Фурантоїн 50 мг таблетки

технічний

Кожна таблетка містить 50 мг нітрофурантоїну.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1

Круглі, жовті, забиті таблетки. Таблетку можна розділити на рівні дози.

4.1. Терапевтичні показання

Таблетки фурантоїну призначаються для лікування гострого циститу (див. Розділи 4.4 та 5.1) у дівчат старше 6 років, підлітків та дорослих жінок.

Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо правильного використання антибактеріальних засобів.

4.2. Дозування та спосіб прийому

Дозологія

Рекомендована доза для лікування гострого неускладненого циститу у дорослих жінок становить 50-100 мг (1-2 таблетки) кожні 8 годин протягом 5-7 днів (див. Розділ 4.3).

Нітрофурантоїн протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну (CrCL) менше 45/мл/хв. Його застосування можна розглянути пацієнтам з кліренсом креатиніну від 30 до 44 мл/хв. виключно у випадках анамнезу або підозри на зараження мультирезистентними мікроорганізмами, завжди оцінюючи співвідношення користь/ризик. (Див. Розділи 4.3 та 4.4.).

Літні пацієнти (= 65 років)

За умови відсутності значної ниркової недостатності (кліренс креатиніну 3 та 4,4), де це було б протипоказано, доза у цій групі населення така ж, як для дорослих жінок.

Педіатричне населення (дівчата старше 6 років та підлітки у віці від 12 до 18 років)

Рекомендована доза становить 5-7 мг/кг маси тіла на добу, не перевищуючи дозу для дорослих, розділену на чотири прийоми протягом 5-7 днів.

Для дівчат до 6 років ця фармацевтична форма не підходить, враховуйте рідкісні інші форми перорального прийому фурантоїну, такі як пероральна суспензія.

Форма прийому

Таблетки рекомендується приймати під час їжі або зі склянкою молока (див. Розділ 4.5).

4.3. Протипоказання

Застосування цього ліки протипоказано у наступних ситуаціях:

  • Підвищена чутливість до нітрофурантоїну та інших нітрофуранів або до будь-якої допоміжної речовини, що використовується в їх складі.
  • Тривале, безперервне (> 7 днів) або періодичне лікування (див. Розділ 4.4).
  • Ниркова недостатність з кліренсом креатиніну
  • Гостра порфірія.
  • Дефіцит глюкози 6-фосфатдегідрогенази (G6PD).
  • В останні два тижні вагітності через ризик фетальної гемолітичної анемії та у дітей до 3 місяців через незрілість ферментної системи еритроцитів.

4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання

  • Застосування нітрофурантоїну при тривалому лікуванні (безперервному або періодичному) пов'язане з появою важких легеневих побічних реакцій (фіброз, інтерстиціальний пневмоніт), важких печінкових (цитолітичний гепатит, холестатичний гепатит, хронічний гепатит, цироз, гепатотоксичність) та симптомів гіперчутливості, яка в деяких випадках була важкою, що робить їх використання несумісним із профілактичним лікуванням повторних інфекцій сечовивідних шляхів (див. розділи 4.3 та 4.8).

  • Гепатотоксичність

Печінкові реакції, включаючи гепатит, аутоімунний гепатит, холестатичну жовтяницю, хронічний активний гепатит та некроз печінки, трапляються рідко. Повідомлялося про смерть. Прояв хронічного активного гепатиту може бути підступним, тому пацієнти повинні періодично проходити обстеження, щоб виявити зміни в біохімічних тестах, що свідчать про пошкодження печінки. У разі виникнення гепатиту препарат слід негайно відмінити та вжити відповідних заходів.

  • Цей препарат не призначений для лікування інфекцій сечовивідних шляхів у чоловіків або інфекцій верхніх сечових шляхів, а також для лікування бактеріємії або сепсису, вторинних до них.

  • Лікування нітрофурантоїном слід починати лише після ретельної оцінки користі/ризику.

  • Цей препарат можна призначати з обережністю пацієнтам з кліренсом креатиніну від 30 до 44 мл/хв. у випадках анамнезу або підозри на зараження мультирезистентними мікроорганізмами (наприклад: ентеробактерії, що продукують бета-лактамази розширеного спектру та/або карбапенемази, ентерококи, стійкі до ампіциліну) (див. розділ 5.1). У цій ситуації необхідно оцінити співвідношення користь/ризик.

  • Нітрофурантоїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями легенів, порушенням функції печінки та схильністю до алергічних реакцій (див. Розділ 4.8).

  • Лікування слід припинити, якщо з’являються порушення функції легенів та печінки або симптоми гіперчутливості (див. Розділ 4.8).

  • Бували випадки важких та незворотних периферичних невропатій, тому рекомендується перервати лікування у разі появи перших неврологічних симптомів (парестезій).

  • Нітрофурантоїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам з анемією, цукровим діабетом, електролітним дисбалансом, слабкістю або дефіцитом вітамінів групи В (особливо фолієвої кислоти).

  • Шлунково-кишкові реакції можна зменшити при одночасному застосуванні цього препарату з їжею або молоком (див. Розділ 4.5).

  • Під час лікування сеча може набувати жовтуватий або коричнево-коричневий колір.

  • Може впливати на аналіз глюкози в сечі, що потенційно може дати помилково позитивні результати.

4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Їжа та інші засоби, що затримують спорожнення шлунка, збільшують всмоктування цього препарату.

Одночасне введення з деякими антацидами (трисиликат магнію) зменшує його абсорбцію, тому рекомендується обмежувати його прийом щонайменше за дві години після прийому цього препарату.

Деякі ліки, що застосовуються для лікування подагри (пробенецид та сульфінпіразон), зменшують ниркову екскрецію нітрофурантоїну.

Інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід, дихлорфенамід) та препарати, що сприяють лужненню сечі (цитрат калію, бікарбонат натрію), знижують антибактеріальну активність нітрофурантоїну.

Одночасне застосування з антибіотиками сімейства хінолонів може спричинити антагоністичний ефект між обома антибіотиками.

4.6. Плодючість, вагітність та лактація

Вагітність

Дослідження на нітрофурантоїні на тваринах не показали тератогенності. Так само, і під час його клінічного застосування випадки тератогенних ефектів не були продемонстровані.

Нітрофурантоїн проникає через фето-плацентарний бар’єр, тому слід уникати його застосування в останні два тижні вагітності через ризик фетальної гемолітичної анемії (див. Розділ 4.3).

Лактація

Нітрофурантоїн виявляється в незначних слідах у грудному молоці, тому матері слід уникати використання цього антибіотика у немовлят віком до трьох місяців через ризик гемолізу через незрілість ферментної системи еритроцитів, а також у немовлята старше трьох місяців із підозрою або діагнозом: дефіцит ферментів еритроцитів, такий як дефіцит глюкози 6-фосфатдегідрогенази (G6PD).

Родючість

Лише у дозах, набагато вищих, ніж ті, що застосовуються терапевтично, мають негативні, оборотні ефекти на сперматогенез, пов'язані з дослідженнями токсичності на мишах. Це зменшення кількості сперми було непередбачувано виявлено у здорових людей у ​​дозах, що перевищують 10 мг/кг/добу.

4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Застосування цього лікарського засобу може викликати запаморочення (див. Розділ 4.8), тому слід уникати його застосування в обох ситуаціях.

4.8. Побічні реакції

Побічні реакції класифікуються відповідно до системної та групової класифікації (SOC) керівництва MedDRA та відповідно до частоти виникнення. Наступна термінологія була використана для класифікації виникнення побічних реакцій: Дуже часто (≥1/10); загальні (≥1/100,

Порушення крові та системи лімфатична ема:

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія та апластична анемія.

Невідомо: Агранулоцитоз, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, дефіцитна глюкозо-6-фосфатдегідрогеназна анемія та еозинофілія.

Після припинення лікування гематологічні показники зазвичай нормалізуються.

Порушення імунної системи:

Часті: алергічні шкірні реакції (свербіж, кропив'янка), прояви псевдо-вовчака: (лихоманка, озноб, артралгія), іноді пов'язані з легеневими симптомами, набряк Квінке.

Невідомо: анафілаксія, сіаладенит, панкреатит, лихоманка, артралгія та шкірний васкуліт.

Порушення нервової системи:

Часто: запаморочення, периферичні невропатії, пов’язані з передозуванням або зниженням елімінації нирок (ниркова недостатність) або фактором, що сприяє цьому (діабет, алкоголізм, літній вік, тривале лікування).

Невідомо: депресія, ейфорія, сплутаність свідомості, психотичні реакції, ністагм, запаморочення, астенія, головний біль та сонливість.

Дихальні, грудні та середостінні розлади:

Дуже рідко: гострі захворювання легенів, як правило, протягом першого тижня лікування, але є оборотними при припиненні прийому антибіотика (лихоманка, озноб, кашель, біль у грудях, задишка, легенева інфільтрація, плевральний випіт, еозинофілія). При підгострих легеневих реакціях лихоманка та еозинофілія виникають рідше, ніж при гострих формах.

Рідко: Колапс і ціаноз.

Невідомо: Під час тривалого лікування (6 місяців і більше) нітрофурантоїном частота повідомляваних побічних ефектів, таких як легеневий фіброз, збільшується (див. Розділ 4.4). Важливо розпізнати будь-які симптоми, що впливають на функцію легенів, оскільки вони можуть бути постійно скомпрометовані навіть після припинення терапії.

Часто: нудота, блювота, біль у животі, діарея. Одночасне вживання їжі зменшує ці ефекти.

Невідомо: анорексія.

Дуже рідко: цитолітичний гепатит, холестатичний гепатит.

Невідомо: При тривалому лікуванні (зазвичай більше 6 місяців) нітрофурантоїном зростає частота повідомлених побічних ефектів, таких як: хронічний активний гепатит, цироз, некроз печінки, фульмінантний гепатит та аутоімунний гепатит (див. Розділ 4.4).

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Рідко: шкірний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Розлади нирок та сечовиділення:

Невідомо: Інтерстиціальний нефрит.

Інші побічні реакції

Транзиторна алопеція та доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

Як і інші антибіотики, суперінфекції грибками або іншими стійкими мікроорганізмами, такими як Pseudomonas spp. Однак ці інфекції обмежені сечостатево-сечовивідними шляхами, оскільки придушення чутливої ​​бактеріальної флори не впливає на інші системи.

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: https://www.notificaram.es.

4.9. Передозування

Симптоми та ознаки

Повідомлялося про декілька випадків передозування нітрофурантоїну. Симптоми та ознаки передозування включають подразнення шлунка, нудоту та блювоту.

Специфічного антидоту не існує.

У разі передозування показаний гемодіаліз, а у випадках недавнього прийому всередину - індукція емезу або промивання шлунка.

Рекомендується моніторинг гематологічних показників, показників функції печінки та легенів. Рекомендується велике споживання рідини для сприяння виведенню протимікробного препарату з сечею.

5.1. Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: Інші антибактеріальні засоби, похідні нітрофурану. Код ATC: J01XE01.

Нітрофурантоїн - це антибіотик, що належить до сімейства нітрофуранів. Механізм бактерицидної дії недостатньо добре встановлений, хоча показано, що він діє, пригнічуючи різні бактеріальні ферментні системи у грамнегативних та грампозитивних бактерій.

Як і у випадку з механізмом дії, молекулярні механізми, що надають стійкість до нітрофурантоїну, недостатньо добре встановлені. У деяких дослідженнях виділення in vitro нітрофураностійких мутантів показує, що резистентність обумовлена ​​послідовністю мутацій, які призводять до зменшення бактеріальної знижуючої ферментативної активності.

Нітрофурантоїн зазвичай підтримує свою активність у бактеріях, що несуть механізми стійкості, що надають мультирезистентність іншим антибіотикам, таким як штами ентеробактерій, що продукують бета-лактамази розширеного спектру (ESBL), серинкарбапенемази (такі як KPC), металлобеталактамази класу В або клас C цефалоспоринази. (AmpC), а також у штамів Enterococcus spp. стійкий до ампіциліну.

Точки відсікання

Клінічні контрольні точки EUCAST такі (Клінічні контрольні точки EUCAST v5.0 2015-01-01):

S = 64 мг/л і R> 64 мг/л

Staphylococcus spp. два

S = 64 мг/л і R> 64 мг/л

Enterococcus spp. 3

S = 64 мг/л і R> 64 мг/л

Стрептококові групи A, B, C та G 4

S = 64 мг/л і R> 64 мг/л

1 Визначені точки зупинки для кишкової палички

2 Визначені точки зупинки для S. saprophyticus

3 Точки зрізу, визначені для E. faecalis

4 Визначені точки обмеження для S. agalactiae (стрептокок групи В)

Спектр антибактеріальної активності

Поширеність набутої резистентності може змінюватися в географічному плані та з часом, тому особливу увагу слід приділяти наявній інформації про спектр антимікробної активності та місцевій епідеміології стійкості до нітрофурантоїну бактерій, найчастіше причетних до гострого циститу.

Види, в яких набута резистентність може бути проблемою: поширеність резистентності дорівнює або перевищує 10%.

Нітрофурантоїновий антибактеріальний спектр:

Види

Часто чутливі види