитті, профілактики мігрені та лікування гіпертиреозу. Препарат призначений для дорослих пацієнтів.
4.2. Дозування та спосіб введення
Дозування завжди має бути індивідуальним.
Рекомендована доза для пацієнтів з артеріальною гіпертензією становить від 100 до 200 мг один раз на день. Якщо гіпертонія не реагує на цю дозу, дозу можна збільшити або поєднати з іншими антигіпертензивними препаратами. Тривале антигіпертензивне лікування метопрололом у діапазоні доз від 100 до 200 мг на добу знижує ризик смертності, включаючи ризик раптової серцево-судинної смерті, інсульту та коронарних подій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Рекомендована доза для пацієнтів із стенокардією становить від 100 до 200 мг один раз на день. При необхідності лікування можна поєднувати з іншими антиангінальними препаратами.
Рекомендована доза для серцевих аритмій становить від 100 до 200 мг один раз на день. За необхідності дозу можна збільшити або додати інший антиаритмічний засіб.
Як частина підтримуючого лікування після інфаркту міокарда, тривале лікування VASOCARDIN SR 200 один раз на день зменшує ризик смерті (включаючи раптову смерть) та знижує ризик реінфаркту (навіть у пацієнтів з діабетом).
Рекомендована доза при функціональних серцевих розладах з серцебиттям становить 100 мг щодня вранці. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на день.
Для профілактики мігрені рекомендується доза від 100 до 200 мг один раз на день.
Рекомендована доза при гіпертиреозі становить 200 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити.
Корекція дози не потрібна пацієнтам із нирковою недостатністю, печінковою недостатністю та людям похилого віку. Дозування слід коригувати у пацієнтів з дуже важкими порушеннями функції печінки (цироз, порто-кавальний анастомоз).
Не рекомендується призначати VASOCARDIN SR 200 дітям через відсутність даних.
Максимальна добова доза для VASOCARDIN SR 200 становить 400 мг.
Ліки слід давати один раз на день, бажано вранці під час їжі. Таблетки слід приймати одночасно, запиваючи водою. Цілу або половину таблеток не можна розжовувати або подрібнювати.
4.3. Протипоказання
Відома гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, лікування верапамілом (особливо внутрішньовенно) - ризик розвитку асистолії, атріо-шлуночкової блокади II. та III. ступінь хвороби, синдром хворого синуса, нестабільна декомпенсована серцева недостатність, значна брадикардія до лікування, важкі розлади периферичного кровообігу, пов’язані з болем або трофічними змінами, гіпотонія, синоатріальна блокада, кардіогенний шок, бронхіальна астма та хронічна не бронхіальна лихоманка, метаболічний ацидоз.
Метопролол не можна застосовувати пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда, якщо частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв., Інтервал P-Q довший за 0,24 с або систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.
4.4. Особливі попередження
При хронічній обструктивній хворобі легенів метопролол може збільшити опір дихальних шляхів (особливо при дозах вище 200 мг). Пацієнти з бронхоспастичними захворюваннями не повинні приймати бета-адреноблокатори. Через відносну селективність до бета-1 метопролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які не реагують на інші антигіпертензивні засоби або не переносять їх. Оскільки селективність бета-1 не є абсолютною, слід одночасно вводити стимулятори бета-2 (таблетки або аерозолі) та найнижчі можливі дози метопрололу (до 200 мг). Якщо виникає задишка або бронхоспазм, слід вводити стимулятор бета-2 і припинити лікування.
При діабеті необхідно оптимально відкоригувати протидіабетичне лікування та попередити діабетика про можливість маскування гіпоглікемії, що проявляється лише підвищеним потовиділенням.
Про лікування метопрололом слід повідомити анестезіолога перед хірургічним втручанням, щоб вибрати анестетик з найменшими ознаками негативної інотропії.
При феохромоцитомі метопролол не слід застосовувати до початку терапії альфа-адреноблокатором.
Пацієнти, які лікуються від серцевої недостатності, повинні лікуватися від цієї хвороби до і під час лікування метопрололом. Бета-адренергічна блокада несе можливий ризик подальшого зменшення скоротливості міокарда та погіршення серцевої недостатності.
Дуже рідко наявна поразка A-V провідності може погіршитися і може призвести до більш високого ступеня блокування A-V.
Якщо під час введення метопрололу розвивається брадикардія, дозу метопрололу слід зменшити або повністю припинити.
Анафілактичний шок важчий у пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори. Метопролол слід застосовувати з обережністю лише пацієнтам з тяжкою алергічною реакцією в анамнезі. Слід також бути обережними при алергіках, які отримують вакцини (десенсибілізаційна терапія).
Слід також враховувати співвідношення ризик-користь у пацієнтів з міастенією, псоріазом та депресивними розладами.
Метопролол може погіршити симптоми важких порушень периферичного кровотоку.
Лікування VASOCARDIN SR 200 не слід переривати різко, а поступово протягом 10-14 днів. У цей період пацієнтів з ішемічною хворобою серця слід спостерігати окремо.
4.5. Наркотичні та інші взаємодії
Одночасне застосування метопрололу та іншого антигіпертензивного засобу може призвести до помітного зниження артеріального тиску (слід бути обережним у поєднанні з празозином). Посилений медичний нагляд необхідний для всіх пацієнтів, які одночасно приймають інші бета-1-симпатолітичні лікарські засоби (наприклад, очні краплі) та гангліоплегіки.
Через можливість асистолії одночасне застосування верапамілу протипоказане.
Важливо враховувати негативні інотропні та негативні хронотропні ефекти метопрололу при одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем та/або антиаритмічні засоби. Ліки, що містять антагоністи кальцію типу верапамілу, не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори. Бета-адреноблокатори можуть посилювати негативні інотропні та негативні дромотропні ефекти антиаритмічних засобів хінідинового типу та аміодарону. Одночасне застосування з серцевими глікозидами може посилити негативний хронотропний ефект та продовжити перетворення A-V.
Індуктори ферментів та інгібітори ферментів можуть впливати на плазмові концентрації метопрололу. Рифампіцин знижує плазмову концентрацію метопрололу і може бути підвищений при одночасному застосуванні цеметидину, хінідину, алкоголю та гідралазину. (Спільне вживання алкоголю з метопрололом підвищує рівень алкоголю в крові та подовжує їх дію.)
Одночасне лікування індометацином та іншими інгібіторами простагландинсинтетази може зменшити ефект бета-блокаторів.
Одночасне застосування інших антигіпертензивних, трициклічних антидепресантів, барбітуратів або фенотіазину посилює гіпотензивний ефект.
Одночасне застосування симпатоміметиків та ксантинів призводить до взаємного пригнічення ефекту.
Бета-адреноблокатори можуть посилити "рикошетну гіпертензію", яка може виникнути після припинення прийому клонідину. Тому за кілька днів до запланованого припинення терапії клонідином терапію бета-адреноблокаторами слід спершу припинити.
Нестероїдні протизапальні засоби зменшують антигіпертензивний ефект метопрололу.
Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази може посилити гіпотензивний ефект, а також представляти ризик гіпертонічного кризу після припинення лікування (приблизно через 14 днів після припинення лікування МАОІ).
Дозування пероральних гіпоглікемічних засобів у пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, іноді потребує коригування. Застосування бета-адреноблокаторів посилює гіпоглікемічний ефект.
Поєднання з антиаритмічними або анестетиками погіршує внутрішньосерцеву провідність.
У поєднанні з інгаляційними анестетиками посилюється кардіодепресивний ефект метопрололу.
4.6. Застосування під час вагітності та годування груддю
Його не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним. Метопролол, як і всі бета-адреноблокатори, проникає через плацентарний бар’єр, зменшуючи плацентарну перфузію, що може призвести до затримки внутрішньоутробного розвитку. У зв’язку з можливістю брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених терапію метопрололом слід припинити за 48–72 години до передбачуваної дати пологів. Якщо цей захід неможливий, слід спостерігати за новонародженим через 48-72 години після народження. Метопролол виводиться з грудним молоком, тому за немовлям слід ретельно стежити за можливими ефектами бета-блокування або припинити годування груддю.
4.7. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Препарат може негативно впливати на діяльність, що вимагає підвищеної уваги, рухової координації та швидкого прийняття рішень. Іноді можуть виникати запаморочення та втома.
4.8. Побічні ефекти
Побічні ефекти можуть виникати в області:
- нервова система: втома, запаморочення, головний біль, парестезія, рідше судоми,
- психічні розлади - депресія, розлади концентрації уваги, сонливість або безсоння, страшні сни, нервозність, тривожність, сексуальні розлади (рідко),
- серцево-судинна система: брадикардія, синдром Рейно та ортостатична гіпотензія, рідше серцебиття, набряки та погіршення серцевої декомпенсації, рідко кульгавість та аритмії,
- шлунково-кишковий тракт: виключно нудота, блювота, сухість у роті, діарея, диспепсія,
- дихальна система: найчастіше задишка при навантаженнях, виключно бронхоспазм,
- Шкірні прояви: Алергічні шкірні прояви трапляються рідко - кропив'янна екзема та псоріатичний висип. Рідше алопеція і підвищена пітливість,
- Інші побічні ефекти включають шум у вухах, порушення зору, сухість або кон'юнктивіт, шум у вухах, порушення смаку, незначне підвищення рівня тригліцеридів та холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії, тромбоцитопенії, іноді збільшення ваги.
4.9. Передозування
Симптоми: важка гіпотензія, синусова брадикардія, AV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, розлад свідомості до коми, нудота, блювота, ціаноз. Перші ознаки передозування можуть з’явитися через 20 хвилин - 2 години після прийому ліків.
Терапія: Специфічний антидот не відомий, лікування передозуванням є симптоматичним: індукція блювоти або промивання шлунка. При виникненні важкої гіпотензії, брадикардії та серцевої недостатності вводять внутрішньовенно з інтервалом від 2 до 5 хвилин або у вигляді безперервної інфузії бета-1-симпатоміметика (добутаміну) до досягнення бажаного ефекту. Якщо бета-1-симпатоміметик недоступний, дофамін або атропін сульфат можуть вводити внутрішньовенно. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, може бути призначений інший симпатоміметик, наприклад норадреналін. Також може вводитися глюкагон у дозі 1-10 мг. Іноді доводиться вводити кардіостимулятор. Для придушення бронхоспазму слід застосовувати внутрішньовенний бета-2-симпатоміметик. Дози ліків, необхідні для лікування передозування, набагато вищі за звичайні терапевтичні дози.
5. Фармакологічні властивості
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: симпатолітичний, гіпотензивний
Метопролол є бета-1 селективним блокатором адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Він конкретно блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних бета-1 рецепторів. Стабілізує мембрани, зменшуючи їх електричну активність. Це зменшує швидкість зростання потенціалу дії, не впливаючи на тривалість потенціалу спокою та деполяризацію. Кардіоселективність метопрололу відносна, тобто. неспецифічний, залежить від співвідношення спорідненості активної речовини до обох типів рецепторів. У дозах понад 200 мг він також блокує рецептори бета-2. Це зменшує споживання кисню в міокарді на різних рівнях фізичного навантаження, і це позитивно впливає на тривале лікування стенокардії (зменшення кількості ангінозних нападів). У гіпертоніків він знижує систолічний тиск, особливо після фізичних навантажень, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної тахікардії. Зниження діастолічного артеріального тиску відбувається лише через кілька тижнів після прийому. Метопролол знижує активність реніну в плазмі.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому метопролол швидко та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність після одноразового прийому всередину становить приблизно 50% (до 70% після багаторазового застосування), оскільки метопролол екстенсивно метаболізується в печінці до біологічно неактивних метаболітів. Пікові концентрації в плазмі досягаються через 1-2 години після прийому всередину. Зв’язування метопрололу з білками плазми крові становить приблизно 5-10%. Період напіввиведення з плазми становить 3-4 години і не змінюється під час лікування. Понад 95% введеної кількості виводиться нирками, з них лише 3% у неметаболізованій формі. Період напіввиведення (t1/2) метопрололу в середньому становить 3,5 години (з мінливістю 1-9 годин). Загальний плазмовий кліренс (Clp) становить близько 1 л/хв.
Введення метопрололу у препараті SR призводить до поступового вивільнення активної речовини та зменшення значення cmax. У порівнянні з таблетками, що не відстають у розвитку, фаза всмоктування подовжується, а отже, і тривалість дії. Ці фактори можуть призвести до кращої переносимості дози та вищої селективності щодо бета-ефекту.
Метопролол проникає через плацентарний бар’єр і переходить у грудне молоко.
Істотних змін у фармакокінетиці метопрололу у літніх людей порівняно з молодими суб’єктами не спостерігається. Порушення функції нирок не впливає на біодоступність метопрололу або швидкість його виведення. Виведення його метаболітів сповільнюється. У пацієнтів із швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) менше 5 мл/хв спостерігали значне накопичення метаболітів, але це накопичення не впливає на ефект метопрололу.
Через низьке зв’язування з білками плазми метопрололу, його фармакокінетика лише незначно впливає на порушення функції печінки. У пацієнтів з важким печінковим цирозом та портокавальним анастомозом біодоступність метопрололу може бути збільшена, а його кліренс може бути зменшений. Пацієнти з портокавальним анастомозом мають значення Clp близько 0,3 л/хв і значення AUC до 6 разів вище, ніж у здорових людей.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Чотириденний тест на токсичність метопрололу у щурів у дозі 100 мг/кг перорально не показав патологічних ефектів.
Тести на токсичність плода у щурів у дозі 100, відповідно. 250 мг/кг не виявляли ембріотоксичних або тератогенних ефектів метапрололу. На постнатальний розвиток цуценят також не вплинуло.
6. Фармацевтичні дані
6.1. Список допоміжних речовин
гліцерин дибегенас, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон 25, кремнезем діоксид колоїдний, стеариліс натрій фумарас, госпіпі олеум гідрогенатум
6.2. Несумісність
6.3. Термін придатності
6.4. Повідомлення про умови та методи зберігання
У сухому місці при температурі від 15 до 25 ˚С, захищати від світла.
6.5. Властивості та склад упаковки
а) блістер ПВХ-фольга прозора/алюмінієва фольга з принтом, паперова коробка, письмова інформація для користувачів
б) Пляшка з ПНД із захисною кришкою, паперова коробка, письмова інформація для користувачів
30 таблеток (3x10 таблеток)
60 таблеток (6x10 таблеток)
100 таблеток (10х10 таблеток)
6.6. Поради щодо поводження з ліками
Особливого поводження не потрібно.
7. Власник дозволу на збут
ZENTIVA a.s., Nitrianska 100, Глоговець, Словацька республіка
8. Реєстраційний номер
9. Дата реєстрації/дата поновлення реєстрації
10. Дата останнього перегляду тексту