tbl 50x10 мг (fl.PP)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
БАКЛОФЕН - ПОЛФАРМА 10 мг
БАКЛОФЕН - ПОЛФАРМА 25 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка по 10 мг містить 10 мг баклофену
Кожна таблетка по 25 мг містить 25 мг баклофену
Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Баклофен - таблетки Полфарма 10 мг - це маленькі, опуклі, білі таблетки з поперечним балом.
Баклофен - таблетки Полфарма 25 мг - це маленькі опуклі таблетки білого кольору.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1. Терапевтичні показання
Застосовується при спастичних станах, що виникають внаслідок:
інші пошкодження спинного мозку (наприклад, пухлини спинного мозку, сирингомієлія, захворювання моторних нейронів, поперечний мієліт, пошкодження спинного мозку)
4.2. Дозування та спосіб введення
Дозу препарату слід визначати індивідуально як найнижчу ефективну дозу, при якій не виникає шкідливих побічних ефектів.
Рекомендується наступна доза:
Дорослі
Протягом перших трьох днів - 5 мг (половина таблеток по 10 мг) тричі на день,
протягом наступних трьох днів - по одній таблетці по 10 мг тричі на день
ще три дні - по 15 мг (півтори таблетки по 10 мг) тричі на день
ще три дні - по 20 мг (дві таблетки по 10 мг) тричі на день.
Цей спосіб дозування забезпечує хороший рівень переносимості лікарських засобів.
У більшості пацієнтів терапевтичний ефект спостерігається при дозах 30-75 мг на день.
При необхідності дозу можна збільшувати поступово з обережністю.
Таблетки по 25 мг можна застосовувати пацієнтам, які потребують вищих доз препарату (від 75 до 100 мг на день).
Добову дозу 100 мг не слід перевищувати.
Тривалість терапії залежить від клінічного стану пацієнта.
При припиненні лікування баклофеном дозу слід зменшувати поступово, щоб уникнути галюцинацій та погіршення спастичного стану.
Літні пацієнти
У пацієнтів літнього віку дозу слід збільшувати з особливою обережністю через підвищений ризик розвитку побічних реакцій.
Звичайна доза для дітей - 0,75 - 2 мг/кг маси тіла.
Рекомендується наступна доза:
У дітей старше 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг/кг маси тіла.
Лікування розпочинають у дозі 5 мг, що дається двічі на день.
При необхідності дозу можна обережно збільшувати з інтервалом у три дні до досягнення терапевтичного ефекту.
Пацієнти з порушеннями функції нирок:
Пацієнтам з нирковою недостатністю та хворим на діаліз рекомендується зменшення дози до 5 мг на добу.
Його слід приймати під час їжі.
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до баклофену
Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки
4.4. Особливі попередження
Під час лікування баклофеном може спостерігатися погіршення психотичного синдрому, шизофренія, судомні та конфузійні стани. Пацієнтам із цими симптомами препарат слід вводити з обережністю, а пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом лікаря.
Різке припинення прийому препарату може спричинити занепокоєння, галюцинації, психоз, маніакальні стани, параноїю та судомні стани та може призвести до загострення спастичних станів. Тому дозу слід зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів.
Баклофен виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді. Тому слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції нирок. Цим пацієнтам потрібно адекватне зменшення дози.
Слід бути обережними при лікуванні літніх пацієнтів баклофеном (підвищений ризик побічних реакцій).
Хворі на епілепсію, які потребують супутньої терапії баклофеном, повинні спостерігатися клінічно та за допомогою ЕЕГ, оскільки спостерігалося зниження ефективності протисудомних препаратів та зміни характеристик ЕЕГ з баклофеном.
Слід бути обережними під час лікування баклофеном у пацієнтів, яким необхідний підвищений м’язовий тонус для підтримання вертикального положення тіла та рівноваги відповідно. щоб забезпечити збільшений обсяг рухів.
Баклофен слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які отримують гіпотензивну терапію (можливість взаємодії).
Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з інсультом, респіраторним розладом або порушенням функції печінки.
Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із підвищеним тонусом тварин у сечовому міхурі (може спостерігатися затримка сечі)
У деяких пацієнтів, які отримували баклофен, спостерігали підвищений рівень AspAT у сироватці крові, лужної фосфатази або глюкози. Тому рекомендуються лабораторні дослідження, особливо пацієнтам із порушеннями функції печінки та діабетикам.
4.5. Наркотичні та інші взаємодії
При одночасному застосуванні баклофену з іншими препаратами ЦНС або алкоголем це посилює їх седативний ефект.
Баклофен може посилювати гіперкінетичні симптоми у пацієнтів, які приймають солі літію.
Трициклічні антидепресанти можуть посилити дію баклофену, що може призвести до значного зниження м’язового тонусу.
Баклофен може посилити дію антигіпертензивних препаратів (може знадобитися коригування дозування).
Препарати, які можуть спричинити ниркову недостатність (наприклад, ібупрофен), можуть уповільнити виведення баклофену, що може призвести до токсичних ефектів.
Психічна плутанина, галюцинації та збудження можуть виникати у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували леводопу або карбідопу та отримували супутній баклофен.
Баклофен подовжує індуковану фентанілом знеболення.
4.6. Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність:
Дослідження на щурах, яким вводили баклофен у дозах, що в 13 разів перевищують рекомендовану максимальну дозу для людини, показали, що у плодів частіше розвиваються пупкові грижі. Тератогенних ефектів у мишей та кроликів не спостерігалося. Повідомлялося про зниження маси тіла плода та порушення окостеніння скелета у мишей, яким давали баклофен у добових дозах, що перевищують рекомендовану людиною дозу, що перевищує рекомендовану людиною.
В інших дослідженнях, проведених на самках щурів протягом 2 років, спостерігались зміни в яєчниках, ступінь яких залежала від дози.
Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.
Немає результатів контрольованих досліджень баклофену у вагітних.
Баклофен слід застосовувати під час вагітності лише у тому випадку, якщо, на думку лікуючого лікаря, користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик шкоди для плода.
Прийом препарату під час лактації:
Баклофен проникає в грудне молоко.
Під час лікування баклофеном грудне вигодовування не рекомендується.
4.7. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Препарат може негативно впливати на діяльність, що вимагає підвищеної уваги, рухової координації та швидкого прийняття рішень (керування автомобілем, робота з механізмами, робота на висоті тощо).
4.8. Побічні ефекти
Побічні ефекти найчастіше спостерігаються при швидкому нарощуванні дози, високих дозах баклофену або у пацієнтів літнього віку.
Ці ефекти, як правило, є тимчасовими та зменшуються при зменшенні дози. Серйозні побічні ефекти вимагають припинення лікування.
При лікуванні баклофеном спостерігалися такі побічні ефекти:
Центральна нервова система
серцево-судинна система
шлунково-кишкового тракту
сечостатевої системи
4.9. Передозування
При передозуванні препарату спостерігались такі побічні ефекти з боку ЦНС: сонливість, втрата свідомості, кома, зупинка дихання.
Можуть виникати й інші реакції, такі як: сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, порушення акомодації, втрата зіничного рефлексу, м’язова гіпотонія, міоклонічні напади, зниження або зникнення рефлексів, судоми, розширення периферичних судин, падіння артеріального тиску, брадикардія, зниження тіла температура, нудота, блювота, діарея, надмірне слиновиділення, підвищений рівень LDH, AspAT та AP.
Лікування передозування:
Специфічного антидоту для баклофену не існує.
У разі передозування якнайшвидше слід розпочати блювоту або провести промивання шлунка та дати активоване вугілля.
Пацієнтам, що перебувають у комі, слід проводити інтубацію перед промиванням шлунка.
При необхідності слід давати проносні засоби.
У пацієнтів із зупинкою дихання слід вводити штучне дихання та застосовувати серцеву підтримку.
На думку деяких авторів, для менш важких інтоксикацій доцільним є внутрішньовенне введення фізостигміну (у дозі 1-2 мг протягом 5-10 хвилин), що усуває несприятливий вплив на ЦНС, особливо сонливість та зниження дихальної активності. Якщо першої дози поліпшення не спостерігається, через 30-60 хвилин може бути введена друга доза фізостигміну.
Також рекомендується збільшене споживання рідини з діуретиками, що збільшує виведення з сечею баклофену.
Якщо виникають судоми, внутрішньовенне введення діазепаму можна застосовувати з обережністю.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Центральний міорелаксант
Код ATC: M03B X01
Баклофен - препарат, який знижує надмірний тонус скелетних м’язів при пошкодженні спинного мозку. Препарат одночасно (і в тій же мірі) знижує шкірний рефлекс і м'язовий тонус, але лише незначно зменшує амплітуду сухожильних рефлексів.
Механізми його діяльності, ймовірно, включають гіперполяризацію висхідних нервів та гальмування моносинаптичних та полісинаптичних рефлексів на рівні хребта.
Дослідження на тваринах показали, що баклофен прискорює метаболізм дофаміну. Однак змін у концентрації метаболітів 5-гідроксиіндолацетату або дофаміну в лікворі у людини не спостерігалося.
Оскільки баклофен у великих дозах може спричинити депресію ЦНС, також розглядається його вплив на вищі нервові центри.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Загальна характеристика препарату (за опублікованими даними)
Баклофен швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту.
Всмоктування зменшується при застосуванні вищих доз.
Терапевтичні концентрації (за даними літератури) знаходяться в межах 80-395 нг/мл.
Дослідження на тваринах показали, що баклофен розподіляється у багатьох тканинах, але гематоенцефалічний бар'єр проникає лише незначною мірою.
У пацієнтів, які отримують баклофен, максимальна концентрація Cmax (500-600 нг/мл) досягається через 2-3 години після введення препарату, а концентрація вище 200 нг/мл підтримується протягом 8 годин.
Баклофен проникає через плацентарний бар’єр.
Мінімальна кількість препарату також надходить у грудне молоко.
Приблизно 30% баклофену зв’язано з білками сироватки крові.
Приблизно 15% отриманої дози баклофену метаболізується в печінці шляхом дезамінування.
Період напіввиведення становить 2,5-4 години.
70-80% баклофену виводиться у незміненому вигляді із сечею або у вигляді метаболітів. Решта виводиться зі стільцем.
Після перорального прийому препарат майже повністю виводиться протягом 72 годин.
5.3. Доклінічні дані безпеки
(а) Гостра токсичність
Дослідження гострої (оральної) токсичності проводили на мишах та щурах (самках). Баклофен призвів до розслаблення м’язів і зникнення реакції на зовнішні подразники. Смерть експериментальних тварин настала через 2-3 години після введення препарату. LD50 баклофену при пероральному застосуванні становив 251 мг/кг у самок щурів та 130 мг/кг у самок мишей.
б) Підгостра токсичність
Баклофен, призначений перорально щурам у дозах 12,5 мг/кг та 25,1 мг/кг маси тіла протягом шести тижнів, блокував збільшення ваги щурів та спричиняв зменшення ваги внутрішніх органів (печінки та нирок).
Гістопатологічне дослідження не виявило патологічних змін у печінці, серці, нирках та легенях уражених щурів.
Баклофен, який призначають мишам перорально у дозах 6,5 мг/кг та 13 мг/кг маси тіла, знижує рухову координацію у експериментальних тварин.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1. Список допоміжних речовин
Lactosum monohydricum, соляний аміл, желатин, тальк, магнію стеари, етилцелюлоза.
6.2. Несумісність
6.3. Термін придатності
6.4. Попередження щодо умов та методів зберігання
Продукт слід зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С, захищеному від світла.
6.5. Властивості та склад упаковки, розмір упаковки
Баклофен-Полфарма 10 мг та Баклофен-Полфарма 25 мг таблетки упаковані в поліпропіленові пляшки. Зовнішня упаковка - паперова коробка, письмова інформація для користувачів.
Розмір упаковки: 50 таблеток
Попередження щодо поводження з ліками
Ніяких особливих умов поводження.
6.7. Умови та спосіб утилізації невикористаного продукту
Поверніть невикористані ліки в аптеку.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Фармацевтичний завод POLPHARMA S.A.
вул. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Польща
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РАЗРЕШЕННЯ
10. ДАТА ОСТАННЬОГО ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ: