ОПИС
Фентермін (гідрохлорид) - це симпатоміметичний амін, що має фармакологічну активність, подібну до дії амфетаміну. Наркотики цього класу, які застосовуються при ожирінні, широко відомі як "аноректики" або "аноректики". Не встановлено, що дія цих препаратів при лікуванні ожиріння полягає насамперед у придушенні апетиту. Можуть брати участь інші дії на центральну нервову систему або метаболічні ефекти, наприклад стимуляція центральної нервової системи та підвищення артеріального тиску.
Фентермін гідрохлорид показаний для лікування екзогенного ожиріння як короткочасний (кілька тижнів) доповнення до режиму зниження ваги на основі обмеження калорій. дорослі особи, що страждають ожирінням, які отримують інструкції з управління дієтою та отримують "аноректичні" препарати, в середньому втрачають більше ваги, ніж ті, хто отримував плацебо та дієту.
Величина втрати ваги у пацієнтів, які отримували медикаментозне лікування, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, становить лише частку кілограма на тиждень. Швидкість схуднення вища у перші тижні лікування та має тенденцію до зменшення протягом наступних тижнів
Природний анамнез ожиріння вимірюється роками, тоді як дослідження з фенформіном обмежуються тривалістю кілька тижнів; отже, загальний вплив медикаментозної втрати ваги лише на дієту слід вважати клінічно обмеженим.
Механізм дії: Всі аноректичні препарати центральної дії є похідними фенілетиламіну. Структура фенілетиламіну також є основою нейромедіаторів; дофамін, норадреналін (NE) та адреналін (моноаміни). Фентермін стимулює вивільнення NE з нервових закінчень, збільшуючи кількість NE, що взаємодіє з постсинаптичними рецепторами. Місця зв'язування цих речовин у гіпоталамусі регулюються через іонні канали рівнем глюкози, стимулюючи насос Na +/K + АТФази. У дослідженнях на тваринах було показано, що всі похідні фенілетиламіну зменшують почуття голоду.
Фармакокінетика: після перорального прийому 15 мг фенформіну максимальна концентрація у плазмі крові 49,1 нг/мл досягається через 6 годин. Площа під кривою AUC становить 2000 нг * год/мл. Фентермін на 17,5% зв’язується з білками плазми. Очевидний об'єм розподілу становить 348 л.
Фентермін метаболізується шляхом р-гідроксилювання ароматичного кільця та N-окисленням аліфатичного бічного ланцюга. Ізофермент CYP 3A4 цитохрому P450 бере участь у метаболізмі фентерміну, хоча і не здається занадто активним.
ПОКАЗАННЯ ТА ПОЗОЛОГІЯ
Лікування екзогенного ожиріння у поєднанні з дієтою:
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Фентермін протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю або ідіосинкразією до симпатоміметичних амінів. Він також протипоказаний при запущеному атеросклерозі, симптоматичних серцево-судинних захворюваннях, гіпертонії середньої та важкої форми, гіпертиреозі та глаукомі.
Через свою здатність викликати звикання, фентермін протипоказаний при збудженні, пацієнтам, які в анамнезі зловживали наркотиками, під час або протягом 14 днів після прийому інгібіторів моноаміноксидази через небезпеку гіпертонічного кризу.
Толерантність до анорексичного ефекту зазвичай розвивається протягом декількох тижнів. Коли це відбувається, рекомендовану дозу не слід перевищувати, намагаючись посилити ефект; швидше, препарат слід відмінити.
Фентермін хімічно та фармакологічно пов’язаний з амфетамінами. Амфетамінами та іншими супутніми стимуляторами широко зловживають, і при оцінці, чи включати цей препарат до програми схуднення, слід враховувати можливість зловживання фентерміном. Зловживання амфетаміном та наркотиками може бути пов’язане з інтенсивною психологічною залежністю та серйозною соціальною дисфункцією. Є повідомлення про пацієнтів, які збільшили дозу у багато разів більше рекомендованої.
Різке припинення прийому після тривалого прийому високих доз призводить до крайньої втоми та психічної депресії; також спостерігаються зміни ЕЕГ сну.
Прояви хронічної інтоксикації аноректичними препаратами включають важкі дерматози, виражену безсоння, дратівливість, гіперактивність та зміни особистості. Найбільш серйозним проявом хронічного отруєння є психоз, часто клінічно не відрізняється від шизофренії.
Безпечне використання фентерміну під час вагітності не встановлено. Застосування фентерміну жінками, які завагітніли або можуть завагітніти, та особами, які перебувають у першому триместрі вагітності, вимагає зважування потенційної вигоди щодо можливої небезпеки для матері та дитини.
ВЗАЄМОДІЇ
Фентермін може спричинити серйозні побічні ефекти, якщо приймати його разом з:
дулоксетин
Інгібітори моноаміноксидази (МАО)
псевдоефедрин або фенілефрин
прокарбазин
сибутрамін
СІЗЗС, такі як циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин та сертралін
стимулятори, такі як дексметилфенідат, метилфенідат або модафініл
венлафаксин
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Основними побічними реакціями, викликаними фентерміном, є:
Прояви гострого передозування фентерміну включають неспокій, тремор, гіперрефлексію, прискорене дихання, сплутаність свідомості, агресивність, галюцинації та панічні стани. Втома і депресія часто слідують за центральною стимуляцією. Серцево-судинні ефекти включають аритмії, гіпертонію або гіпотонію та колапс кровообігу. Шлунково-кишкові симптоми включають нудоту, блювоту, діарею та спазми в животі. Смертельне отруєння зазвичай закінчується судомами і комою.
Лікування гострого отруєння фентерміном є в першу чергу симптоматичним і включає промивання барбітуратів та седацію. Досвід гемодіалізу або перитонеального діалізу недостатній, щоб дати рекомендації щодо цього. Підкислення сечі збільшує виведення фентерміну. Внутрішньовенний фентоламін пропонується як можливе лікування гострої гіпертонії, якщо це ускладнює передозування фентерміну.
ПРЕЗЕНТАЦІЇ
- ADIPEX, капс. 30 мг
- ACXION, капсули 30 мг
Фентермін заборонений в Іспанії та інших країнах Європейського Союзу
FDA затвердила у 2012 році фіксовану комбінацію фентермін/топірамат 15 мг/92 мг