ОПИС
Лоперамід - це перорально активний препарат, призначений для лікування гострої та хронічної діареї, пов'язаної із запальними захворюваннями кишечника. Він також використовується для зменшення обсягу виділень з ілеостомів. Ефективність лопераміду подібна до ефективності дифеноксилату, до якого він хімічно споріднений, але, здається, менш потужний як індуктор зловживання.
Механізм дії: лоперамід перешкоджає перистальтиці через пряму дію на кругові та кишкові м’язи, зменшуючи їх моторику, а також діє за рахунок зменшення секреції рідин та електролітів та збільшення поглинання води. Збільшуючи час транзиту та зменшуючи втрату рідини, лоперамід збільшує консистенцію стільця та зменшує об’єм стільця. Хоча в лопераміді він хімічно пов’язаний з опоїдами, він не має знеболюючого ефекту навіть у високих дозах. Толерантності до протидіарейних ефектів лопераміду не спостерігалося.
Фармакокінетика: після пероральної дози лоперамід всмоктується на 40% із травного тракту. Пікові концентрації досягаються через 2 години після прийому перорального розчину та через 4,5 години після введення капсули. Розподіл лопераміду невідомий, а також невідомо, проникає він через плаценту чи виводиться з грудним молоком. Близько 97% зв’язано з білками плазми. Препарат зазнає печінкового метаболізму, період напіввиведення становить 10,8 години. 30% дози усувається незміненим калом. Виведення сечі становить менше 2%.
ПОКАЗАННЯ
Лікування неспецифічної неінфекційної діареї:
- Дорослі та підлітки: 4 мг перорально у вигляді початкової дози. Потім 2 мг після кожного рідкого стільця. Максимальна добова доза становить 16 мг.
- Діти від 9 до 11 років (
- Діти від 6 до 8 років (20-30 кг): 2 мг перорально двічі перший день. Підтримуюча доза становить 0,1 мг на кілограм, введений після кожного рідкого стільця. Він не повинен перевищувати 4 мг/добу.
- Діти від двох до п’яти років (13-20 кг): застосовувати лише за рецептом лікаря. По 1 мг перорально тричі протягом першого дня. Підтримуюча доза становить 0,1 мг на кілограм, введений після кожного рідкого стільця. Вони не повинні перевищувати 3 мг/добу.
Лікування хронічної діареї:
- Дорослі та підлітки: спочатку 4 мг, потім 2 мг після кожного рідкого стільця до контролю симптомів. Не перевищувати 16 мг на день. Тоді підтримуючі дози слід зменшити до 4-8 мг/добу на добу в одній дозі або в повторних дозах.
- Діти старше шести років: опублікованих рекомендацій щодо лікування немає. Деякі дослідження пропонують дози 0,08-0,24 мг/кг/добу, введені два-три рази. Одноразові дози 2 мг та добові дози від 4 до 6 мг не слід перевищувати залежно від ваги дитини.
Лікування діареї, викликаної хіміотерапією (наприклад, іринотекан):
- Дорослі: 4 мг через 24 години після протипухлинного введення, а потім 2 мг кожні 2 години протягом 12 годин або до контролю діареї. На ніч вводите 4 мг кожні 4 години. Максимальні дози не слід перевищувати.
Пацієнти з нирковою недостатністю: конкретних рекомендацій для цих пацієнтів не опубліковано. Здається, коригування дози не потрібно.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Лоперамід, як і інші препарати, що зменшують перистальтику кишечника та подовжують час транзиту, може індукувати токсичний мегаколон у пацієнтів з виразковим колітом. Тому за пацієнтами з цим синдромом, які лікуються лоперамідом, слід спостерігати у разі появи симптомів токсичності, таких як здуття живота. Лоперамід протипоказаний при діареї, спричиненій псевдомембранозним колітом. Так само лоперамід протипоказаний при діареї, спричиненій кишковими мікроорганізмами, оскільки він може запобігти вигнанню бактеріальних токсинів. Він також протипоказаний при гострій дизентерії.
Слід ретельно спостерігати за пацієнтами із захворюваннями печінки, оскільки рівень препарату в плазмі крові може зростати за рахунок зменшення його метаболізму.
Діти до трьох років можуть бути більш чутливими до опіоїдних ефектів лопераміду.
Невідомо, чи виводиться лоперамід у грудне молоко, тому під час годування груддю слід вживати відповідних запобіжних заходів.
ВЗАЄМОДІЇ
Холестирамін може пригнічувати протидіарейні ефекти лопераміду, зв’язуючись з ним у шлунково-кишковому тракті. Оскільки клінічне значення цієї взаємодії невідоме, рекомендується вводити лоперамід за 2 години до або після холестираміну.
Теоретично препарати, що стимулюють перистальтику, можуть протидіяти клінічним ефектам лопераміду. Рекомендується уникати одночасного прийому лопераміду з бетанехолом, цизапридом, метоклопрамідом та еритроміцином, оскільки ці препарати прискорюють кишковий транзит.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Лоперамід зазвичай добре переноситься з мінімальними побічними реакціями. Часто важко розрізнити побічні ефекти препарату та проблеми, пов’язані з діареєю. Однак повідомлялося про біль у епігастрії та животі, здуття живота, сонливість, запаморочення, запор, ксеростомію, нудоту та блювоту. У дуже рідкісних випадках траплявся паралітичний ілеус, і коли він траплявся, це траплялося у випадках передозування, гострої дизентерії або у дітей до двох років. Рідкісні також ефекти алергічного типу, такі як анафілактичні реакції, бульозний висип, токсичний епідермальний некроліз.