ОПИС
Мазиндол - трициклічний імідазоізоіндол, що належить до нового класу аноректичної хімії. На відміну від досліджень, проведених з такими препаратами, як амфетамін та його похідні, дослідження з мазиндолом показують, що існують певні відмінності щодо місця та механізмів дії мазиндолу та засобів, що пригнічують апетит типу амфетаміну. Клінічні дослідження показали, що, хоча мазиндол має певні стимулюючі ЦНС властивості, його якість значно відрізняється від похідних фенілетиламіну. Під час цих досліджень накопичилися дані, які вказують на те, що мазиндол не викликає залежності або явища відскоку. Мазиндол застосовується для лікування екзогенного ожиріння в короткостроковій перспективі (від 6 до 8 тижнів), у дорослих та у дітей старше 12 років, як доповнення до низькокалорійної дієти.
Механізм дії: Мазиндол діє як симпатоміметичний амін, стимулюючи центральну нервову систему (нерви та мозок), що збільшує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск та знижує апетит. Деякі дослідження з мазиндолом показують, що існують певні відмінності щодо місця та механізмів дії мазиндолу з пригнічувачами апетиту типу амфетаміну. Клінічні дослідження показали, що, хоча мазиндол має певні стимулюючі ЦНС властивості, його якість значно відрізняється від похідних фенілетиламіну. У цих розслідуваннях накопичилися докази, які свідчать про те, що мазиндол не викликає залежності або явища відскоку, хоча щодо цього існують суперечки.
Фармакокінетика: після перорального прийому шлунково-кишкова абсорбція відбувається з періодом напіввиведення 1 години. Одноразову пероральну дозу 1 або 2 мг можна виявити в крові протягом 10 хвилин. Пікові концентрації в плазмі досягаються в середньому через 3,6 години. Зв’язування з білками плазми крові становить 77%. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 10 годин. Виведення із сечею незміненої речовини та метаболітів становить 40-50%, з яких близько 4% становлять незмінені речовини.
ЯНІДИКАЦІЇ ТА ПОЗОЛОГІЯ
Лікування ожиріння як доповнення до гіпокалорійної дієти, як для зменшення ваги, так і для підтримки втрати ваги:
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Мазиндол протипоказаний при відомій гіперчутливості до препарату, вузькокутовій глаукомі, важкій нирковій, печінковій та/або серцевій недостатності; серцеві аритмії, важка артеріальна гіпертензія, підвищена збудливість, збудливі стани та історія зловживання наркотиками.
У хворих на цукровий діабет введення засобів, що пригнічують апетит, та супутня дієта можуть змінити концентрацію глюкози в крові. Мазиндол може впливати на реакцію на інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби, тому протягом усього лікування слід стежити за метаболічним статусом пацієнта. Можливо, доведеться коригувати дозу інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Обережність потрібна при наявності психозу. Мазиндол може спричинити психічні захворювання, які зазвичай починаються із заклинань плачу, тривоги, агресивності і можуть закінчуватися маренням, галюцинаціями та, загалом, порушенням судження людини.
Мазиндол не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років та людям похилого віку. Пацієнтам, яким доводиться керувати транспортними засобами або керувати машинами, слід спочатку контролювати свою реакцію на препарат.
ВЗАЄМОДІЇ
Слід враховувати можливі взаємодії з препаратами-інгібіторами МАО, такими як ізокарбоксазид, транільципромід або фенелзид, необхідність припинення лікування за 2 тижні до лікування мазиндолом.
Мазиндол зменшує гіпотензивну дію гуанетидину, що може призвести до підвищення артеріального тиску.
Трициклічні антидепресанти, такі як амітриптилін, амоксапін та інші, можуть зменшити аноректичну дію мазиндолу
У пацієнтів із цукровим діабетом під час лікування мазиндолом може знадобитися корекція доз інсуліну або пероральних протидіабетичних доз.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Побічні реакції, про які найчастіше повідомляють, - це сухість у роті, нервозність, запор (можливо, внаслідок зміни харчових звичок) та порушення сну. Рідшими побічними ефектами є нудота, блювота, головний біль, запаморочення, тахікардія, оборотне сечовипускання статевої функції та пітливість. У поодиноких випадках зафіксовано висипання від гіпертонії, біль у грудях, діарею та неприємний смак у роті. При появі алергічних симптомів лікування слід припинити.
ПРЕЗЕНТАЦІЯ
Мазиндол не продається в Іспанії.
В інших країнах він продається під назвами Mazanor та Sanorex