Високотоксична, але ефективна сполука для спалювання жиру; DNP працює за рахунок збільшення вироблення тепла в клітинах за допомогою процесу, відомого як розчеплення (що робить клітини менш енергоефективними), а невеликі передозування, як відомо, смертельно небезпечні.

2021

Огляд 2,4-динітрофенолу

Первинна інформація, переваги, наслідки та важливі факти

Динітрофенол - це іонфорна сполука, яка розрізає ланцюги виробництва мітохондрій АТФ. Це припинення продукування АТФ через мітохондрії призводить до збільшення швидкості метаболізму (оскільки субстрат використовується з більшою швидкістю, щоб цитозольний АТФ міг підтримувати життя) і подальшої втрати ваги.

Це одна з небагатьох хімічних сполук, яка причинно пов’язана зі смертю. Передозування динітрофенолу призводить до токсичності через надмірне виділення тепла, нерегулярне дихання та серцевий ритм та дисфункцію мітохондрій.

Те, що ви повинні знати, та примітки

Це форма

  • Спалювач жиру

Основна функція:

  • Втрата жиру

Також знати як

Динітрофенол, DNP, 2, 4-DNP, Dinitro, Dinosan, Dnoc, Nitrophen, Chemox, Aldifen, Mitcal

Як приймати 2,4-динітрофенол

Рекомендована доза, активні кількості, інші деталі

Стандартні онлайн-протоколи радять дозувати 200-400 мг на день із відпочинком після 2 тижнів використання.

(ПРИМІТКА: Ця інформація про дозування має анекдотичний характер і базується на попередніх випробуваннях на людях, які не проводились контрольовано. У науковій літературі немає інформації про найкращі дозування для схуднення.

Наукові дослідження щодо 2,4-динітрофенолу

Джерела та структура

Хімічна речовина являє собою жовтий кристалічний порошок, який має солодкуватий, вологий запах і розчинний у воді [1]

Історія

Історично він використовувався як компонент вибухових речовин, а також як пестицид і барвник для їжі та одягу [2] Застосування динітрофенолу повідомлялося в 1933 році для спричинення втрати ваги і стало популярним як засіб для лікування ожиріння. проявилися побічні ефекти, Закон про їжу, наркотики та косметику 1938 року вважав його непридатним для споживання людиною [1] [4].

Це було друге пожвавлення у 1981 році, коли лікар продав продукт із дінітрофенолом у ньому (під назвою Mitcal) через свою приватну клініку [5], в результаті чого повідомили про смерть та велику кількість повідомлених побічних ефектів [5] [4].

З тих пір він залишається доступним в Інтернеті через деякі веб-сайти, і випадки токсичності виникають час від часу через зловживання динітрофенолом, незважаючи на те, що FDA рекомендує його припинити [6].

Механізми дії

Мітохондріальні взаємодії

Роз'єднання та швидкість метаболізму

Динітрофенол може стимулювати споживання кисню в клітинах [7] і загальне збільшення швидкості метаболізму [2] приблизно на 11% на 100 мг споживаного динітрофенолу [8].

За нормальних метаболічних умов 1 молекула АТФ утворюється під час проходження ацетил-КоА через цикл Креба (ТСА), і на додаток до єдиного АТФ утворюється багато проміжних речовин енергії; Ці проміжні сполуки енергії проходять через окисне фосфорилювання в мітохондріях, утворюючи додатково 11 АТФ. Динітрофенол є інгібітором окисного фосфорилювання та перешкоджає утворенню цих 11 додаткових АТФ, перешкоджаючи поглинанню неорганічного фосфору в мітохондріях (необхідний для синтезу АТФ), а також виконуючи роль іонофора, який різко перешкоджає електрохімічному градієнту в мітохондріях, необхідних для синтезу АТФ.9] [10] [11] Саме зміна електрохімічного градієнта спричиняє втрату жиру, оскільки надлишок іонів, що несуть потенційну енергію (калорії), розсіюється у вигляді тепла [12]

Роз'єднання та захист від екситотоксичності

Динітрофенол завдяки роз’єднанню мітохондрій здатний захищати мітохондрії від загибелі клітин, опосередкованих активними видами кисню (АФК), дозволяючи втрачати енергію через роз’єднання, а не міститися в мітохондріях, завдаючи шкоди. Це було продемонстровано на тваринній моделі, якій вводили токсичну дозу хінолінової кислоти [13]

Гліколіз та молочнокислий ацидоз

Застосування глюкози як палива помітно зростає при низьких дозах динітрофенолу [14] Це збільшення гліколізу призводить до збільшення піровиноградної кислоти та молочної кислоти (завдяки анаеробному метаболізму) через відсутність АТФ внаслідок інгібування окисного фосфорилювання [15]. ].

Порушення електролітів

Повідомлялося, що добавки динітрофенолу спричиняють накопичення калію в тканинах нирок кроликів [16] і можуть сприяти токсичності [17].

Через відсутність використання фосфату для виробництва АТФ в мітохондріях, фосфат також може накопичуватися в клітинах [18]

Безпека та токсичність

загальний

У щурів, яким давали 3-30 мг/кг ДНП протягом 46 днів (14 днів до спаровування), було відзначено, що хоча не було значної токсичності ні для одного з батьків, ні різниці в показниках після імплантації, як кількість живонароджених і середня вага при народженні цуценят була зменшена до 30 мг/кг (вважається, що свідчить про токсичність для розвитку та репродуктивної діяльності), але тератогенності не виявлено, коли рівень вроджених вад розвитку [19].

Тематичні дослідження

Динітрофенол неодноразово був причинно пов’язаний зі смертю [20] [21] [22], а причини смерті, як правило, пов’язані з гіпертермією та тахікардією (нерегулярне серцебиття), а також діафорез (надмірне потовиділення та непередбачуване та тахіпное (прискорене та нерегулярне дихання) [4] [1]].

Смертельні дози іноді невідомі (тобто не повідомляються в дослідженні випадку або невідомо інакше), але, як видається, коливаються приблизно 2500 мг або трохи більше для гострої смерті (що призводить до смерті менше ніж за 24 години) або приймаються протягом 1-6 днів; одного разу було зареєстровано одну смерть у 46-річної жінки із 300 мг, що знаходиться в межах рекомендованого діапазону доз [23].

Станом на вересень 2011 року повідомлялося про 62 випадки смерті від використання ДНП; 12 з них за останнє десятиліття і половина відбулися культуристами [4] з двома умисними самогубствами [20] [22]

Численні тематичні дослідження, що пов'язують ДНП зі смертю, і значна частина з них ставить ДНП у положення "причинного, поза всяким розумним сумнівом". Хоча більшість з них пов'язані з надмірним споживанням ДНП (відносно рекомендованого діапазону споживання), принаймні в одному дослідженні спостерігали смерть, пов'язану з 300 мг