- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Всмоктування: Лорметазепам повністю всмоктується з таблеток. Абсорбція відбувається з періодом напіввиведення від 0,5 до 0,9 годин. У випадку краплинного розчину швидкість всмоктування дещо вища, ніж у таблеток, а час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (Tmax), становить 0,5 год (порівняно з 1,5 год для таблеток.). Абсолютна біодоступність становить приблизно 80% введеної дози.
- Розподіл: Лорметазепам в значній мірі зв’язується з плазмовим альбуміном. Незалежно від концентрації, 8,6% від загального рівня плазми присутній у вільній формі.
ПОКАЗАННЯ
- [ІНСОМНІЯ]: короткочасне лікування безсоння.
- [ІНДУКЦІЯ СОНУ]: у доопераційний та післяопераційний періоди.
Бензодіазепіни призначені лише для лікування важкого розладу, який обмежує активність пацієнта або піддає його значній стресовій ситуації
ПОЗОЛОГІЯ
Літні люди: рекомендується введення 0,5 мг у вигляді одноразової дози.
Тривалість лікування: воно повинно бути якомога коротшим. Як правило, він становить від декількох днів до двох тижнів, а максимальний період, включаючи поступове зменшення дози, становить чотири тижні.
Краплі: дозування повинна бути такою ж, як рекомендована для таблеток, враховуючи, що 10 крапель розчину еквівалентно 1 мг лорметазепаму.
Краплі: дозування повинна бути такою ж, як рекомендована для таблеток, враховуючи, що 10 крапель розчину еквівалентно 1 мг лорметазепаму.
- Правила правильного прийому: як таблетки, так і краплі слід приймати з невеликою кількістю рідини трохи перед сном.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- [АЛЕРГІЯ НА БЕНЗОДІАЗЕПІНИ].
- [MYASTENIA GRAVE]: міорелаксантна активність бензодіазепінів може призвести до погіршення захворювання із збільшенням м’язової втоми.
- [РЕЗИНАРОВА НЕДОСТАТНІСТЬ] важкий: його міорелаксантний ефект може посилити пригнічення дихання.
- [ГЛАВКОМА ВУЖКОГО КУТА]: Можливий антихолінергічний ефект бензодіазепіну може підвищувати внутрішньоочний тиск і посилювати захворювання.
- [АПНЕЯ СОНУ]: може статися загострення.
- Важкий [ПЕЧЕННЯ], через пов'язаний ризик енцефалопатії.
- [ГОСТРЕ ОТРУЄННЯ ЕТИЛОМ], [КОМА] або [СИНКОП]: через адитивну депресію центральної нервової системи.
Запобіжні заходи
- Історія [ЗАЛЕЖНОСТІ ЛІКУВАННЯ]: тривале вживання або високі дози бензодіазепінів можуть призвести до фізичної або психічної залежності.
- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ НИРКИ]: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.
- [РЕАКЦІЇ ФОТО ЧУТЛИВОСТІ]: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.
- Толерантність: Після продовження використання протягом декількох тижнів може бути виявлена певна ступінь втрати ефективності щодо гіпнотичних ефектів.
- [ЗАЛЕЖНІСТЬ]: Лікування бензодіазепінами може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик залежності зростає із дозою та тривалістю лікування, а також вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики або вживали алкоголь. Після розвитку фізичної залежності різке припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни, такими як головний біль, біль у м’язах, помітна тривога, напруженість, неспокій, розгубленість та дратівливість. У важких випадках були описані такі симптоми: деперсоналізація, гіперакузія, поколювання та судоми в кінцівках, непереносимість світла, звуків та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
- Відновлення безсоння та занепокоєння: Оскільки ймовірність появи явища відміни/відскоку більша після різкого припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу поступово до остаточної відміни.
- [АМНЕЗІЯ]: Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей факт трапляється частіше через кілька годин після введення препарату, тому, щоб зменшити пов'язаний з цим ризик, пацієнтам слід забезпечити безперебійний сон протягом 7-8 годин.
- Психіатричні та парадоксальні реакції: Бензодіазепіни можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші негативні наслідки для поведінки. У тому випадку, якщо це трапляється, лікування слід припинити. Ці реакції частіше бувають у дітей та старших.
- [ПСИХОЗ]: Бензодіазепіни не рекомендуються для лікування психотичних захворювань першої лінії.
- Тривога, пов’язана з [ДЕПРЕСІЄЮ]: Бензодіазепіни не слід застосовувати самостійно для лікування тривоги, пов’язаної з депресією, спостерігались епізоди манії та гіпоманії з ризиком самогубства.
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами: На здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може негативно впливати седативний ефект, амнезія, труднощі в концентрації уваги та порушення функції м’язів, що може з’явитися в результаті лікування. Крім того, недостатній період сну може посилити погіршення пильності.
ВЗАЄМОДІЇ
- Етиловий спирт: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення депресивного впливу на центральну нервову систему. Слід уникати спільного введення.
- Пероральні контрацептиви: існують дослідження з іншими бензодіазепінами, в яких зареєстровано посилення дії та/або токсичність лоразепаму через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Клозапін: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з появою токсичного синдрому.
- Леводопа: є дослідження з іншими бензодіазепінами, в яких зафіксовано пригнічення антипаркінсонічного ефекту через антагонізм його механізмів на холінергічному та дофамінергічному рівнях.
- Вальпроєва кислота: є дослідження з іншими бензодіазепінами, в яких зафіксовано зниження кліренсу з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення печінкового метаболізму.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Шкідливі ефекти лорметазепаму, як правило, часті та помірно важливі. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю інших анксіолітичних бензодіазепінів. У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну нервову систему. У 50% пацієнтів спостерігається тимчасова сонливість протягом перших днів лікування. Рідко пацієнти, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування. Найбільш характерними побічними реакціями є:
- Дуже часто (> 25%): сонливість, сплутаність свідомості та атаксія, особливо у людей похилого віку та ослаблених; якщо ці симптоми зберігаються, дозу слід зменшити.
- Поширені (10-25%): запаморочення, седація, головний біль, депресія, дезорієнтація, дисфазія або дизартрія, зниження концентрації, тремор, зміни лібідо, нетримання сечі, затримка сечі, нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті, гіперсалівація, епігастральний біль.
- Іноді (1-9%): гепатит, жовтяниця, дерматит, кропив'янка, свербіж, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, порушення поведінки, антероградна амнезія, парадоксальне збудження, психоз, порушення зору, розлад дипломності.