tbl 100x100 мкг (блістер PP)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток № 1 до повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, реєстр. №: 2011/05498
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Еутирокс 100 мкг
Еутирокс 112 мкг
Еутирокс 125 мкг
Еутирокс 137 мкг
Еутирокс 150 мкг
Еутирокс 175 мкг
Еутирокс 200 мкг
ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка Еутироксу 25 мкг містить 25 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 50 мкг містить 50 мікрограм левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 75 мкг містить 75 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 88 мкг містить 88 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 100 мкг містить 100 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 112 мкг містить 112 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 125 мкг містить 125 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 137 мкг містить 137 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 150 мкг містить 150 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 175 мкг містить 175 мікрограмів левотироксину натрію.
1 таблетка Еутироксу 200 мкг містить 200 мікрограмів левотироксину натрію.
Допоміжні речовини: містить лактозу, див. Розділ 4.4.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Білі до брудно-білих, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, із забиттям та тисненням:
Еутирокс 25 мкг EM 25
Еутирокс 50 мкг EM 50
Еутирокс 75 мкг ЕМ 75
Еутирокс 88 мкг EM 88
Еутирокс 100 мкг EM 100
Еутирокс 112 мкг EM 112
Еутирокс 125 мкг EM 125
Еутирокс 137 мкг EM 137
Еутирокс 150 мкг EM 150
Еутирокс 175 мкг EM 175
Еутирокс 200 мкг EM 200
Таблетку можна розділити на рівні половинки.
КЛІНІЧНІ ДАНІ
Терапевтичні показання
Еутирокс 25-200 мікрограмів:
лікування доброякісного еутиреоїдного зобу,
профілактика рецидивів після операції на еутиреоїдному зобі залежно від післяопераційного гормонального стану,
замісна терапія гіпотиреозу,
супресивне лікування раку щитовидної залози.
Еутирокс 25-100 мікрограмів:
супутнє лікування під час лікування гіпертиреозу тиреостатиками.
Еутирокс 100/150/200 мікрограмів
діагностичне використання для тесту на придушення щитовидної залози.
4.2 Дозування та спосіб введення
Таблетки, що містять левотироксин натрію, від 25 до 200 мкг доступні для задоволення індивідуальних потреб у лікуванні кожного пацієнта.
Тому зазвичай пацієнтам достатньо приймати по одній таблетці на день.
Рекомендована доза призначена лише для професійної допомоги.
Індивідуальну добову дозу слід визначати на основі лабораторних та клінічних обстежень.
Через те, що у ряду пацієнтів підвищені концентрації T4 і fT4, більш надійним показником для подальшого курсу лікування є базальна концентрація ТТГ (тиреотропного гормону) в сироватці крові.
Гормональну терапію щитовидної залози слід розпочинати з низьких доз і збільшувати поступово кожні 2 - 4 тижні до досягнення повної замісної дози.
Для новонароджених та дітей із вродженим гіпотиреозом, де важливе швидке заміщення, рекомендується початкова доза від 10 до 15 мікрограмів на кг маси тіла протягом перших 3 місяців. Згодом рекомендується індивідуальна корекція дози на основі клінічних даних та рівня гормонів щитовидної залози та рівня ТТГ.
У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з ішемічною хворобою серця та пацієнтів з важким або тривалим гіпотиреозом слід бути особливо обережним на початку лікування гормонами щитовидної залози, тобто. j. вводьте низьку початкову дозу (наприклад, 12,5 мікрограмів/день) і повільно збільшуйте цю дозу через більш тривалі проміжки часу (наприклад, поступове збільшення на 12,5 мікрограмів/день кожні 14 днів) з частим контролем рівня гормонів щитовидної залози. Слід враховувати неоптимальне дозування, що забезпечує повну замісну терапію без подальшого повного регулювання рівня ТТГ.
Досвід показав, що меншої дози достатньо для пацієнтів з меншою вагою та для пацієнтів з великим вузликовим зобом.
Добову дозу можна вводити одноразово.
Застосування: Одноденною дозою вранці натщесерце за півгодини до їжі найкраще випити невелику кількість рідини (наприклад, півсклянки води).
Немовлятам дають повну дозу відразу, принаймні за 30 хвилин до першого прийому їжі протягом дня. Таблетки подрібнюють у невеликій кількості води. Отриману суспензію, яка завжди повинна бути свіжоприготовленою, вводять з невеликою кількістю рідини.
У разі заміщення при гіпотиреозі або після струмектомії, тиреоїдектомії та у профілактиці рецидивів після видалення еутиреоїдного зобу лікування, як правило, відбувається протягом усього життя. Одночасне лікування гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного стану показано протягом періоду, протягом якого вводять тиреостатики.
При доброякісному еутиреоїдному зобі тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо ліки недостатньо ефективні протягом цього періоду, слід розглянути питання про операцію на зобі чи радіойоді.
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
- Недолікована недостатність надниркових залоз, недолікована гіпофізарна недостатність та нелікований тиреотоксикоз.
- Лікування еутирокса не слід починати при гострому інфаркті міокарда, гострому міокардиті та гострому панкреатиті.
- Комбінована терапія гіпертиреозу з левотироксином та тиреостатиками не показана під час вагітності (див. Розділ 4.6).
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування гормонами щитовидної залози або перед проведенням тесту на придушення щитовидної залози слід виключити або лікувати наступні стани: коронарна недостатність, стенокардія, артеріосклероз, гіпертонія, гіпофізарна недостатність, недостатність надниркових залоз, автономія щитовидної залози.
Слід також уникати легкого гіпертиреозу, спричиненого лікарськими засобами, у пацієнтів з коронарною серцевою недостатністю, серцевою недостатністю або тахікардичними аритміями. Тому в цих випадках необхідний частий контроль рівня гормонів щитовидної залози.
У разі вторинного гіпотиреозу слід визначити причину перед замісною терапією і, за необхідності, розпочати замісну терапію для компенсованої надниркової недостатності.
При підозрі на автономність щитовидної залози перед лікуванням слід провести тест на TRH або придушення сцинтиграми.
У жінок у постменопаузі з гіпотиреозом та підвищеним ризиком розвитку остеопорозу слід уникати надфізіологічних рівнів левотироксину в сироватці крові, а тому слід ретельно контролювати їхню діяльність щитовидної залози.
Левотироксин не слід застосовувати при гіпертиреозі, за винятком супутніх добавок під час тиреостатичної терапії.
Гормони щитовидної залози не підходять для схуднення. Фізіологічні дози не викликають втрати ваги у пацієнтів з еутиреозом. Супрафізіологічні дози можуть спричинити серйозні або небезпечні для життя побічні ефекти (див. Розділ 4.9).
У разі зміни типу препарату під час триваючого лікування левотироксином рекомендується коригувати дозування відповідно до клінічної реакції пацієнта та результатів лабораторних досліджень.
Цей препарат містить лактозу, тому його не можна застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Для пацієнтів з діабетом та антикоагулянтами див. Розділ 4.5.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Левотироксин може зменшити ефект протидіабетиків. Тому на початку терапії гормонами щитовидної залози слід часто контролювати рівень глюкози в крові, а дозування протидіабетичного лікарського засобу коригувати, якщо це необхідно.
Ефект антикоагулянтної терапії може бути посилений, оскільки левотироксин витісняє антикоагулянти із зв'язування з білками плазми, що може збільшити ризик крововиливу, наприклад кровотечі в ЦНС та шлунково-кишковий тракт, особливо у людей похилого віку. Тому на початку та під час супутнього лікування необхідно регулярно перевіряти параметри згортання крові. За необхідності слід коригувати дозу антикоагулянта.
Інгібітори протеази (наприклад, ритонавір, індинавір, лопінавір) можуть впливати на ефекти левотироксину. Рекомендується регулярний моніторинг показників гормонів щитовидної залози. За необхідності дозу левотироксину можна коригувати.
Фенітоїн може впливати на ефект левотироксину, витісняючи левотироксин із білків плазми, що призводить до збільшення значень фракцій fT4 та fT3. З іншого боку, фенітоїн посилює метаболізм левотироксину в печінці. Рекомендується ретельний контроль показників гормонів щитовидної залози.
Попадання смол з іонообмінними властивостями, такими як холестирамін та колестипол, пригнічує всмоктування левотироксину натрію. Тому левотироксин натрію слід приймати за 4-5 годин до введення таких препаратів.
Ліки, що містять алюміній, ліки, що містять залізо, карбонат кальцію
У відповідній літературі повідомляється про алюмінійвмісні лікарські засоби (антациди, сукральфат), які здатні зменшити ефект левотироксину. Отже, лікарські засоби, що містять левотироксин, слід вводити принаймні за 2 години до введення алюмінійвмісних лікарських засобів. Те саме стосується ліків, що містять залізо та карбонат кальцію.
Саліцилати, дикумарол, фуросемід, клофібрат
Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витіснити левотироксин із зв’язування з білками плазми, що призводить до збільшення фракції fT4.
Севеламер може зменшити всмоктування левотироксину. Тому рекомендується контролювати зміни функції щитовидної залози на початку та під час супутнього лікування. Дозу левотироксину слід коригувати, якщо це необхідно.
Інгібітори тирозинкінази (наприклад, іматиніб, сунітиніб) можуть зменшити ефект левотироксину. Тому рекомендується контролювати зміни функції щитовидної залози на початку та під час супутнього лікування. Дозу левотироксину слід коригувати, якщо це необхідно.
Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-блокатори, аміодарон та йодвмісні контрастні речовини
Ці речовини пригнічують периферичне перетворення Т4 в Т3.
Завдяки високому вмісту йоду аміодарон може спричиняти гіпертиреоз, а також гіпотиреоз. Особлива обережність рекомендується у випадку вузликового зобу з можливою невизнаною автономією.
Ці речовини знижують ефективність левотироксину та підвищують рівень ТТГ у сироватці крові.
Препарати, що індукують ферменти
Індукуючі ферменти препарати, такі як барбітурати або карбамазепін, можуть збільшити печінковий кліренс левотироксину.
У жінок, які приймають естрогенвмісні контрацептиви, або у жінок в постменопаузі, які приймають замісну гормонотерапію, може спостерігатися підвищена потреба в левотироксині.
Соєвмісні речовини
Соєві речовини можуть зменшити всмоктування левотироксину в кишечнику. Тому дозу Еутироксу може знадобитися відкоригувати, особливо на початку або після припинення прийому соєвих добавок.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Гормональну терапію щитовидної залози слід проводити дуже послідовно, особливо під час вагітності та лактації. Вимоги дозування можуть навіть зростати під час вагітності.
Досвід показав, що при рекомендованому рівні дози відсутні дані про медикаментозну тератогенність та/або фетотоксичність у людей. Надмірні дози левотироксину під час вагітності можуть негативно позначитися на внутрішньоутробному та внутрішньоутробному розвитку.
Комбіноване лікування гіпертиреозу з левотироксином та тиреостатиками не показано під час вагітності. Така комбінація потребує вищих доз тиреостатиків, які, як відомо, проникають через плаценту та викликають гіпотиреоз у немовляти.
Під час вагітності не слід проводити тест на придушення щитовидної залози, оскільки введення вагітним жінкам мічених ізотопом радіоактивних речовин протипоказано.
Левотироксин виділяється з грудним молоком під час годування груддю, але концентрації, досягнуті на рекомендованому терапевтичному рівні, недостатні для того, щоб викликати гіпертиреоз або придушити секрецію ТТГ у немовляти.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Оскільки левотироксин ідентичний природному гормону щитовидної залози, Еутірокс, як очікується, не вплине на вашу здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Після перевищення індивідуальної межі переносимості левотироксину натрію або передозування можуть спостерігатися такі клінічні ознаки, типові для гіпертиреозу, особливо якщо дозу збільшували занадто швидко на початку лікування: серцеві аритмії (наприклад, фібриляція передсердь та екстрасистолія), тахікардія, серцебиття, труднощі зі стенокардією, головний біль, м’язова слабкість і судоми, припливи, температура, блювота, порушення менструального циклу, псевдопухлина головного мозку, озноб, неспокій, безсоння, підвищене потовиділення, втрата ваги, діарея.
У таких випадках слід зменшити добову дозу або припинити лікування на кілька днів. Лікування можна ретельно розпочати, як тільки побічні ефекти зникнуть.
У разі гіперчутливості до будь-якого компонента Еутироксу можуть виникати алергічні реакції, особливо в шкірі та дихальній системі. Повідомлялося про випадки набряку Квінке.
4.9 Передозування
Підвищений рівень Т3 є більш надійним показником передозування, ніж підвищений рівень Т4 або fT4.
Після передозування виникають симптоми різкого збільшення швидкості метаболізму (див. Розділ 4.8).
Залежно від ступеня передозування, рекомендується припинити лікування таблетками та провести тести.
Симптоми, що складаються з інтенсивного бета-симпатоміметичного ефекту, такі як тахікардія, занепокоєння, неспокій та гіперкінезія, можуть бути полегшені бета-блокаторами. При надзвичайно високих дозах може допомогти плазмаферез.
Повідомлялося про поодинокі випадки нападів у схильних суб’єктів після перевищення індивідуальної межі толерантності дози.
Повідомлялося про кілька випадків раптової зупинки серця у пацієнтів, які протягом багатьох років зловживали левотироксином.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: гормони щитовидної залози
Код ATC: H03AA01
Синтетичний левотироксин, який містить Еутірокс, має такий самий ефект, як і природний основний гормон, що секретується щитовидною залозою. Як і ендогенний гормон, він перетворюється в Т3 в периферичних органах і надає специфічний вплив на рецептори Т3. Організм не в змозі розрізнити ендогенний та екзогенний левотироксин.
Фармакокінетичні властивості
Внутрішньо введений левотироксин всмоктується майже виключно у верхній частині тонкої кишки.
Залежно від галенового складу поглинання становить до 80%. tmax становить приблизно від 5 до 6 годин.
При пероральному застосуванні ефект починається через 3 - 5 днів. Левотироксин демонструє надзвичайно високе зв’язування зі специфічними транспортними білками, приблизно 99,97%. Це зв’язування гормону з білком не є ковалентним, тому зв’язаний гормон у плазмі постійно і дуже швидко обмінюється із вільною фракцією гормону.
Завдяки високому зв’язуванню з білками, левотироксин не виводиться гемодіалізом або гемоперфузією.
Середній період напіввиведення левотироксину становить 7 днів. Він коротший при гіпертиреозі (3-4 дні) і довший при гіпотиреозі (приблизно 9-10 днів). Обсяг розподілу досягає близько 10-12 літрів. Печінка містить до 1/3 всього екстратиреоїдного левотироксину, який швидко взаємозамінний із левотироксином у сироватці крові. Гормони щитовидної залози в основному метаболізуються в печінці, нирках, мозку та м’язах. Метаболіти виводяться із сечею та фекаліями. Загальний метаболічний кліренс левотироксину становить приблизно 1,2 л у плазмі на добу.
Доклінічні дані безпеки
Левотироксин має дуже низьку гостру токсичність.
Хронічну токсичність левотироксину вивчали у різних видів тварин (щури, собаки). У високих дозах у щурів спостерігали ознаки гепатопатії, збільшення випадків спонтанного нефрозу, а також зміни ваги органів.
Жодних досліджень репродуктивної токсичності на тваринах не проводилось.
Інформація відсутня. На сьогоднішній день не відомо жодних даних, що свідчать про можливість пошкодження потомства, спричиненого змінами в геномі, спричиненими гормонами щитовидної залози.
Довгострокових досліджень на левотироксині на тваринах не проводилось.
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
Список допоміжних речовин
Кукурудзяний крохмаль, кроскармелоза натрію, желатин, лактоза моногідрат, магнію стеарат.
Несумісність
Термін придатності
Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Тип упаковки та вміст упаковки
Блістер, що складається з поліпропіленової плівки та алюмінієвої фольги, або плівки ПВХ та алюмінієвої фольги.
Упаковка: 50 таблеток, 100 таблеток.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід повернути в аптеку.
ВЛАСНИК РЕЄСТРАЦІЙНОГО РІШЕННЯ
Merck KGaA, Дармштадт, Німеччина
РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
Еутирокс 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг, 175 мкг, 200 мкг - 56/0804/92-C/S
Еутирокс 88 мкг 56/0862/10-S
Еутирокс 112 мкг 56/0863/10-S
Еутирокс 137 мкг 56/0864/10-S
ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ