- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
Антипсихотик типу бутирофенону. Антидопамінергічний, стимулює вироблення пролактину. Він має протиблювотну, антихолінергічну, седативну та альфа-адренергічну блокуючу активність. Він також має слабку активність блокування гангліїв.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
ПОКАЗАННЯ
- Тривога: ад’ювантне симптоматичне лікування важкої тривожності у разі неефективності звичайних методів лікування.
- Психомоторне збудження: маніакальні стани, марення, марення та ін.
- Психоз: гострий та хронічний. Хронічний марення, параноїчні та шизофренічні марення.
- Аномальні рухи: моторичний тик, заїкання та симптоми синдрому Жиля де ла Туретта та пов’язаних з цим хорей.
- Блювота: центральне або периферичне походження (через антимітотики, після радіотерапії).
- Анестезія: в сумішах для премедикації та анестезії.
Для таблеток по 10 мг:
- Шизофренія: хронічна шизофренія, яка не реагує на звичайні антипсихотичні препарати, переважно у людей до 40 років.
- Гострі психози: лікування нападу.
ПОЗОЛОГІЯ
- Примітка: Підтримуюче лікування завжди буде індивідуальним, зменшуючи дозу до мінімально ефективного рівня після зникнення симптомів (при синдромі Жиля де ла Туретта підтримуюча доза може досягати 10 мг/добу або більше). У разі терапевтичного збою не продовжуйте лікування більше одного місяця.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Алергія на галоперидол або бутирофенони.
- Важка депресія центральної нервової системи або кома.
- Хвороба Паркінсона: через посилення екстрапірамідних симптомів.
Запобіжні заходи
- Серйозні серцево-судинні розлади (серцева або коронарна недостатність): через гемодинамічні зміни, які можуть відбутися, зокрема гіпотонія.
- Діабет: може спричинити зміну рівня глюкози в крові.
- Захворювання органів дихання (хронічна астма, хронічна обструктивна хвороба легень): може мати депресивний вплив на дихальну функцію.
- Епілепсія: нейролептики можуть знизити судомний поріг із ризиком судом, особливо у пацієнтів з високим ризиком.
- Депресивні стани: через його депресивний вплив на центральну нервову систему.
- Феохромоцитома: може викликати гіпертонічні реакції, які можуть бути важкими у пацієнтів з феохромоцитомою.
- Закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози або затримка сечі: може підвищувати внутрішньоочний тиск та/або затримку сечі через антихолінергічні ефекти, що може посилити захворювання.
- Гіпертиреоз: симптоми можуть посилюватися через можливе посилення нейротоксичності.
- Печінкова недостатність: оскільки вона переважно метаболізується в печінці, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності тієї ж.
- Ниркова недостатність: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.
- Реакції світлочутливості: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.
- Спеціальні заходи: керування транспортними засобами або експлуатація небезпечних або прецизійних машин не рекомендується під час лікування через можливу появу сонливості, запаморочення тощо. Уникайте вживання алкогольних напоїв.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- Етиловий спирт: є деякі дослідження, в яких було зафіксовано посилення токсичності галоперидолу, з появою рухової координації, більш вираженою у випадку з флупентиксолом. механізм не встановлений.
- Антихолінергічні засоби (бензтропін): є дослідження, в яких зафіксовано появу токсичності з гіперпірексичними реакціями, а також пригнічення антипсихотичного ефекту галоперидолу.
- Протиепілептичні засоби (карбамазепін): є дослідження, в яких зафіксовано зниження рівня галоперидолу в плазмі та пригнічення його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.
- Трициклічні антидепресанти (дезіпрамін, іміпрамін): є деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня антидепресантів у плазмі крові з можливим посиленням токсичності через пригнічення їх печінкового метаболізму.
- Флуоксетин: є деякі дослідження, в яких зафіксовано взаємне посилення токсичності з появою екстрапірамідних симптомів.
- Флувоксамін, Венлафаксин: існує деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня галоперидолу в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Індометацин: є деякі дослідження, в яких було зафіксовано посилення токсичності галоперидолу із сонливістю та втомою. механізм не встановлений.
- Леводопа: є дослідження з іншими антидопамінергічними антипсихотичними препаратами, в яких зафіксовано взаємне пригнічення їх дії.
- Метилдопа: є дослідження, в яких зафіксовано взаємне пригнічення ефектів. механізм не встановлений.
- Нефазодон: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано зниження кліренсу галоперидолу (на 35%) з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через гальмування печінкового метаболізму.
- Пропранолол: є дослідження, в якому були зафіксовані гіпотонія та серцево-легенева депресія через можливе додавання його фармакологічних ефектів.
- Хінідин: існує деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня галоперидолу в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності. механізм не встановлений.
- Рифампіцин: є деякі дослідження, в яких зафіксовано зниження рівня галоперидолу в плазмі крові з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.
- Солі літію (карбонат літію): є дослідження, в яких було зафіксовано посилення токсичності з появою екстрапірамідних реакцій.
- Тютюн: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано зниження рівня галоперидолу в плазмі, з можливим пригніченням його ефекту через можливу індукцію його печінкового метаболізму через поліциклічні вуглеводні, присутні в тютюні.
- Такрін: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності із симптомами паркінсонізму через можливе додавання його впливу на активність ацетилхоліну.
- Тразодон: існують дослідження, в яких фіксували підвищений рівень метаболіту тразодону в плазмі крові з можливим посиленням дії та/або токсичністю через пригнічення його печінкового метаболізму.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні ефекти галоперидолу загалом є загальними, хоча і помірно важливими. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю інших антипсихотичних бутирофенонів. У більшості випадків побічні ефекти є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну нервову систему. Найбільш характерними несприятливими раціонами є:
- Часто (10-25%): сонливість, седативний ефект, сухість у роті, затуманення зору, затримка сечі та запор; на початку лікування: екстрапірамідні симптоми, такі як паркінсонізм, акатизія та дистонія, які залежать від дози.
- Іноді (1-9%): холестатична жовтяниця, іноді з еозинофілією (протягом першого місяця лікування), транзиторна лейкопенія, фотодерматит, кропив'янка, вугрові висипання, макулопапульозні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, безсоння, запаморочення та паралітичний ілеус.
- Рідко (), гіпертонія, тахікардія (головним чином при швидкому збільшенні дози), брадикардія, застійна серцева недостатність, серцева аритмія, колапс, агранулоцитоз (між четвертим і десятим тижнем лікування), пізня дискінезія (через місяці або роки лікування) Нейролептик злоякісний синдром (може призвести до летального результату в 15-20% випадків) з такими симптомами, як лихоманка, загальна скутість м’язів, акінезія, гіпертонус глотки та дихальні розлади; галакторея, аменорея, пігментна ретинопатія та судоми.
- Лікування слід негайно призупинити, якщо у пацієнта спостерігається епізод лихоманки (41 ° C) або сильна скутість м’язів із порушеннями дихання.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
Повідомте лікаря, якщо з’являються тремор, жовтяниця, порушення зору або мимовільні рухи м’язів. Рекомендується поступова призупинення тривалого лікування, щоб уникнути ризику синдрому відміни або швидкого рецидиву захворювання. Під час хронічного лікування слід проводити аналіз крові.
ВАГІТНІСТЬ
Дослідження на тваринах із застосуванням доз, що у 2-20 разів перевищують терапевтичні для людини, зафіксували ембріотоксичний та тератогенний ефекти. Немає адекватних і добре контрольованих досліджень на людях, однак було 2 випадки відхилень від норми кінцівок (наприклад, фокомелія) у новонароджених жінок, яким давали галоперидол у поєднанні з іншими потенційно тератогенними препаратами; ці ефекти не були безпосередньо пов’язані з галоперидолом. Деякі експерти вважають використання прийнятим при психотичному кризі у вагітних. Застосування цього ліки допускається лише за відсутності безпечних терапевтичних альтернатив.
МЕДИЧНІ МАТИ
Галоперидол виводиться з грудним молоком (співвідношення молоко/плазма, 0,6-0,7). У кількох задокументованих випадках не повідомлялося про несприятливі наслідки для новонароджених. Американська академія педіатрії класифікує галоперидол як препарат, вплив якого на немовляту невідомий, але може бути значним (наприклад, сонливість, млявість, дистонія та пізня дискінезія). Запобіжне застосування, рекомендуючи помірні дози.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
Геріатричні пацієнти, як видається, більш схильні до ортостатичної гіпотензії та більш чутливі до антихолінергічних та седативних ефектів. Вони також більш схильні до екстрапірамідних побічних ефектів, таких як пізня дискінезія (з постійними ознаками, важко контролюється і у деяких пацієнтів незворотна). Під час лікування рекомендується спостереження для виявлення ранніх ознак пізньої дискінезії та зменшення або переривання лікування, щоб уникнути більш серйозного прояву симптому.
Також рекомендується моніторинг серцевої функції. Зокрема, серцево-судинні ефекти галоперидолу незначні, хоча екстрапірамідні ефекти можуть бути ще більш серйозними (скутість, тремор, пізня дискінезія). У людей похилого віку може бути вища концентрація галоперидолу в плазмі, тому цим пацієнтам зазвичай потрібна менша початкова доза та більш поступове коригування дози. Запобіжне застосування, рекомендуючи спеціальний клінічний контроль.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.