золь інжир 50х1,5 мл/15 мг
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 1 до рішення про зміну реєстрації лікарського засобу, ev. ні. 2108/02715
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
МОВАЛІС 15 мг/1,5 мл
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Кожна ампула 1,5 мл розчину містить 15 мг мелоксикаму
Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Моваліс 15 мг/1,5 мл - нестероїдний протизапальний препарат, призначений для початкового та короткочасного симптоматичного лікування
- болісний артроз (остеоартроз, дегенеративні захворювання суглобів)
4.2 Дозування та спосіб введення
Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Внутрішньом’язовий шлях введення слід застосовувати лише протягом перших кількох днів лікування.
Для подальшого лікування слід використовувати оральну форму (таблетки).
Рекомендована доза Мовалісу становить 7,5 мг або 15 мг один раз на день, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запалення.
Слід вводити Моваліс 15 мг/1,5 мл глибоко внутрішньом’язово.
Через можливу несумісність розчину для ін’єкцій Movalis 15 мг/1,5 мл не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Максимальна добова доза Мовалісу у пацієнтів з гемодіалізом із тяжкою нирковою недостатністю не повинна перевищувати 7,5 мг.
Моваліс 15 мг/1,5 мл розчину для ін’єкцій не можна вводити внутрішньовенно.
Оскільки дозування у дітей та підлітків не встановлена, застосування ін’єкцій призначене виключно для дорослих та підлітків віком від 15 років.
Комбіноване введення:
Загальна добова доза препарату Моваліс у вигляді таблеток, супозиторіїв, пероральної суспензії або ін’єкції не повинна перевищувати 15 мг.
4.3 Протипоказання
Відома гіперчутливість до мелоксикаму або будь-якої з допоміжних речовин. Існує можливість перехресної гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).
Моваліс не слід застосовувати пацієнтам, у яких з’являються симптоми астми, поліпів носа, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ. Через можливість внутрішньом’язових гематом ін’єкції Movalis не слід робити пацієнтам, які отримують антикоагулянти.
- Активна або недавня виразка/перфорація шлунково-кишкового тракту
- Активний запальний процес кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт)
- Важкі порушення функції печінки
- Важка ниркова недостатність, яка не лікується діалізом
- Очевидні шлунково-кишкові кровотечі, нещодавні цереброваскулярні кровотечі
або захворювання зі збільшенням кровотечі
- Важка серцева недостатність
- Діти та підлітки до 15 років
- Вагітність та лактація
Моваліс протипоказаний для лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (АКШ).
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та наступні ШКТ та ризик серцево-судинної системи).
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, слід дотримуватися обережності пацієнтам із шлунково-кишковими розладами в анамнезі. Слід спостерігати за пацієнтами із шлунково-кишковими симптомами. Лікування мовалісом слід припинити за наявності виразкової хвороби або шлунково-кишкової кровотечі.
Як і у випадку з іншими НПЗЗ, потенційно смертельні шлунково-кишкові кровотечі, виразки або перфорація, із попереджувальними симптомами або без них, можуть виникнути в будь-який час під час лікування або без попередніх серйозних шлунково-кишкових розладів. Загалом наслідки таких подій важчі у людей похилого віку.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Відповідний моніторинг та керівництво необхідні пацієнтам із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкої та середньої тяжкості, оскільки при терапії НПЗЗ повідомлялося про набряки та затримку рідини.
Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо високих доз та тривалого лікування) може бути пов’язане з невеликим підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик застосування мелоксикаму.
Пацієнти з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця та/або цереброваскулярною патологією можуть бути проліковані мелоксикамом після ретельного розгляду. Подібний ретельний розгляд слід приділити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
НПЗЗ можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних подій, інфаркту міокарда та інсультів, які можуть призвести до летального результату. Цей ризик може зростати із часом прийому Мовалісу. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань може бути підвищений ризик.
Інші попередження та запобіжні заходи
При НПЗЗ дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких мали летальний результат, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій, як видається, є на ранніх стадіях лікування, і реакції у більшості пацієнтів починаються протягом одного місяця з моменту початку лікування. Моваліс слід припинити при перших проявах шкірних висипань, уражень слизової оболонки або інших проявів гіперчутливості.
НПЗЗ пригнічують синтез нирок простагландинів, які відіграють допоміжну роль у підтримці ниркової перфузії. У пацієнтів, у яких знижений нирковий кровотік та об’єм крові, прийом НПЗЗ може прискорити ниркову недостатність, яка зазвичай переходить до попереднього стану препарату після припинення прийому НПЗЗ.
Серед найбільш ризикованих пацієнтів - пацієнти літнього віку, зневоднені пацієнти, пацієнти із застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та відомими захворюваннями нирок, пацієнти, які одночасно отримували діуретики, інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II, або пацієнти з уже існуючими гіпотермічними хірургічне втручання. У цих пацієнтів на початку лікування слід ретельно контролювати діурез та функцію нирок.
У рідкісних випадках НПЗЗ можуть спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, медулярний некроз нирок або нефротичний синдром.
Як і у більшості НПЗЗ, повідомляється про випадкове підвищення рівня трансаміназ або інших показників печінки. У більшості випадків це було незначне і тимчасове збільшення вище еталонних значень. Якщо знахідка важка і триває, лікування Мовалісом слід припинити та провести необхідні тести.
Корекція дози не потрібна пацієнтам із клінічно стабільним цирозом печінки.
Більш слабкі та ослаблені пацієнти можуть менше переносити побічні ефекти, і тому за цими пацієнтами необхідно ретельно спостерігати. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, слід дотримуватися обережності пацієнтам літнього віку, які частіше страждають нирковою, печінковою або серцевою недостатністю.
Затримка натрію, калію та води та втручання у дію діуретиків на сечовий ефект натрію можуть спостерігатися при застосуванні НПЗЗ. Як результат, у цих пацієнтів може виникнути серцева недостатність або гіпертонія. Клінічний моніторинг рекомендований для пацієнтів групи ризику.
Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційного захворювання, що триває.
Застосування мелоксикаму, а також інших препаратів, які, як відомо, пригнічують синтез циклооксигенази/простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Тому слід розглянути питання про припинення прийому мелоксикаму у жінок, які зазнають труднощів із зачаттям або проходять тестування на безпліддя.
Значні лікарські взаємодії, що вимагають особливої уваги, перелічені у розділі 4.5 Взаємодія.
Це ліки містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на 1,5 мл у флаконі, по суті `` без натрію ''.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Інші інгібітори простагландинсинтетази (PSI), включаючи глюкокортикоїди та саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): одночасне призначення PSI може збільшити ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі за рахунок синергетичного ефекту, тому не рекомендується. Не рекомендується одночасне застосування мелоксикаму з іншими НПЗЗ.
Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти (1000 мг 3 рази на день) у здорових добровольців призвело до збільшення AUC (10%) та Cmax (24%) мелоксикаму. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме.
- Літій: Як повідомлялося, НПЗЗ підвищують рівень літію в плазмі крові (через зменшення ниркової екскреції літію), що може бути токсичним. Одночасне застосування НПЗЗ та літію не рекомендується. Якщо ця комбінація виявляється необхідною, необхідний ретельний контроль рівня літію в плазмі під час, під час та після лікування мелоксикамом.
- Метотрексат: НПЗЗ можуть зменшити канальцеву секрецію метотрексату і, таким чином, збільшити його концентрацію в плазмі. Тому одночасне застосування НПЗЗ не рекомендується пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату (більше 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом також слід враховувати у пацієнтів, які приймають низькі дози метотрексату, особливо якщо у них порушена функція нирок. Якщо необхідна комбінована терапія, необхідний контроль функції нирок та показників крові. При одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності протягом перших 3 днів лікування, коли рівні метотрексату в плазмі можуть збільшуватися та спричиняти ознаки токсичності. Хоча на фармакокінетику метотрексату (15 мг на тиждень) суттєве вплив одночасного лікування з мелоксикамом не впливало, слід враховувати, що гематологічна токсичність метотрексату може підвищуватися при супутній терапії НПЗЗ.
- Контрацепція: У минулому повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових приладів з НПЗЗ. Однак необхідне підтвердження цієї підозри.
- Діуретики: НПЗЗ пов’язані з можливістю гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів. Пацієнти, які приймають Моваліс та діуретики, повинні адекватно зволожуватись та контролювати їх функцію нирок перед початком лікування.
- Антигіпертензивні засоби (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, судинорозширювальні засоби, діуретики): при введенні
Повідомлялося, що НПЗЗ зменшують дію антигіпертензивних засобів шляхом інгібування простагландинів
- НПЗЗ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також інгібітори АПФ виявляють синергетичний ефект у зменшенні клубочкової фільтрації. У пацієнтів із раніше існуючою нирковою недостатністю це може призвести до гострої ниркової недостатності.
Холестирам зв'язує мелоксикам у шлунково-кишковому тракті, що призводить до швидшого виведення мелоксикаму.
Нефротоксичність циклоспорину може посилюватися НПЗЗ за рахунок впливу простагландинів на нирки. Під час комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.
Мелоксикам виводиться майже виключно за допомогою печінкового метаболізму. З них приблизно дві третини опосередковані ферментами цитохрому (CYP) P450 (основний шлях CYP 2C9 та другорядний шлях CYP 3A4), а одна третина - іншими шляхами, такими як окислення пероксидази. Слід враховувати можливість фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні мелоксикаму та препаратів, які інгібують або метаболізуються CYP 2C9 та/або CYP 3A4.
Не спостерігали значних фармакокінетичних взаємодій лікарських засобів щодо одночасного прийому антацидів, циметидину, дигоксину та фуросеміду.
Не можна виключати взаємодії з пероральними гіпоглікемічними препаратами.
4.6 Вагітність та лактація
Моваліс протипоказаний при вагітності.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона-плоду. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад розвитку був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик зростає із збільшенням дози та тривалості лікування. Встановлено, що у тварин введення інгібіторів синтезу простагландинів збільшує аборти до або після імплантації та летальність ембріо-плода. Крім того, повідомлялося про збільшення частоти різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів протягом періоду органогенезу.
Всі інгібітори синтезу простагландинів можуть оголити плід протягом третього триместру вагітності:
серцево-легенева токсичність (при передчасному закритті артеріальної протоки та легеневої
порушення функції нирок, що може призвести до ниркової недостатності з розвитком олігогідрамніозу;
матері та новонародженого в кінці вагітності:
можливе подовження часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який також може виникнути
у дуже низьких дозах,
ослаблення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів
Хоча досвіду застосування Мовалісу немає, відомо, що НПЗЗ переходять у грудне молоко. Тому слід уникати прийому Мовалісу жінкам, які годують груддю.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Не існує конкретних досліджень щодо впливу препарату Моваліс на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтам, у яких спостерігаються порушення зору, сонливість або інші розлади центральної нервової системи, слід уникати цих заходів.
4.8 Небажані ефекти
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що деякі НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні) можуть бути пов'язані з невеликим підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. Розділ 4.4). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик для мелоксикаму.
Повідомлялося про набряки, гіпертонію та серцеву недостатність при застосуванні НПЗЗ.
Повідомлялося про такі побічні ефекти, які можуть бути причинно пов’язаними з Мовалісом.
Побічні реакції, які можуть бути причинно пов’язаними з Мовалісом і були з’ясовані на підставі повідомлень, отриманих щодо парентерального введення Мовалісу.
Частоту побічних реакцій вимірювали, застосовуючи таку домовленість:
Дуже часто/1/10
Поширені ³ 1/100 до 800 мг/кг у морських свинок. Дози для венозного введення коливаються приблизно від 52 мг/кг у щурів до 100-200 мг/кг у морських свинок. Основні ознаки токсичності включають зниження рухової активності, анемію та ціаноз. Більшість смертей настали внаслідок виразки шлунка та подальшої перфорації, що призвела до перитоніту.
Доклінічні дослідження токсичності повторних доз на щурах та морських свинках показали характерні зміни, описані з іншими НПЗЗ, наприклад виразки та ерозії шлунково-кишкового тракту та при тривалих дослідженнях папілярний некроз нирок. Шлунково-кишкові побічні реакції спостерігались у щурів у пероральних дозах 1 мг/кг і вище та у морських свинок у дозах приблизно 3 мг/кг і вище. Після внутрішньовенного введення спостерігалися ураження шлунково-кишкового тракту у щурів при дозі 0,4 мг/кг та при дозі 9 мг/кг у морських свинок. Нирковий папілярний некроз спостерігався лише у щурів у дозах 0,6 мг/кг і вище протягом усього життя.
Доклінічні дослідження репродуктивної токсичності на щурах та кроликах не показали тератогенності при пероральних дозах до 4 мг/кг у щурів та до 80 мг/кг у кроликів. Пероральні дослідження на щурах показали зменшення овуляції та гальмування імплантації та ембріотоксичний ефект (збільшення резорбції) при дозах 1 мг/кг ваги матері та вище.
Ці дози перевищували 5-10 разів клінічну дозу (7,5-15 мг) (75 кг людині). Як і у випадку з усіма інгібіторами синтезу простагландинів, фетотоксичний ефект повідомлявся до кінця вагітності.
Мелоксикам не виявляв мутагенного ефекту під час тесту Еймса, опосередкованого господарем тесту та тесту на мутацію гена ссавців (V79/HPRT), а також кластогенного ефекту при дослідженні аберацій хромосом в лімфоцитах людини та мікроядерному тесті кісткового мозку миші.
Дослідження канцерогенності у щурів та мишей не показали канцерогенного потенціалу до дози 0,8 мг/кг у щурів та 8 мг/кг у мишей. У цих випробуваннях мелоксикам був хондронейтральним, тобто не спричинив пошкодження суглобового хряща під час тривалого введення.
Мелоксикам не викликав імуногенних реакцій у тестах на мишах та морських свинках. У деяких тестах мелоксикам демонстрував меншу фототоксичність, ніж інші НПЗЗ, але результат був подібний до піроксикаму та теноксикаму.
У дослідженнях, що оцінюють місцеву толерантність, було показано, що мелоксикам добре переноситься у всіх тестах та шляхах введення: внутрішньовенно, внутрішньом’язово, ректально, місцево для шкіри та внутрішньоочно.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Вода для ін’єкцій
6.2 Несумісність
Хоча можливі несумісності ще не відомі, Movalis 15 мг/1,5 мл не можна змішувати з іншими ліками в одному шприці.
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати у внутрішній та зовнішній коробці, захищеному від світла.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
6.5 Вид та вміст контейнера
1,5 мл в ампулі об’ємом 2 мл (безбарвне скло I типу), паперовій коробці, упаковці.
Розмір упаковки: 1, 2, 3, 5, 30, 50 ампул
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Поверніть невикористані ліки в аптеку.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Boehringer Ingelheim International GmbH
Інгельхайм-на-Рейні
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
10. ДАТА ОСТАННЬОГО ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ