- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
Похідний фенілпропіламін антидепресант. Він діє шляхом вибіркового пригнічення зворотного захоплення серотоніну в нейрональній пресинаптичній мембрані, посилюючи тим самим ефект цього нейромедіатора. Він має незначну антихолінергічну та седативну активність.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Розподіл: Ступінь зв’язування з білками плазми становить 94%.
- Виведення: Він інтенсивно метаболізується в печінці, викликаючи активний метаболіт норфлуоксетин. В основному виводиться із сечею у метаболізованій формі, 2-5% у незміненій формі. Період напіввиведення його: флуоксетин: 4-6 днів, при печінковій недостатності: 6,6 днів; норфлуоксетин: 4-16 днів, при печінковій недостатності: 12 днів і більше.
ПОКАЗАННЯ
- [Депресія] та пов’язана з цим [тривога].
- [Обсесивно-компульсивний розлад].
ПОЗОЛОГІЯ
Усний шлях, дорослі:
Максимальна доза для будь-якого показання: 80 мг/добу.
- Нефропатія або захворювання печінки: у випадках серйозної дисфункції печінки або ниркової недостатності (кліренс креатиніну = 10-50 мл/хв) зменшити дозу до 20 мг/48 год. .
- Правила правильного введення: Введення одноразової добової дози здійснюється, бажано, вранці. Його можна приймати незалежно від прийому їжі (з їжею або без їжі). У разі дискомфорту в шлунково-кишковому тракті може бути доцільним ввести ліки з деякою їжею.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Алергія на флуоксетин.
- Важка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації) Не вживати алкогольних напоїв.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
Існують клінічні дані про такі взаємодії:
- Антагоністи кальцію (ніфедипін, верапаміл): посилення токсичності антагоніста кальцію з появою набряків, головних болів тощо., через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Трициклічні антидепресанти (амітриптилін, кломіпрамін, дезіпрамін, іміпрамін, нортриптилін, тразодон): підвищення рівня трициклічних антидепресантів у плазмі крові (31-489%) з можливим посиленням їх дії та/або токсичністю через пригнічення їх печінкового метаболізму.
- Протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн): підвищення рівня протиепілептичних препаратів у плазмі крові з посиленням їх токсичності через можливе пригнічення їх печінкового метаболізму.
- Антипсихотичні засоби (флуфеназин, галоперидол, мапротилін, перфеназин, периціазин, пімозид, трифлуоперазин, сульпірид): посилення токсичності через можливе додавання їх екстрапірамідних побічних ефектів.
- бензодіазепіни (алпразолам, діазепам): підвищення рівня бензодіазепіну в плазмі з посиленням його токсичності (психомоторні розлади) через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
- Бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол): посилення токсичності бета-блокатора через можливе додавання його впливу на серцевий ритм.
- Циклоспорин: підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові з можливим посиленням його токсичності. Механізм не встановлений. Можливе пригнічення метаболізму печінки.
- Ципрогептадин: пригнічення антидепресантної дії флуоксетину шляхом протидії його дії на серотонінергічному рівні.
- Кларитроміцин: посилення токсичності флуоксетину через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Клозапін: підвищений рівень клозапіну в плазмі з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення печінкового метаболізму.
- Дигоксин: існує деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня дигоксину в плазмі, з можливим посиленням його токсичності.
- Фентермін: підвищений рівень фентерміну у плазмі крові з посиленням його токсичності через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
- Хлоралгідрат: посилення токсичності хлоралгідрату з появою сонливості через можливе пригнічення печінкового метаболізму або зміщення його зв'язування з плазмовим альбуміном.
- Ітраконазол: посилення токсичності флуоксетину з появою анорексії через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
- Морфін: пригнічення дії морфіну внаслідок можливого антагонізму його дії.
- Пентазоцин: посилення токсичності флуоксетину через можливе збільшення серотонінергічної активності на рівні центральної нервової системи.
- Солі літію (карбонат літію): підвищення рівня літію з посиленням його токсичності. механізм не встановлений.
- Селегілін: посилення токсичності з неврологічним синдромом, що характеризується гіперактивністю, втратою міркувань та гіпертонічним кризом. механізм не встановлений.
- Суматриптан: пригнічення ефекту суматриптану можливим фармакологічним антагонізмом невідомого походження.
- Терфенадин: посилення серцевої токсичності терфенадину через можливе пригнічення печінкового метаболізму.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні ефекти флуоксетину, як правило, часті, хоча і помірно важливі, вражаючи 5-30% пацієнтів. Токсикологічний профіль цього препарату подібний до профілю решти антидепресантів, що пригнічують зворотне захоплення нейронами нейромедіаторів (серотоніну). У більшості випадків побічні реакції є продовженням фармакологічної дії і в основному впливають на центральну нервову систему. 15% пацієнтів, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування. Найбільш характерними побічними реакціями є:
-Часто (5-30%): головний біль, нудота, занепокоєння, безсоння, анорексія, втрата ваги та діарея.
-Іноді: тремор, запаморочення, сухість у роті, манія або гіпоманія, астенія, седація, зниження лібідо, пітливість, диспепсія, запор, блювота, біль у животі, свербіж, симптоми грипу, кашель, задишка, гіперемія, серцебиття, порушення акомодації, закладеність носа, порушення сну, нетримання сечі.
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень на людях, однак поодинокі випадки вроджених вад розвитку та спонтанних абортів були зареєстровані із застосуванням флуоксетину під час вагітності. З іншого боку, хоча дослідження не змогло виявити несприятливих наслідків впливу внутрішньоутробно флуоксетину на розвиток центральної нервової системи, з цим питанням потрібні додаткові дослідження. Застосування цього ліки дозволяється лише за відсутності безпечних терапевтичних альтернатив.
МЕДИЧНІ МАТИ
Флуоксетин виводиться з грудним молоком (концентрації флуоксетину та норфлуоксетину 20-30% материнської плазми). Жодних побічних ефектів у новонародженого не зафіксовано, крім випадків новонародженого (плач, порушення сну, блювота, рідкий стілець). Так само довговічні наслідки для поведінки та розвитку нейронів невідомі. Запобіжне застосування вагітним жінкам, рекомендуючи суворий клінічний контроль.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність застосування флуоксетину у дітей не встановлені. Використовувати не рекомендується.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
На сьогоднішній день флуоксетин широко не вивчався серед людей похилого віку. Хоча флуоксетин застосовували у багатьох людей похилого віку під час короткочасних клінічних випробувань без вікових відмінностей побічних ефектів, особливо гериатричні проблеми не можуть бути радикально виключені під час тривалої терапії, особливо у людей похилого віку із системними захворюваннями або тих, хто отримує інші препарати одночасно. Запобіжне використання.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.