Механізм дії:
Передача інформації гормонами = клітинна сигналізація:
Гормон= 1-й месенджер → кров → клітини-мішені → зв'язування з певним клітинним рецептором → стимуляція 2-го месенджера → активація протеїнкінази → клітинні реакції білкові гормони не проникають в клітини (велика молекула) → рецептор = аденілейклаза знаходиться на зовнішній поверхні клітини мембрана → активація циклічного синтезу
AMP= 2-й вісник → або зміна проникності клітинної мембрани → збільшення споживання речовини або активація ферменту → біохімічна реакція стероїдні гормони проникають в клітину (мала молекула) → рецептор у цитоплазмі клітини = білок → зв'язування стероїдно-рецепторного комплексу з ядерним хроматином → синтез певного білка = морфогенетичний ефект.
Механізм дії гормонів
- гормони виробляються в залозах внутрішньої секреції або в клітинах деяких тканин - вони передаються в клітини-мішені кров’ю
- гормони, молекули яких занадто великі (білкові гормони), не проникають всередину клітини, але шукають на її поверхні певний рецептор, що поступово призводить до активації певних ферментів усередині клітини
- гормони, молекули яких малі (наприклад, стероїдні гормони) проникають у клітину, де зв’язуються зі специфічними рецепторами, що поступово індукує синтез певного білка
Механізм дії глюкагону
1. Взаємодія глюкагону з рецептором на плазматичній мембрані
Глюкагон здійснює біологічну дію через рецептори на плазматичну мембрану клітин-мішеней. Специфічне зв'язування, а також основні фізико-хімічні характеристики зв'язування визначаються спорідненістю гормону, а їх здатність визначається за допомогою міченого 125 I глюкагону, який зберігає свою біологічну активність.
Постійна спорідненості (Ka) глюкагону до рецепторів плазматичної мембрани становить близько 109 л моль-1.
Взаємодія глюкагону з рецепторами тканини-мішені є стереоспецифічною та оборотною. Різні метаболічні стани організму (наприклад, діабет, ожиріння, голодування) можуть змінювати зв'язування (максимальна здатність зв'язування, MVK), а також спорідненість гормону до плазматичних мембран гепатоцитів.
Структурний конформаційний аналіз напівсинтетичних аналогів глюкагону щодо зв'язування та активності показав це
а) С-кінцева частина ланцюга важлива для зв'язування глюкагону з рецепторами
б) N-кінцева частина молекули необхідна для біологічного ефекту. Зміна конформації глюкагону в різних середовищах не впливає на його розпізнавання рецептором.
2. Алостеричне зв’язування комплексу гормон-рецептор-N-білок-GTP з каталітичним блоком аденилатциклази та продукуванням цАМФ
Взаємодія глюкагону зі специфічними рецепторами на плазматичній мембрані клітин-мішеней індукує активацію аденилатциклази (каталізує перетворення АТФ в цАМФ) .У цьому механізмі для регуляції рецепторів глюкагону використовуються нуклеотиди гуаніну, змінюючи їх конформацію.